Remedii antihipotensive noi originale

Remedii antihipotensive noi originale

Hipotensiunea arteriala acuta poate însoţi o multitudine de eventualităţi clinice de gravitate variabilă: afecţiuni cardio-vasculare, neurologice, alergice, infecţioase şi endocrine, hemoragii, şoc, diverse intoxicări, precum şi intervenţii chirurgicale, rahianestezie, hemodializă şi tratamentul medicamentos cu vasodilatatoare.

Şocul hemoragic pur constituie prototipul tuturor tipurilor de şoc, continuând să rămână o probleme destul de actuală. Interesul continuu al specialiştilor de profil divers pentru cercetarea şocul hemoragic este datorat frecvenţei înalte a hemoragiilor acute masive cauzate de diferite traume şi stări clinice. Frecvenţa apariţiei şocului la pacienţi în diferite catastrofe tehnogene şi antropogene alcătuieşte în medie 27%, iar letalitatea 12%.

Deşi esenţa acestei probleme este destul de mare, actualmente cunoscutele medicamente cu proprietăţi antihipotensive (hipertensive), foarte puţine la număr (adrenomimetice – 4 şi polipeptide vasoactive - 2), sunt foarte scumpe şi de import, sunt efective numai la administrarea în perfuzii de lungă durată, posedă mai multe efecte nedorite (măresc consumul de oxigen, provoacă hiperglicemie, dereglează metabolismul, provoacă aritmii, etc.).

Colaboratorii catedrei farmacologie şi farmacologie clinică a USMF „N.Testemiţanu” au studiat şi elaborat un nou grup de remedii antihipotensive – derivaţii izotioureici, care spre deosebire de remediile cunoscute posedă acţiune vasoconstrictoare de lungă durată, pot fi administrate pe mai multe căi de administrare (i/v, per os, i/m, topic), în diverse forme medicamentoase (injectabile, picături, comprimate, supozitoare), măresc şi stabilizează nivelul tensiunii arteriale rapid şi timp îndelungat. Efectul antihipotensiv al lor se menţine pe fondalul hipotensiunii provocate de ganglioplegice, clorpromazină şi levomepromazină, tiopental sodic, hexenal şi fentolamină. Sunt compatibile cu alte medicamente administrate concomitent, totodată potenţează considerabil efectele vasoconstrictoare ale adrenomimeticelor, angiotensinei, clorurii de potasiu, serotoninei şi antagonizează efectele vasodilatatoare ale carbocolului şi L-argininei.

Spre deosebire de alte preparate antihipotensive, compuşii izoturonului exercită:

 - acţiune hipoglicemică, reduce consumul de oxigen de către organism,

- micşorează temperatura corpului,

- măreşte rezistenţa organismului la hipoxie şi la acţiunea toxică a oxigenului în hiperbarie.

Pentru obţinerea derivaţilor izotioureici se folosesc reagenţi foarte simpli, existenţi în cantităţi necesare şi mai puţin costisitoare. Sinteza este destul de simplă şi ieftină. Tehnologiile de producere ale formelor medicamentoase sunt simple şi puţin costisitoare.

Aşadar, derivaţii izotioureici –o nouă clasă de medicamente antihipotensive originale, care, prin efectul lor, se deosebesc considerabil de medicaţia hipertensivă folosită actualmente în practica medicală.

În hipotensiunile arteriale acute aceste remedii acţionează benefic asupra parametrilor hemodinamicii sistemice, regionale şi periferice.

Derivaţii izotioureici potenţează semnificativ efectele vasoconstrictoare ale serotoninei, angiotensinei, clorurii de potasiu prin sensibilizerea receptorilor respectivi sau prin reducerea conţinutului de NO datorită inhibării NO-sintetazei.

Avantajele acestor originale medicamente sunt urmatoarele:

-       Folosirea practică a compuşilor propuşi oferă  posibilităţi noi în tratamentul hipotensiunii arteriale acute;

-       Formele medicamentoase ce conţin derivaţi izotioureici oferă posibilităţi noi în tratamentul hipotensiunii arteriale cronice, cât şi în asistenţa medicală de urgenţă şi terapia intensivă;

-       Pot fi folosite la diverse etape de asistenţă medicală de urgenţă a pacientului (locul accidentului, transportare, staţionar, ambulator), atât în bolile şi stările patologice însoţite de hipotensiune arterială acută (şoc, traume, hemoragii, intoxicări), în tratamentul hipotensiunii arteriale cronice şi dereglărilor circulaţiei sangvine (migrenă, congestii nazale, etc.), cât şi cu scop analgezic (algodismenoree) etc.;

-       Vor reduce esenţial costul tratamentului fiind mai puţin costisitoare;

-       Vor simplifica procedurile de acordare a asistenţei medicamentoase (nu perfuzii îndelungate, ci i/m, i/v, per os, etc.);

În baza celor expuse consideram, alegerea modalitaţilor de profilaxie şi tratament a hipotensiunilor arteriale acute si cronice, in diferite stari patologice cu substanţe antihipotensive noi, avantajoase celor utilizate actualmente  în practica medicală  rezolvînd  probleme de un interes deosebit teoretic şi practic şi continuă să rămînă în centrul atenţiei multor specialişti.