PREPARATELE cu influenţă asupra tubului digestiv

I. Preparatele ce modifică apetitul

- preparate orexigene

- preparate anorexigene

II. Preparate cu influenţa asupra secreţiei glandelor tubului digestiv

- preparate utilizate în hipofuncţia glandelor tubului digestiv

- preparate utilizate în hiperfuncţia glandelor tubului digestiv

III. Preparate cu influenţă asupra motilităţii tubului digestiv

- preparate ce măresc motilitatea tubului digestiv

- preparate ce micşorează motilitatea tubului digestiv

IY. Preparate hepatotrope

- preparate ce modifică secreţia şi excreţia bilei

- preparate hepatoprotectoare

- preparate colelitolitice

Y. Preparate antiulceroase

- preparate antisecretorii

- preparate neutralizante

- preparate gastro- şi citoprotectoare

- preparate antimicrobiene

Preparatele cu influenţă asupra apetitului

A. Preaparate ce stimulează apetitul – orexigene:

I. Substanţe cu acţiune reflectorie :

1. Amarele – tictura amară, tinctura de pelin, tinctura fierii pământului, suc de pătlagină, plantaglucidul

2. Condimentele – piperul, frunza de dafin, scorţiloara, muştarul, usturoiul, ciapa, ridichea, oţetul, decocturi de legume;

3. Apele minerale carbonate – Esentuki, Borjomi, Izvorul minunilor, etc.

II. Preparatele cu acţiune indirectă :

1. anabolizantele stzeroidiene – nandrolona, metandienona, metandiol

2. vitaminele

3. insulina

4. carnitina

III. Preparatele cu acţiune centrală – ciproheptadina

B. Preparatele ce inhibă apetitul – anorexigenele

I. Cu acţiune centrală :

a) cu influenţă asupra sistemului dopaminergic şi catecolaminergic – amfetamina, metamfetamina, fentermina, amfepramona, mefenorex, cathina, mazindol;

b) cu influenţă asupra sistemului serotoninergic – fenfluramina, dexfenfluramina

II. cu acţiune periferică

pseudofag, carrugan, carragghenat de natriu, fucapan, celucon, celevac, nistim, nestargel, pectina, decorpa.

PREPARATELE OREXIGENE

Substanţele cu acţiune reflectorie.

Amarele, condimentele - Preparate de origine vegetală ce conţine glicozide, uleuri volatile, substanţe organice, vitaminice etc, cu un gust amar ce excită receptorii gustativi din mucoasa bucală şi limbii, cu stimularea receptorie a centrilor foamei, creşterea secreţiei gastrice. Eficacitatea este în mare măsură de ordin placebo, dar care este mai relevant la utilizarea repetată în urma formării unui reflex condiţionat ca urmare a asocierii acestor preparate cu alimente. Amarele spre deosebire de condimente cresc secreţia mai lent, dar mai stabil. Amarele nu exercită practic efect resorbtiv, spre deosebire de unele plante codeină, nuco vomică, ce conţin chinină, strichinină ce posedă acţiune specifică şi toxicitate.

Indicaţiile:

- gastrite hipoacide;

- gastrite atrofice cronice ;

- hiporexie pe fundal de maladii (neurologice, infectioase etc.);

- hiporexie după interventii chirurgicale ;

- hiporexie la debili, anemii la copii;

- hipoaciditate functională la copii peste 2 ani ;

Regimul de administrare. Amarele pot fi administrate sub forma de tincturii în apă sau vin (vinuri amare, tonice) înainte de masă cu 10-20 min .

- tinctura amară - cîte 10-20 picaturi înainte de fiecare masa; la copii cîte o picatură la fiecare an;

- tincură de pelin-cîte 15-20 picaturi înainte de fiecare masă; la copii cîte o picătură la fiecare an .

- infuzie din 10,0;200 ml cîte o lingură înainte de masă.

- infuzie din în raport de 2 linguriţe de frunze la 200 ml apă fierbinte, cîte ¼ pahar înainte de masă;

- infuzie din în raport o linguriţă rădăcini la 200 ml apă fierbinte, cîte ¼ pahar înainte de masă;

- suc din pătlagină –cîte o lingură înainte de masă

- plantaglucidă –0,5-1g granule (1/2-1 linguriţe) dizolvate în ¼ panar apă înainte de masă

- specia amară –o lingură specie la 200 ml apă fierbinte ,cîte o lingură de infuzie înainte de masă .

