PREPARATELE HORMONALE ŞI ANTAGONIŞTII LOR

PREPARATELE HORMONALE ŞI ANTAGONIŞTII LOR

HORMONI    –    substanţe biologic active secretate de glandele endocrine şi de

                            grupe de celule speciale din diferite ţesuturi.

PREPARATE HORMONALE  –   substanţe obţinute din glandele endocrine a animalelor

                            sau derivaţii sintetici, ce exercită acţiune specifică (de substituţie) destinate                             pentru înlăturarea insuficienţei sau lipsei activităţii glandelor şi celulelor cu                             secreţie endocrină.

PREPARATE ANTIHORMONALE – substanţe sintetice ce inhibă sinteza şi/sau eliminarea

                            hormonilor, sau manifestă relaţii antagoniste la nivelul receptorilor

                            specifici a lor.

             

Se cunosc mai multe principii de clasificare a preparatelor hormonale.

Clasicficarea preparatelor hormonale după structura chimică a lor

A. Substanţe de structură proteică şi polipeptidică

- hormonii şi preparatele hormonale ale hipotalamusului (statine şi liberine)

- hormonii şi preparatele hormonale ale hipofizei (tropine)

- hormonii şi preparatele hormonale ale pancreasului (insulina, glucagonul)

- hormonii şi preparatele hormonale ale paratiroidei (paratirina)

- hormonii şi preparatele hormonale ale tiroidei (tirocalcitonina).

                                         

                                          B.  Substanţe de structură steroidă

- hormonii şi preparatele hormonale ale corticosuprarenalelor (glucocorticoizii şi mineralocorticoizii);

- hormonii şi preparatele hormonale ale glandelor sexuale (androgenii, estrogenii, progestativele).

C.  Derivaţii aminoacizilor (tirozinei şi metioninei)

- hormonii şi preparatele hormonale ale medulosuprarenalelor (adrenalina, nor-adrenalina);

- hormonii şi preparatele hormonale ale glandei tiroide (levotiroxina şi liotironina);

- hormonii şi preparatele hormonale ale epifizei  (melatonina)

                             Clasificarea  după  mecanismul acţiunii

I.  Steroide şi parţial steroide – comparativ uşor penetrează în celulă (steroizii şi hormonii tiroidieni), interacţionează cu receptorii citoplasmatici formând complexe care sunt transportate în nucleu unde modifică (cele mai dese ori activează) sinteza acizilor nucleici (ADN şi ARN) şi proteinelor cu transformări durabile ale metabolismului.

II.  Polipeptide şi catecolamine - greu penetrează în celulă, interacţionează cu receptorii de pe suprafaţa celulei, iniţiind activarea (adenilatciclazei, proteinchinazei) sau inhibarea (fosfodiesterazei) ce contribuie la formarea mediatorilor secundari (AMPc, GMPc), cu influenţa ulterioară a lor asupra captării, eliberării şi distribuirii intracelulare a ionilor de Ca²⁺. Prin aceste mecanism acţionează coticotropina, tirotropina, gonadotropine hipofizare, hormonul melanotrop, parathormonul, calcitonina, glucagonul. Unii hormoni (somatotropina, prolactină) acţionează asupra receptorilor membranari ne fixaţi de adenilatciclaze. Alţi hormoni (gonadoliberinele, vasopresina) influenţează asupra ciclului fosfadidilinozitolic mărind producerea de inozitoltrifosfat şi diacilglicerol.

Hormonii şi preparatele hormonale ale hipotalamusului

              Controlul metabolismului, creşterii şi reproducerii organismului este mediat de activitatea combinată a sistemului neuroendocrin localizat la nivelul hipotalamusului şi hipofizei.

              La nivelul hipotalamusului sunt sintetizate liberinele şi statinele, care prin intermediul fibrelor neurosecretorii şi sistemului venos sunt transportate către hipofiză unde reglează eliberarea hormonilor hipofizari (tropine).

              Hipofiza cu o greutate aproximativ de 0,6 g este localizată regiunea sella turcica în vecinătatea chiasmei optice şi sinusului cavernos. Ea este constituită din lobul anterior (adenohipofiză), lobul posterior (neurohipofiză) şi lobul intermediar.

H I P O T A L A M U S U L (hormonii)
corticoliberină	tiroliberină	Gonadoliberină	somatoliberină somamatostatină	prolactoliberină prolactostatină	melanoliberină melanostatină	oxitocină	vasopresină
Preparate hormonale şi substanţele cu influenţă asupra sintezei şi eliberării hormonilor hipotalamici
Corticoliberină	Protirelină (rifatiroină)	Gonadorelină clorhidrat Leuprorelină acetat Nafarelină Gistrelină Danazol Buserelina	Sermorelină Octreotid Sandostatin LAP Lanreotid
			Bromocriptină Lisuridă

