SISTEMUL DIGESTIV (II)

SISTEMUL DIGESTIV (II)

1.     Remediile cu influenţă asupra motilităţii tractului gastro-intestinal.

2.     Remediile hepatotrope.

1. Remediile cu influenţă asupra motilităţii tractului gastro-intestinal.

A.     Stimulatoare

·       Prochinetice

·        Vomitivele

·       Laxativele/purgativele

·       Antiflatulentele

     B. Inhibitoare

·       1. Spasmoliticele

ü   M Colinoblocante

ü  Spasmolitice musculotrope (papaverină, drotaverină)

ü  Adrenomimetice

·       2. Antivomitivele

·       3. Antidiareicele.

                                           STIMULATOARE

Remediile proĸinetice – stimuleaza motilitatea gastro-intestinala.

1. Colinomimeticele
2.  Antivomitive
3. Vazopresină, angiotenzinamidă
4.  Derivaţii izotioureici (izoturon, difetur)
5.  Agoniştii receptorilor motilinici (eritromicină, oleandomicină)
6.  Remediile vomitive (emetice)
7.  Purgativele/laxativele

Antivomitive

a)    Metoclopramidă (cerucal)

b)    Domperidon (motilium)

c)    Cizaprid

Metoclopramidă

–      antagonist al D₂ receptorilor

–      agonist a receptorilor 5-HT₄-serotoninici.

–      măreşte motilitatea stomacului şi intestinului subţire şi accelerează eliberarea stomacului.

–      scade tonusul esofagului.

–      creşte tonusul sfincterului inferior al esofagului – şi reduce refluxul.

–      măreşte presiunea in vezica şi căile biliare, relaxează tonusul sfincterului Oddi.

Indicatii:

–      in refluxul gastro-ezofagian

–      voma gravidelor

–      voma din cauza medicamentelor

–      în reţinerea evacuării hranei din stomac

–       în pareza diabetică a stomacului,

–      atonii postoperatorii ale stomacului,

–      ulcer stomacal, gastrite.

–      dispepsii, meteorism

Domperidon

•       asemănător metoclopramidei

•       blochează α₁-AR periferici

•        blochează  D₂-recep periferici.

•       se foloseşte ca şi metoclopramida.

6) Remediile vomitive (emetice)

a)     Cu acţiune centrală –

- apomorfina clorhidrat.

-  morfină clorhidrat

-  preparatele digitalice

-       antineoplazice

b)    Cu acţiune reflectoare

1.     Sulfat de cupru, Sulfat de zinc

2.     Preparatele de termopsis şi ipecă  (substanţele active - termopsina şi emetina)

Mecanismul de actiune:

Cu acţiune centrală – Excită receptorii dopaminergici ai zonei declanşatoare şi reflector centrul vomei.

Cu acţiune reflectoare (reflexă) –   excită mucoasa stomacului şi reflector centrul vomei.

Remediile vomitive au o utilizare foarte redusă:

–      intoxicaţiile acute (dacă lavajul stomacului e greu de înfăptuit)

–      în tratamentul alcoolismului (pentru formarea reflexului condiţionat negativ la alcoolul etilic) (apomorfină).

Apomorfina e contraindicată:

–      în arsurile stomacului cu acizi şi baze puternice,

–      în ulcerul gastric şi duodenal,

–      în bolile pulmonare cu hemoragii pulmonare,

–      în bolile cardiace grave.

Purgativele/Laxativele - măresc activitatea contractilă a intestinului.

1. Purgativele osmotice (saline).

2.  Purgative iritante.

3.  Laxative de volum.

4.  Laxative emoliente.

5.  Laxative de uz rectal

1. Purgativele osmotice (saline).  Acţiunea apare peste 4-6 ore

–      Sulfat de magneziu (Mg).

–      Hidroxid de Mg.

–      Sulfat de sodiu (sarea glauber).

–      Sarea carlovară artificială.