Apele minerale - Primul reflex la utilizarea apelor minerale apare în cavitatea bucală cu excitarea terminaţiilor nervoase. Se constată creşterea cantităţii de salivă, modificarea reflectorii a funcţiilor tubului digestiv. Se consideră că excitarea mucoasei sectorului anterior al cavităţii bucale exercită influenţa preponderentă asupra stomacului, pe când a sectorului posterior şi rădăcinii limbii – asupra intestinului. Acţiunea reflectorie este marcată la menţinerea mai îndelungată în cavitatea bucală a apelor minerale. Stimularea secreţiei gastrice este mai marcată în cazul cînd sunt folosite apele minerale reci, utilizate cu 5-10 min înainte de masă. Mai puternic stimulează apetitul apece bogate în CO₂.

Orexigenele cu acţiune indirectă

Vitamnele – deasemenea contribuie la intensificarea proceselor metabolice, fiind ca coenzime, importante în realizarea metabolismului glucidic, proteic, lipidic.

Anabolizantele steroidiene – măresc curba ponderală, dezvoltă musculatura striată, favorizează anabolizmul proteic şi scade catabolizmul aminoacizilor prin retenţia azotului, potasiului, şi fosforului. Efectu anabolizant este mai evident la nivelul muşchilor striaţi şi oaselor. Acesta a fost observat la sportivi cînd creşte masa musculară, îndeosebi la asocierea de antrenament cu efort muscular intens. Din aceste considerente, abuzul de anabolizante steroidiente, au determinat trecerea acestora printre substanţele dopante, interzise sportivilor.

- la bătrîni cu stare de denutriţie şi caşexie;

- după intervenţii chirurgicale majore

- combustii intense ;

- osteoporoză, mai ales la bătrîni sau după tratament cortizonie prelungie;

- copii cu hipotrofie prenatală sau în hipotrofii cauzate de hiporexie în diverse maladii;

- nanism hipofizat (la băieţi)

Eficacitatea terapeutică se apreciază ca slabă şi este condiţionată de o alimentaţie echilibrată, bogată în proteine

Regimul de dozare. Nandrolona decanoat – câte 50 mg i/m la 2-3 săptămâni, 6-10 doze. La copii hanismul hipofizar 0,6-1 mg/kg o dată în 3-4 săptămâni timp de 1-3 ani. Nandrolona fenilpropionat – câte 25-50 mg o dată în 7-10 zile. La copii 1-1,5 mg/kg pe lună câte ¼-1/3 din doza la 7-10 zile. Durata curei 1,5-2 luni. Matandienona – de obicei doza uzuală este de 5-10 mg (1-2 comprimate) înainte de masă. În primele zile îndeosebi în coşexie, anorexie etc) dozele zilnice pot constitui 20-30 mg. Pentru tratamentul de durată se recomandă 5 mg/zi în cure de 4-8 săptămâni cu intervale de 1-2 luni. La copii 0,1-0,15 mg/kg subdivizată în 2 prize.

Metandriol – sublingual câte 25-50 mg7zi, iar la copii câte 1-1,5 mg/zi, dar nu mai mult de 50 mg în cure de 4 săptămâni, cu repetare la nevoie după 2-4 săptămâni.

Insulina – datorită micşorării concentraţiei glucozei în sânge excită aşa aşa-numiţii glicoreceptori cu stimularea centrului foamei. Este importantă deasemenea uşurarea captării glucozei, aminoglicozidelor şi lipidelor cu favorizarea proceselor anabolice. Preparatul este indicat în:

- anorexie după maladii grave

- hipotrofie marcată la copii după 6 ani, până la 2 ani (rar)

- la preşcolari şi şcolari (în caz de refuz de administrarea hranei)

Regimul de dozare. La şcolari şi preşcolari câte 1-2 uA s/c.

Carnitina – substanţă biogenă, extrasă din ţesutul muscular care stimulează sinteza proteinelor, acizilor graşi, secreţia sucului gastric şi apetitul. Indicaţiile principale sunt :

- copii cu hipotrofii

- anorexie după infecţii, maladii neurologice, ancologice, intervenţii chirurgicale majore

- nou-născuţi cu masa corporală mică

- nou-născuţi preamaturi la alimentarea parenterală.

Regimul de administrare. La adulţi âte 0,5-2 g (1/2-2 linguri) de 2 ori/zi timp de 1-3 luni. La copii până la 1 an 0,03-0,075 (4-10 picături sol.20%) de 3 ori/zi; 1-6 ani – 0,1 (14 pic); 6-12 ani – 0,2-0,3 (28-42 pic) de 2-3 ori/zi în cure de o lună. Soluţia se poate dilua cu sol 5% glucoză sau suplimentat la sucuri, compat.