H I P O F I Z A (hormonii)
Lobul anterior (adenohipofiza)						intermediar	posterior (neurohipofiză)
corticotropină	tiropină	foliculostimulant	luteinizant	somatotropină	prolactotropină	melanotropină	oxitocină	vasopresină
Preparate hormonale
Corticotropină Cozintropină	Tirotropină	Gonadotropină de menopauză	Gonado-tropină corionică	Somatotropină somatrem	Lactină	Intermedină Melaxen	Oxitocină Demoxitocină	Vasopresină Desmopresină Felipresină
							Pituitrină Adiurfecrină

T I R O I D A (hormonii)
tiroxină	Triiodtironină	Calcitonină
Preparate hormonale
Levotiroxină	Liotironină	Calcitonină Calcitrină Miacalcic
Tireoidină (preparat combinat)

Preparatele antitiroidiene

După mecanismul de acţiune, preparatele antitiroidiene se clasifică în:

I. Preparatele ce inhibă eliberarea hormonului tireoptrop al adenohipofizei

-   Iod

-   Diiodtirozină

II.       Preparatele ce inhibă sinteza hormonilor tiroidieni (tioamidele)

              - tiamazol (mercazolil)              - metiltiouracil              - propiltiouracil                           

III. Preparatele ce inhibă captarea iodului de către glanda tiroidă

              - percloratul de potasiu.

IV. Preparatele care inhibă procesele de iodare şi eliberare a hormonilor tiroidieni               - iodura de sodiu               - iodura de potasiu               - soluţia Lugol.

VI.   preparatele care distrug foliculii glandei tiroide              

              - iodul radioactiv (I¹³¹ I¹³²).

PREPARATELE HORMONALE ALE PARATIROIDEI

-        paratiroidină

-        teriparatid

PREPARATELE HORMONALE ALE PANCREASULUI

Preparatele antidiabetice:

I. După mecanism

1. Preparatele terapiei de substituţie:      

              - prepartele insulinei

2. Preparatele ce contribuie la eliberarea insulinei endogene:

                 - derivaţii sulfonilureei

                    I generaţie: tolbutamidă (butamidă), clorpropamidă.

              II generaţie: glibenclamidă, glipizidă, gliclazidă.

3. meglitinidele:  nateglinid, repaglinid.

4. Preparatele ce contribuie la difuziunea glucozei în ţesuturi şi inhibă gluconeogeneza:                    - biguanidele   metformină

5. Preparatele ce cresc sensibilitatea celulelor-ţintă la insulină:

              - tiazolidindionele  roziglitazon, pioglitazon

6. Preparatele ce inhibă absorbţia glucozei din intestin:  

              - tetrazaharidele  acarboza

Preparatele insulinei      

                            I.după durata acţiunii

Insulinele umane

1. ultrarapidă şi foarte scurtă (începutul - 5-15min; durata – 2-5 ore):

                - insulină lispro       - insulină aspart

2. rapidă şi scurtă (începutul -15-30min; durata – 5-8 ore)

                 - insulina umană regular (solubilă) ( humulin R, homorap, berlinsulin etc.)

3. intermediară (începutul – 0,5-3 ore; durata – 10-24 ore)

                - insulina umană izofan (protamin-zinc) (humulin NPH etc.)

                 - zinc- insulina umană (monotard HM etc.)

    Insuline bifazice

                - insulina umană regular solubilă mixată cu insulina umană izofan (humulin M2-   

                                                                                           M5, insulin mixtard etc.)

                - insulină lispro mixată cu protamin lispro

              - insulina aspart mixată cu protamin-insulină (NovoMix 30 etc.)

4. lentă şi durabilă (începutul – 2-6 ore; durata – 24-36 ore)

              - insulina zinc cristalină umană suspensie  (ultratard HM etc.)

              - insulină glargin

              - insulină detemir

Insulinele din bovine şi porcine

1. rapidă şi scurtă (începutul -15-30min; durata – 5-8 ore)

                 - insulina  injectabilă neutră (actrapid, berlinsulin etc.)

2. intermediarea (începutul – 0,5-3 ore; durata – 10-24 ore)

                 - insulina zinc suspensie amorfă (insulina semilente sau semilong)

              - insulina protofan (protofan, iletin NPH etc.)

                - insulina zinc compusă (iletin II, insulină lente sau long etc.)

              - insulina solubilă mixată cu insulina izofan suspensie (insulin mixtard etc.)

3. lentă şi durabilă (începutul – 2-6 ore; durata – 24-36 ore)

              - insulină zinc cristalină suspensie (insulină ultralente, ultralong)

PREPARATELE HORMONILOR CORTICOSUPRARENALELOR

Glucocorticoizii

Clasificarea glucocorticoizilor după provenienţă

1. naturali:

                - cortizon                            - hidrocortizon

2. de sinteză:

              - prednisolon              - metilprednisolon                            - triamcinolonă

              - dexametazonă              -  betametazonă                            - beclometazonă

              - fluocinolonă              -  flumetazonă                            - budesonidă   

3. antagoniştii glucocorticoizilor

              - inhibitorii sintezei:               metirapon                            mitotan