Mecanismul de actiune:

–      disociază în ionii (Mg²⁺, SO4^2-), care se absorb greu

–      cresc presiunea osmotica în lumenul intestinal

–      Creste volumul conţinutului intestinal care excita mecanoreceptorilor şi creşte peristaltismul.

–      Exercită acţiune pe toată lungimea intestinului

Indicaţii:

–      constipaţii (acute, cronice)

–      intoxicaţii cu substanţe chimice (se reţine absorbţia lor)

–      toxicoinfecţii.

2. Purgative iritante.

A)   Cu actiunea asupra intestinului subtire:

                    Ulei de ricin - din seminţe de ricin.

                              B)  Cu actiune asupra intestinului gros:

                   1. Remedii ce conţin antraglicozide (antrachinonice)

•       preparate din scoarță de frangulă 

–      extract uscat,  extract fluid,  ramnil, etc.

•       preparate din revent

–      pulbere, comprimate din rădăcina de revent, extract uscat.

•       Preparate de Senă (Senna)

–      infuzie din frunze

–      comprimate din extract uscat din frunze,

–      Senade, antrasenin, senapur, senadexin,

–      tabl.”Glaxena”,

–      Cafiol şi analogic „Regulax”.

                2. preparatele sintetice:

–      fenolftaleină

–      oxifensatină

–      bisacodil

–      picosulfat de sodiu

Ulei de ricin:  -Efectul apare peste 2-6 ore.

–      Acţionează pe tot traectul intestinului.

–       În duoden sub influenţa lipazei din uleiul de ricin se formează acidul ricinolic şi glicerina.

–        Acidul ricinolic:

–      excită receptorii intestinului, reţine absorbţia apei  si electrolitilor

–      măreşte volum conţinutului din intestin.

              Glicerina - înmoaie fecalele şi contribuie la eliminarea lor.

             Indicatii:

–      în constipaţiile acute

–      pentru pregătirea către investigaţiile radiologice ale T.G.I.

–      intoxicaţii (cu excepţia substanţelor lipofile).

Remedii ce conţin antraglicozide
(la scindarea lor se eliberează antrachinone)

Componenţii activi - emodina, acidul crizofanic – se absorb parţial in intestinul subţire şi se elimină în colon.

Mecanismul : Stimuleaza receptorii intestinului gros si intensifică peristaltismul lui.

Acţionează:     numai asupra intestinului gros. !!!

–      acţiunea apare peste 8-12 ore.

–      se administrează înainte de somn,  efectul apare a doua zi.

Indicaţii: Constipaţii cronice.

Fenolftaleină   - Efectul apare la 6-8 ore.

se absoarbe în intestinul subţire şi apoi se elimină în colon: excită receptorii,  stimulează musculatura netedă,  inhibă Na-K-ATP-aza, reţine reabsorbția apei şi electroliţilor.

Reactii adverse: cumulare, reacţii alergice, colorează urina şi fecalele în roşu,  tromboza, modificări gene tice, efect cancerigen și fetotoxic.

Indicaţii:    !!! Se administreaza inainte de somn, efectul spre dimineaţa

–      Constipaţii cronice.

–      Atonii intestinale.

Bisacodil  

–      excită receptorii intestinali

–      creşte secreţia mucoasei

–      lubrifiază conţinutul.

Indicaţii:

            constipaţii cronice, pregătirea către operaţii, control radiologic, rectoscopie, colecistografie, urografie. Câte 1-2 draje înainte de somn sau cu 30' înainte de dejun.

3. Laxative de volum:

a)     cu efect purgativ mecanic sau substanţe emoliente.

•       uleiurile minerale sau vegetale (de vazelină, de parafină, de măsline, de migdal)

•       balasturi – fibre vegetale nedigerabile

b)    cu proprietăţi tenzoactive. (În intestin se măresc în volum, activează ganglionii intramurali şi receptorii mucoasei şi măresc motilitatea intestinului.)

•       varză de mare

•       laminarid

Indic. Constipaţii cronice.