Preparatele cu acţiune centrală - ciproheptadina manifestă acţiune antiserotonică, H1-antihistaminică şi anticolinergică, precum şi influenţează structurile hipotalamusului ce reglează apetitul. Se consideră ca rolul principal îi revine împiedicării acţiunii înhibitorii serotoninei asupra poftei de mîncare. Se constată o creştere marcată a apetitului a masei corporale cu 5-10%. Indicaţiile de bază sunt:

- anorexie de diferită origine (neurogenă, harmonală, etc)

- caşexie, canceroasă, în perioada de reconvalescenţă

Regimul de dozare. La adulţi câte 4 mg de 3-4 ori/zi.La copii – până la 6 luni cu precauţie din 0,4 mg/kg; 2-6 ani – 6 mg/zi; 6-14 ani – 12 mg/zi subdivizate în 3 prize. Curele durează 2-4 săptămâni.

PREPARATELE ANOREXIGENE

Anorexigenele cu acţiune centrală

Particularităţile efectului anorexigen: diminuează apetitul prin influenţa asupra centrilor superiori ai foamei şi saturaţiei; provoacă o senzaţie de euforie ce crează o dispoziţie psihic favorabilă micşorării prizei alimentare; diminuează impulsurile care care comandă ingestia sau mai repede se instaleaz senzaţia de saţietate; modificarea comportamentului alimentar ca urmare a influenţei asupra sterei psihice; suplimentează efectul anorexigen stimularea activităţii motorii şi a tendinţei de creştere a catabolismului; deprimă sensibilitatea alfactivă ce contribuie la scăderea apetitului.

Dezavantagele anorexigenelor centrale: diminuarea efectului la utilizarea îndelungată necesită creşterea dozelor dar şi a riscului de reacţii adverse; utilizarea e perferabilă de scurtă durată şi în caz de foame chinuitoare, efect de excitaţie a SNC şi cardiovascular, dar care de regulă, este proporţional cu efectul anorexigen; nu se indică pe seară deoarece provoacă insomnie.

Preparatele cu influenţă asupra sistemului dopaminergic şi catecolaminergic.

Mecanismul de acţiune. Contribuie la elaborarea dopaminei din terminaţiile presinaptice, micşorează recaptarea şi inhibă inactivarea intraneuronală a acesteia la nivelul hipotalamusului unde este situat centrul alimentaţiei

Efectul anorexigen.

Se presupune că este cauzat în principal de diminuarea impulsurilor din centrul hipotalamic al alimentaţiei ce comandă actul de ingerare a alimentelor cu reducerea apetitului. Posibil, că şi modificarea comportamentului obezilor de rând cu stimularea activităţii motorii şi a catabolismului suplimentează efectul anorexigen. Mazindalul tinde să scadă glicemia prin creşterea captării glucozei de către muşchii striaţi. Poate fi manifestată şi activarea lipolizei.

Efectul anorexigen este mai manifest la începutul tratamentului când în primele 4 săptămâni se poate pierde până la 05-0,75 gk/zi sau 3-6 kg/lună care ulterior scade, toleranţa dezvoltându-se după 6-8 săptămâni când consumul de alimente creşte, bolnavul revenind treptat la greutatea normală.

Sunt manifestate concomitent şi unele efecte de stimularea centrală şi circulatorie deseori nedorite.

Indicaţiile de bază sunt:

1) Tratamentul adjuvant al obezităţii în asociere cu regim dietic respectiv.

2) Poate fi folosiţi în: obezitatea psihogenă; obezitatea constiţională; obiezitatea feminină parapubertară şi a menopauzei; obezitatea iatrogenă (în tratamentul cortizonic); obezitatea asociată unor maladii (diabet zaharat, artroze).

Contraindicaţiile: la persoanele cu labilitate psihică; la pacienţii cu tendinţă la dependenţă medicamentoasă; la hipertensivi, şi în cazul hipertensiunii pulmonare; la bolnavii cu cardiopatie ischemică, hipertiroidism, glaucom; în primul trimestru de sarcină; în timpul alaptării; copiilor sub 12 ani; nu se asociază cu alte anorexigene şi inhibitorii MAO; insuficienţa cardiacă, aritmii; ulcer gastroduodenal, insuficienţă hepatică (manitol).

La utilizarea preparatelor se pot manifesta următoarele reacţii adverse: insomnie, nervozitate, cefalee, depresie; uscăciunea în gură, greaţă, constipaţie, sud oraţie; tahicardie, aritmii; risc de dependenţă; toleranţă; erupţii cutanate.

Regimul de dozare :

Amfepramona – 25-50 mg 2 ori/zi (dimineaţa şi la prînz) cu 30 minute înainte de masă. Preparatele retard (75 mg) se indică cu 2-3 ore înainte de prînz. Se efectuează cure a câte 3-8 săptămâni pentru a evita toleranţa şi dependenţa.