              - blocatorii receptorilor:               mifepreston

Clasificarea glucocorticoizilor după modul de administrare

I. pentru administrarea enterală

              - cortizon acetat              - hidrocortizon acetat              - prednison

              - prednisolon              - metilprednisolon                            - triamcinolonă

              - dexametazonă              - betametazonă

II. pentru administrarea parenterală

a)   Intravenoasă

-                   hidrocortizon hemisuccinat                            - prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat       

-                   metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat

-                   dexametazonă sodiu fosfat                            - betametazonă sodiu fosfat

b)   intramusculară

-                   hidrocortizon acetat              - prednisolon acetat

-                   metilprednisolon acetat şi ciclopentilpropionat

-                   triamcinolonă acetonid

-                   plus preparatele pentru administrarea intravenoasă

III. pentru utilizarea topică  

-                   hidrocortizon                            - prednisolon                            - flumetazonă

-                   fluocortolon                            - fluocinolonă acetonid              - mometazonă

-                   budesonidă                            - beclometazonă                            - fluticazonă etc.

IV. pentru administrarea inhalatorie

              -   beclometazonă                            - budesonidă                            - fluticazonă.

Mineralocorticoizii

I. naturali

              - aldosteron

              - 11- dezoxicorticosteron

II. de sinteză

-                   dezoxicocricosteron acetat

-                   dezoxicorticosteron trimetilacetat

-                   fluorhidrocortizonă acetat

III. antagoniştii mineralocorticoizilor

-                   metirapon

-                   spironolactonă

PREPARATELE HORMONILOR SEXUALI

             

GRUPELE	ESTROGENII	PROGESTATIVELE	ANDROGENII
Hormonii naturali	Estradiol Estronă Estriol	Progesteron Pregnandiol	Testosteron Androsteron
Preparatele hormonale	- naturali steroizi Estron Estradiol dipropionat - sintetici steroizi Einilestradiol Metilestradiol - sintetici nesteroizi Dietilstilbestrol Hexestrol (sinestrol)	Progesteron Etisteron (pregnină) Hidroxiprogesteron (oxiprogesteron capronat) Medroxiprogesteron acetat Levonorgestrel Megestron Noretisteron	Testosteron propionat Testosteron enantat (testenat) Meiltestosteron
Antagoniştii hormonilor	Clomifen citrat Tamoxifen cirat Toremifen	Mifepreston	Ciproteron acetat Flutamidă Finasterid

Preparatele anabolizante

1. steroidiene

-   nandrolonă fenilpropionat (fenobolină)

-   nandrolonă decanoat (retabolil)

-   metandrostenolon (nerobol)

-   oxandrolon              - stanozol              - etilesternol                            - silabolin

2. nesteroidiene

              - orotat de potasiu

              - carnitină

Preparatele utilizate în dereglările climacterice

-                   proginova – 21                            - climodien                            - indivină

-                   climara                                          - divină                            - divigel

-                   climonorm                            - divitren

Preparatele anticoncepţionale

I. Preparate combinate (estrogen – progestative)

a. monofazice

              - rigevidon                            - microginon              - miniziston                            - logest             

              - femoden                            - diane-35                            - novinet                            - regulon

b. bifazice

              - anteovin

c. trifazice

              - tricvilar                            - tri-regol

              - triziston                            - trinovum

II. Preparate сe conţin microdoze de progestative

              - continuin                            - microlut              - femulen              - neogest

III. Preparate postcoitale (utilizate în primele 24 ore după actul sexual)

              - postinor             

IV. Anticoncepţionalele depo (cu acţiune prolongată)

              - norplant (capsule pentru implantarea subcutană, contracepţie timp de 5 ani)

              - norgestrel acetat (1 an)

V. Contraceptive intravaginale

              - nonoxinol

              - benzalconiu clorid (farmatex)

VI. Anticoncepţionale masculine

              - gosipol              - inhimbină

REMEDIILE MEDICAMENTOASE CU INFLUENŢĂ ASUPRA MIOMETRULUI

I. Remediile cu influenţă predominantă asupra activităţii contractile a miometrului               1. Ocitocicele – medicamentele ce măresc activitatea contractilă a miometrului

Ø      hormonii şi preparatele hormonale ale neurohipofizei.

              - oxitocină

              - pituitrină

              - dezaminoxitocină

Ø      prostaglandinele

-                  dinoproston (Pg E₂)

-                  dinoprost (Pg F_2α)

2.   Tocolitice – medicamente ce diminuiază activiatea contractilă a miometrului

-                  Beta 2 – adrenomimetice:               fenoterol              salbutamol

-                  Anestezice generale:               oxibutirat de sodiu

-                  Diverse:               sulfat de magneziu

II. Remediile cu influenţă preponderentă asupra tonusului miometrului

1.   remedii de provenienţă vegetală (alcaloizii de ergot)

-                   ergometrină maleat

-                   metilergometrină

-                   ergotamină hidrotartrat

-                   ergotal

2.   derivaţi sinteici

-                   cotarnină clorid

III. Remediile care micşoreză tonusul colului uterin

-                   atropină sulfat

-                   dinoprost

-                   dinoproston             

 ×