INHIBITOARE

Antivomitivele

a)     M-colinoblocante – scopolamină, aeron

b)    H₁-antihistaminice – difenhidramină, clemastină

c)      Antipsihotice (neurolepticele)

d)    Diverse antivomitive. (specifice)- acţiune centrală

                         Metoclopramida

                         Domperidon – (motilium)

                         Tietilperazina

                         Ondansetron

Domperidon - antivomitiv şi prochinetic.

Analog cu metoclopramida. Rău pătrunde bariera H-E,  provoacă hiperprolactinemie.

Tietilperazina.   

Blochează D2-receptorii zonei trigger + acţiune inhibitoare directă asupra centrului vomitiv.

Este un preparat antivomitiv universal.

Nu provoacă acţiune sedativă şi dereglări extrapiramidale.

                         Ondansetron

•       inhiba receptorii 5HT3 serotoninici (în SNC şi periferici).

•       Nu blochează dopaminoreceptorii

•       Nu provoacă dereglări din partea sistemului extrapiramidal.

Remediile antidiareice - remedii contra hiperactivităţii motorice a intestinului.

–      Adsorbenţi (cărbune medicinal, carbosem, Medicas-E)

–      Astringente

–      Mucilaginoase

–      Colinoblocante – atropina

–      Preparate biologice- enterol, bactisubtil, bifidum-bacterin, colibacterin, bificol, lactobacterin

–      Opioide si inrudite – (morfina-multe RA) codeina, loperamida, difenoxilat

•       Loperamid (imodium) - caps 2 mg., Pic.15 ml., sol.100 ml.

–      apropiat cu fentanilul, însă nu exercită acţiune analgezică.

–      Se leagă cu receptorii µ-opioizi ai intestinului şi inhibă peristaltismul intestinal.

–      Inhibă secreţia lichidului şi electroliţilor,

–      Normalizează consistenţa conţinutului intestinal.

–      Măreşte reabsorbţia apei şi electroliţilor.

Remediile antiflatulente (carminative)

substanţe naturale sau sintetice care prin diverse mecanisme micşorează volumul excesiv de gaze în TGI; contribuie la eliminarea gazelor din stomac şi intestin.

Clasificarea

(după mecanism de acţiune)

1. Adsorbantele-cărbunele medicinal, Medicas-E, Carbosem
2. Substanţe tenzioactive (modifică tensiunea superficială a bulelor de gaze)-Simeticon (espumisan)
3. Carminative vegetale:

Ø  fructul de fenicul (Ulei de fenicul)

Ø  specie antiflatulentă (carminativă)

Ø  seminţele mărarului mirositor,

            apa de mărar

Ø  seminţe de Chimen (TMИH)

4. Parasimpatomimetice (aceclidină, carbacol, neostigmină, galantamină).

Mecanismul:

Acţiunea carminativă - se datoreşte unei acţiuni iritante slabe la nivelul mucoasei, care provoacă o uşoară stimulare a motilităţii şi relaxarea sfincterelor.

Indicaţiile:

            1) combaterea flatulenţei şi

            2) distensiei gazoase postoperatorii,

            3) în meteorisme,

            4) în dispepsii.

Remediile hepatotrope

- utilizate în tratamentul bolilor hepatice şi căilor biliare:

Se subdivid în:

–      remedii ce modifică secreţia şi excreţia bilei.

–      hepatoprotectoare

–      remedii colelitolitice

Remediile ce modifică secreţia şi excreţia bilei.

Remediile ce stimulează formarea bilei (coleretice).

1)    Acizii biliari şi sărurile lor:

Acidul dehidrocolic (colagon), dehidrocolină.

Măresc secreţia bilei de hepatocite.

2)      Preparatele bilei.

–      Alochol

–      „Colenzima” (Conţine bilă uscată, ţesut pancreatic uscat, mucoasa uscată a intest. subţire de vite.)

–      Liobil

3)    Remedii de provenienţa vegetală.

–      colosas –măcieşul, sirop

–      preparate de imortelă: flamina, extract, granule, specie colagogă

–      flacumină - planta „Scumpia„

–      convaflavină – lăcrămioara

–      colagol (din mai multe plante)

–      matasa de popuşoi,

–      berberină bisulfat (alcaloid din planta Berberis)

4)    Remediile sintetice.