Mefenorexul – câte 40 mg dimineaţa şi înaintea prânzului.

Fentermina – câte 25 mg 3 ori/zi înaintea meselor principale, iar a preparatelro retard odată/zi dimineaţa.

Mazindolul – cîte 125 mg după riscul dejun (efectul este mai lent dar mai prelungit).

Preparatele cu influenţă asupra sistemului serotoninergic.

Mecanismul de acţiune. La nivelul hipotalamusului contribuie la elaborarea preponderentă a serotoninei, împiedică recaptarea ei şi, posibil, stimulează direct receptorii serotoninergici.

Efectul anorexigen. Se consideră că acest efect este cauzat în principal de stimularea centrilor societăţii dinhipotalamus. Acţiunea anorexigenă mai poate fi determinată şi de uneleefecte secundare ca:

a) mobilizarea lipidelor din ţesutul adipos atât prin accentuarea lipolizei, cât şi prin scăderea absorbţiei intestinale a lipidelor (înhibă lipaza pancreatică);

b) Creşterea captării glucozei la nivelul muşchilor.

Efectul anorexigen nu se asociază cu fenomene de excitaţie corticală, ci chiar cu sedaţie. Acţiunea este ceva mai treptată, scăderea ponderală fiind semnificativă peste 2 săptămâni cu pierderea în prima lună a circa 3 kg şi încă 4 kg în următoarele 2 luni.

Practic lipsesc fenomenele simpatomimetice. Pot reduce tendinţa de supraalimentaţie în condiţiile de stres.

Preparatele sunt indicate în tratamentul obezităţii. Pot fi utilizate în: obezitate psihogenă; formele refractare la dietă, efort fizic, tratament medicamentos convenţional; obezitatea asociată unor maladii (diabet zaharat, hipertensiune arterială etc).

Contraindicaţiile pentru utilizarea preparatelor sunt: la bolnavii cu glaucom, depresie; în caz de labilitate psihică sau risc de dependenţă medicamentoasă; primul trimestru de sarcină; alcoolism; asocierea cu înhibitorii MAO; prudenţa la asocierea cu deprimantele centrale şi antihipertensivele (potenţare).

Reacţiile adverse : uscăciunea în gură, greaţă, constipaţie, diaree, somnolenţă, insomnie, coşmaruri, depresie, cefalee, nevrozitate, oboseală; risc de dependenţă (deşi mai slab ca la amfetamine).

Regimul de dozare.

Fenfluramina – se indică în doze de 60 mg/zi (20 mg 3 ori/zi pentru preparatele obişnuite şi odată/zi pentru cele retardate) în cure de la 6 săptămâni la 3 luni după ce se întrerupe treptat.

Dexfenfluramina – se administrează câte 15 mg dimineaţa şi seara la mese timp de 3 luni.

Anorexigenele periferice

Particularităţile efectului anorexigen. Sunt substanţe hidrofile (celuloză, pectină, fibrină etc), care în mediu apos se măresc în volum şi distrug stomacul dând senzaţia de saţietate. Preparatele ce conţin fibrină mai pot tampona aciditatea gastrică, diminuând şi prin aceasta senzaţia de foame. Sunt inofensive şi nu prezintă nici un fel de restricţii. Stimulează peristaltismul intestinal combătând constipaţia, destul de frecvent întîlită de obiezi.efectul nu este constatat. Au un efect mai redus ca cele centrale. Nu influenţează asupra componentului psihic o poftei exagerate spre deosebire de anorexigenele.

Dezavantajele pentru acţiunea anorexigenă. Efectul nu este constatat şi este mai redus ca cele centrale. Nu influenţează asupra componentului psihic o poftei exagerate spre deosebire de anorexigenele centrale. Produc o senzaţie de apăsare gastrică şi dezgust ce le limitează utilizarea

ANTIINFLAMATOARELE INTESTINALE

Preparate cu un efect antiinflamator specific la nivelul mucoasei intestinale utile pntru tratamentul colitei ulceroase şi bolii Crohn.

Clasificarea:

1) azocompuşii – sulfasalazina, mesalazina, olsalazina;

2) glucocorticoizi sistemici sau topici – hidrocortizon, prednisolon, beclometazonă dipropionat, budesonida, toxocort pivalat etc.;

3) imunidepresivele şi imunomodulatoarele – mercaptopurina, azatioprina, metotrexar, ciclosporina, levamizol;

4) entiinfecţioase – metronidazoletc.

Azocompuşii

Mecanismul de acţiune. La baza efectului antiinflamator stă molecula de acid 5 aminosalicilic care poate afecta multiple situsuri la nivelul căii acidului arahidonic. Prin blocarea ciclooxigenazei se diminuie sinteza postaglandinelor. Recent s-a stabilit şi inhibarea sintezei leucotrienelor pe cale a lipooxigenazică, acestea fiind mai inportante în realizarea procesului inflamator la nivelul intestinului. Se presupune deasemenea că acidul 5-aminosalicilic ar contribui la captarea radicalilor liberi superoxid, implicaţi în patogenia inflamaţiilor intestinale.

Indicaţiile. Preparatele sunt indicate în: tratamentul formelor de gravitate uşoară şi medie a rectocolitei ulceroase şi maladiei Crohn , localizate la nivelul colonului; profilaxia recidivelor rectocolitei ulceroase; formele grave ale acestor nozologii în asociere cu glucocorticoizii. Eficacitatea s-a constatat în 64-78% cazuri de colită ulceroasă nespecifică formele uşoare-medii. Recidivele pe parcursul a 6 luni s-a u instatlat în 9-33% ţi sunt dependente de doze.

Contraindicaţiile şi precauţiile pentru administrarea azocompuşilor include: insuficienţa renală şi hepatică gravă; alergie la sulfamide şi salicilaţi; deficitul de glucozo-6-fosfatdehidrogenază (sulfasalazina); diateze hemoragice; prudenţă la asocierea cu anticoagulantele indirecte, antidiabeticele sulfonilureice, glicozidele cardiace, glucocorticoizii.

Reacţiile adverse. Datorită sulfamidei (sulfapiridinei) din componenţa sulfasalazinei se constată: greaţă, febră, erupţii cutanate, artralgii relativ frecvente, iar ocazional se produce oligospermie şi sterilitate, anemie hemolitică şi agranulocitoză. În cazul utilizării osalazinei se pot dezvolta: diaree trecătoare (îndeosebi la începutul tratamentului), cefalee, iritabilitate. Sunt posibile erupţii cutanate, foarte rar bronhospasm, sindrom lupoid, pancreatită. La administrarea mesalazinei se pot constata: cefalee, greaţă, vomă, diaree, dureri abdominale care sunt rare şi minore.

Regimul de dozare. În formele uşoare sau medii ale colitei ulceroase nespecifice se recomandă azocompuşii oral, iar în formele grave se asociază un glucocortiocoid oral. În caz de evoluţie fulminantă a maladiei se recurge la un glucocortiicoid pareneral şi ciclosporină intravenos. La localizarea distală (rectală) în formele uşoare-medii se recomandă azocompuşii oral sau rectal şi un glucocorticoid rectal, iar în cele grave – se suplimentează un glucocorticoid oral.

Tratamentul de întreţinere se efectuează cu azocompuşi oral, asociat, în cazurile refractare şi la corticodependenţi, cu azatioprină sau mercaptopurină. În caz de localizare distală azocompuşii se pot folosi rectal.

În boala Crohn se recomandă ca în formele uşoare azocompuşii să se asocieze cu metronidazol, iar în cele de gravitate medie – glucocortiocid oral asociat cu azatioprină sau mercaptopurină. Formele de grave necesită administrarea unui glucocorticoid parenteral cu ciclosporina. Pentru tratamentul de întreţinere mesalazina se asociază cu azatioprina sau mercaptopurina.

Sulfasalazina se recomandă cu scop de tratament câte 4-6 g/zi (la interval de 6 ore), iar pentru întreţinerea efectului şi proflaxia recidivelor câte 2 g/zi în 2 prize (dimineaţa şi seara). În rectite, proctite şi localizarea joasă a rectocolitei se poate administra sub formă de clisme a câte 3 g/100 ml introdusă seara înainte de culcare timp de 2 săptămâni sau supozitoare câte 1g dimineaţa şi seara timp de 3 săptămâni.

Olsalazina se indică oral câte 1 g dimineaţa şi seara, preponderent pentru profilaxia de durată a recăderilor.

Mesalazina se indică în doze de 1,2-2,4 g/zi (asacol) sau 1,5 g/zi (pentasa) fracţionat preponderent pentru profilaxia recidivelor de rectocolită hemoragică. Poate fi utilizată şi sub formă de clisme timp de 2 săptămâni (uneori 3-4) câte 1-4 gseara la culcare.