–      osalmid                        

–      ciclovalon

–      nicodină

b)    Remediile, ce contribuie la elimenarea bilei (colecistokinetice, colekinetice)

Relaxatoarele sfincterului Oddi.

1)    Colecistokineticele.

–      Colecistokinina  (peptidă 33 aminoacizi) i/v.

•       din mucoasa duodenală de porc şi sintetic-provoacă constricția vezicii biliare.

•       Se foloseşte cu scop diagnostic - pentru a determina capacităţile vezicii biliare.

–      manitol

–      colagol - secretic şi spasmolitic (colekinetic)

–      sulfat de magneziu - prin sondă în duoden, provoacă contracţia reflexă a vezicii biliare

–      Uleiul vegetal (de măsline, floarea soarelui, trandafir – Rozanol spasmolitic).

2)    Spasmoliticele - relaxează sfincterul Oddi.

a)     colinoblocantele (atropină, platifilină)

b)    miotrope (papaverină, drotaverină (no-şpa), olimetină, bendazol, benciclan

Colesecreticele şi colekineticele se utilizează în:

–      hepatita cronică

–      colangite necalculoase

–      Colecistite, dischinezii a căilor biliare

–      colecistohepatite cronice

–      perioada postoperatorie (asupra căilor biliare)

–      ciroze

–      colecistopatii

–      calculi biliari-oxifenamida

Sa administrează  toate intern. Cu excepţie colecistokinina-i/v

Hepatoprotectoarele

1)    Preparatele cu structură flavonoidă

–      Silibinină -substanţa activă-silimarina-vegetală.

–      Silibor

2)    Analoge după structură cu vit. grupului P.

         Rutozid,    Cvercetină

3)    De origine vegetală

–      Liv-52

–      Analogice Liv.-52 (valiliv, hepaliv, octoliv)

–      rozanol

–      hepatofalc (din plante)

4)    Inductori ai sistemului enzimatic al ficatului

–      flumecinol

5)    Inhibitori ai oxidării peroxide a lipidelor:

–      esenţiale şi esenţiale – forte

6)     De origine animalieră - Hepatosan- din hepatocite uscate de porc.

7)     Remedii sintetice: Ademetionină

Efectele

–      ameliorează procesele metabolice în hepatocite

–      măresc rezistenţa ficatului la influenţe nocive

–      intensifică procesele regenerative în ficat

–      restitue funcţiile ficatului în diverse leziuni.

–      stabilizează membrana hepatocitelor

–      activează funcţia detoxicanţă a ficatului

–      măresc pofta de mîncare şi masa corporală

Indicaţiile de administrare pentru hepatoprotectoare:

–      hepatite acute şi cronice;  ciroze;

–      lezarea ficatului cu dereglarea funcţiilor (medicamentoase, intoxicaţii, radiaţie)

–      hiperbilirubinemie funcţională şi posthepatitică).

–      degenerarea lipofilă a ficatului, bolile pancreasului şi a vezicii biliare

–      gastrită hipoacidă cronică.

COLELITOLITICELE –
contribuie la dizolvarea calculilor biliari necalcificaţi colesterolici

•       Acidul chenodezoxicolic

•       Acidul ursodezoxicolic

ACIDUL CHENODEZOXICOLIC

                         inhibă sinteza colesterolului şi acidului colic de către hepatocite

–      treptat substituie acidul colic şi metabolitul lui - acidul dezoxicolic - în bilă.  Aceasta duce la nesaturarea colesterolului şi la dizolvarea lentă a calculilor biliari.

ACIDUL URSODEZOXICOLIC

–      inhibă sinteza şi secreţia colesterolului în ficat, inhibă absorbţia colesterolului exogen și endogen în intestin;

•       Efecte advese – diaree, creşterea în sânge a aminotransferazei, erupţii cutanate.

!!!  Se administrează intern un an şi mai mult.