Farmacocinetica. Sulfasalazina după administrarea orală parţial se absoarbe din intestinul subţire, participă în circulaţia enterohepatică fără să sufere transformări metabolice esenţiale şi este eliminat în colon. Preparatul secretat şi cel neabsorbit în colon este rapid redus la legăturile diazo de microorganismele enterice cu eliberarea celor 2 compuşi. Sulfapiridina se Absoarbe practic complet, iar acidul 5-aminosalicilic rămâne în colon timp îndelungat cu influenţă asupra mucoasei intestinale, apoi se elimină nschimbat. Sulfamida serveşte ca un sistem transportor pentru acidul 5-aminosalicilic deoarece administrarea separată a acestor compuşi nu se soldează cu acţiunea la nivelul colonului deoarece aceştea se absorb la nivelul intesinului subţire.

Olsalazina cuprinde în structura sa 2 molecule de acid 5-aminosalicilic legate diazo. La administrarea internă trece prin intestinul szbţire fără să fie absorbită, iar în colon sub influenţa bacteriilor enterice se eliberează acidul 5-aminosalcilic activ.

Mesalazina reprezintă acidul 5-aminosalicilic eliberat sub forme enterosolubile (comprimate acoperite cu o răşină acrilică) sau microgranule (acoperite cu etilceluloză) care se dizolvă în majoritate în colon în timp şi funcţie de pH (6-7), eliberând lent acid 5-aminosalicilic. Unele preparate comerciale pot fi efective ţi în ileita terminală (pentasa) deoarece eliberează substanţa activă şi în intestinul subţire.

PREPARATELE UTILIZATE ÎN DEREGLĂRILE SECREŢIEI GLANDELOR TUBULUI DIGESTIV.

PREPARATELE UTILIZATE ÎN hiposecreţie

I. Cu scop terapeutic

1). M-colinomimeticele - aceclidină

2) Anticolinesterazicele- neostigmină, galantamină, ezerină, distigmină

3) Apele minerale carbonate – Esentuki, Borjomi, Mirgorodskaia etc.

II. Cu scop diagnostic – histamină, gastrină, pentagastrină, cafeină, alcool etilic, substanţe extractive

III. preparate de substituţie:

1) a sucului gastric - sucului gastric, sucul gastric natural şi artificial, acidul clorhidric, pepsină, pepsidil, abomină etc.

2) a sucului pancreatic :

A. Monocomponente (conţin numai pancreatina)

1. doze mici de pancreatină

- Pancreatina, pancitrat, prolipaza, oraza, creon, pancreon, pangrol,

triferment, mezim-forte, licreaza

2. cu doze majore de pancreatină

- Solizim, somilaza, pancrelipaza

B. Combinate

1. pancreatină + extract de bilă + hemicelulază (celulază)

- Digestal, festal, panstal, menzim, cotazim forte, rustal, tagestal,

enzistal, panolaz, ipental

2. pancreatină + extract de bilă + extract din mucoasa gastrică

- Panzinorm forte

3. pancreatină + extract de bilă + extract din plante

- Merchezim, nutrizim, pancurmen

4. pancreatină + acizi biliari + extract din plante + antimicrobian

- Mexaza

5. pancreatină + substanţe adsorbante

- Pancreoflet

Stimulatoarele secreţiei gastrice cu scop dignostic.

Histamina stimulează H₂-receptorii din mucoasa gastrică şi anhidraza carbonică cu creşterea volumului sucului gastric şi conţinutului de acid clorhidric. Efectul este parţial inhibat de atropină, neinfluenţată sau slab stimulat de H_1-antihistaminice. În acelaşi timp este înlăturat de H₂-hiataminolitice şi inhibitoarele carboanhidrazei.

Se utilizează pentru testarea capacităţii funcţionale a secreţiei gastrice.

Se administrează: s/c câte 0,1 mg/10 kg corp

a) 0,25 mg diclorhidrat sau 0,4 mg difosfat de histamină la 10 kg corp pe fondal de H_1-antihistaminice.

Actualmente practic nu se utilizează din cauza reacţiilor adverse: hiperemia şi hipertermia tegumentelor, cefalee, dispnee, diaree, vomă, colici abdominale, hipotensiune arterială, tahicardie, tulburări vizuale.

Pentagastrina Pentapeptidă sintetică exercită efecte caracteristice gastrinei naturale – creşte secreţia de acid clorhidric, pepsină, enzime pancriatice.

Se utilizează pentru diagnosticarea capacităţii secretorii s/c sau i/m în doza de 0,006 g/kg (6 mg/kg) sau prin perfuzie i/v în aceeaşi doză timp de o oră.

Alcoolul etilic În concentraţii de 5-10% stimulează direct mucoasa gastrică cu creşterea secreţiei. Cu scop de testare a capacităţii secreţiei gastrice actualmente se foloseşte rar. Poate fi indicată soluţie apoasă 5%-300 ml prin sondă.

Cafeina Posibil, acţiunea stimulatoare asupra secreţiei gastrice este cauzată de efectul direct şi indirect (creşterea nivelului de AMPc şi Ca⁺⁺în celule, stimulează centrul nervului vag). Se constată majorarea cantităţii de acid clorhidric şi pepsină, iar la doza mari poate provoca ulcer.

Apele minerale carbonate. Stimulează secreţia glandelor tubului digestiv prin primul reflex apare în cavitatea bucală (vezi remediile orexigene). Acţiunea reflectorie este mai pronunţată dacă apele minerale se menţin mai îndelungat în cavitatea bucală din care cauza cu acest scop se beau lent cu inghiţituri mici. Se recomandă apele minerale rece (t⁰C – 20-25⁰C) în volum de 200-250 ml. Efectul se datorează componenţei cationo-anionice şi gazelor. Acţiunea stimulatoare asupra stomacului se numeşte acţiune pilorică, care survine la administrarea apelor peste 10-15 min, când acestea nu dovedesc să treacă în duoden, dar excită preponderent numai mucoasa gastrică. Sunt recomandate apele minerale bicarbonate şi sulfatate cu un grad de mineralizarea 3-10 g/l. Excitarea mucoasei sectorului anterior al cavităţii bucale exercită inlfluenţă preponderentă asupra stomacului, iar influenţa asupra sectoruli posterior şi rădăcinei limbei – asupra intestinului.

I. Inhibitoare a secreţiei glandelor tubului digestiv:

- în scopul micşorării acţiunii iritante asupra mucoasei cavităţii bucale, deci şi stimulării secreţiei gastrice, apele minerale se administrează raoid cu înghiţituri mari;

- sunt indicate apele minerale calde (t⁰C – 34-45⁰C) în volum de 200-250 ml, care conţin mai puţin gaze şi mai puţin irită terminaţiile;

- efectul inhibitor asupra secreţiei gastrice se numeşte acţiune duodenală care survine, de regulă, după 1-1,5 ore de la înjerarea apei minerale, cînd acestea ajung în duoden;

- sunt recomandate apele minerale carbonate clorate, sulfatate cu un grad de mineralizare de 2-6 g/l.

Preparatele de substituţie în hpofuncţia exocrină a pancreasului

Pancreasul bogat vascularizat secretă până la 1,5-2l de suc în 24 ore, care este bogat în bicarbonat şi enzime cu un pH 7,8-8,4. Bicarbonatul este necesar pentru neutralizare acidului clorhidric din stomac şi activitatea enzimelor. Sucul pancreatic conţine un şir de enzime: proteolitice (tripsina, chimotripsina, carboxipeptidaza, elastaza, colagenaza) necesare pentru proteoliza proteinelor până la aminoacizi; glicolitice (amilaza) ce scindează amidonul şi glicogenul până la maltoză, monozaharide; lipolitice (lipaza, fosfolipaza A, trigliceridesteraza, colesterolesteraza) care hidrolizează acizii graşi şi fosfolipidele care după emulgare cu bilă se absorb.

Activitatea secretorie a pancreasului se află sub controlul vagusului, gastrinei, secretinei, pancreoziminei. Insuficienţa pancreatică survine în urma pancreatitelor acute şi cronice, gastritele cronice, boala ulceroasă, hepatite, colangite etc.

Preparatele enzimelor pancreatice pot fi căpătate din pancreasul bovinelor (majoritatea), precum şi din culturile de microorganisme (oraza, solizim). Ele pot fi prezentate sub formă de: comprimate obişnuite ce nu sunt rezistente la pH acid; capsule, comprimate, drajee enterosolubile în straturi. Activitatea preparatelor se testează sumar după 3 enzime – tripsină, amilază, lipază şi este exprimată în unităţi lipolitice (UL) sau unităţi de acţiune (UA).

Efectele preparatelor enzimatice ale pancreasului sunt determinate de componenţii acestora.

Pancreatina exercită acţiune lipolitică, amilolitică, proteolitică cu ameliorarea digestiei şi asimilării, precum şi înlătură flatulenţa. Stabilizarea greutatea bolnavului, ameliorează diareea şi steatoreea. Este mai efectivă când se foloseşte profilactic în excese alimentare, ce pot determina diareea şi alte tulburări digestive. Eficacitatea este limitată de inactivarea enzimelor la pH acid al stomacului şi insuficienţa de bicarbonat în hipofuncţia pancreatică.

Extractu de bilă exercită efect coleretic, emulsionează grăsimile şi creşte activitatea lipazei, creşte secreţia lipazei pancreatice, creşte absorbţia vitaminelor liposolubile.

Extracte din plante Bromelina este un extract din ananas cu activitate proteolitică la valori largi ale pH atît acid cît şi alcalin. Extractul din hurma stimulează formarea şi secreţia bilei, creşte activitatea lipazei.

Hemicelulaza sau celulaza contribuie la scindarea glucidelor, fibrelor nedigerabile ce micşorează procesele de fermentaţie şi meteorismul, normalizează scaunul.

Dimetilpolisiloxanul manifestă acţiune adsorbantă, reduce meteorismul, efect antispumant.

Indicaţiile şi principiile de selecţie şi utilizare a preparatelor enzimelor pancreatice.

Pancreatita cronică. În cazul pancreatitelor cronice este necesar de ameliorat manifestările malabsorbţiei şi durerile persistente.

În tratamentul malabsorbţiei se vor prefera preparatele ce conţin pancreatină (tripsină, amilază, lipază) şi vor fi evitate cele ce conţin extract de bilă şi din mucoasa gastrică. Dozele vor depinde de gradul insuficienţei pancreatice (cu cât ea este mai mare cu atât mai mari vor fi dozele) şi conţinutul de lipază în preparat (cu cât conţinutul ei fa vi mai mic cu atât mai mare fa vi numărul lor ). Pentru a asigura o digestie adecvată în pancreatita cronică cu un grad marcat de insuficienţă la un raţion alimentar normal ar fi nevoie de 20000-30000 UA lipază la fiecare masă. Astfel, pentru a normaliza digestia sunt necesare doz mari (8 comprimate, drajee) de preparate cu conţinut mic de lipază din cauza inactivării acesteia de cître acidul clorhidric şi golirii rapide a stomacului înainte ca enzimele să acţioneze. Dozele respective se recomandă strict înante de mese şi seara la culcare. În acelaşi timp preparatele cu conţinut mare de lipază (solizim, somilaza, pancrelipaza) se pot folosi câte 2-3 comprimate sau capsule la mese şi culcare. Dacă răspunsul la ele nu este suficient preparatele se pot asocia cu antiacidele, care vor preceda administrarea enzimelor.

Formele medicamentoase enterosolubile ale preparatelor enzimatice devin active numai în intestin. Dozele lor constituie 3 capsule la fiecare masă şi seara la culcare. Asocierea antiacidelor se va evita deoarece ele ridicând pH-ul sucului gastric vor declanşa eliberarea enzimelor în stomac şi nu în intestin. Actualmente se elaborează forme medicamentoase sub formă de microgranule acoperite fiecare într-un înveliş separat înglobate apoi într-o peliculă comună care se dizolvă în stomac, pe când microgranulele doar în intestin la un pH mai mare ca 6,0.

Durata utilizării poate constitui de la câteva săptămâni (2-6) până la folosirea sistematică pentru combaterea malabsorbţiei li durerilor persistente.

Tratamentul durerilor persistente. Terapia cu enzime pancratice ameliorează durerea eficient, independent de efectul asupra malabsorbţiei. Sunt preferabile preparatele ce conţin pancreatină. Se utilizează doze mari de preparate convenţionale (8 comprimate) la fiecare masă şi la culcare, iar cele în capsule enterosolubile câte 3 (strict preprandial). Numai în aceste doze se asigură o concentraţie suficientă a proteazelor în duoden ăpentru a inhiba secreţia pancreatică stimulată de colecistochinină (efect feed-back negativ). Dacă timp de 30 zile tratamentul nu este efectiv el se suspendează dacă nu persistă malabsorbţia, care este şi ea o indicaţie.

Gastrite hipo- şi anacide, ahilie. Preparate enzimatice ce conţin pancreatină şi extract din mucoasa gastracă sau asociere cu preparate ce conţin pepsină (panzinorm forte).

Enterita cronică, De regulă, se manifestă prin disfuncţia pancreasului şi necesită utilizarea preparatelor enzimatice combinate ce vor influenţa metabolismul proteinelor, lipidelor şi glucidelor. Prtezenţa extractului de bilă contribuie la o eliminare mai bună a bilei şi lipazei pancreatice.

Hepatite şi hepatocolecistite Sunt preferate preparatele enzimatice ce conţin pancreatină şi extract de bilă.

Meteorism. Sunr recomandate preparatele ce ameliorează scindarea proteinelor, lipidelor, glucidelor ce conţin pancreatină şi substanţe adsorbante (pancreoflet).

Pregătirea pentru examenul radiologic şi ultrasonografic Preparate ce conţin pancreatină şi substanţe adsorbante (pancreoflet) pentru a înlătura meteorismul.

Abuzuri alimentare sau alimentare incorectă Sunt preferate preparatele enzimatice ce ameliorează digestia în cure scurte sau sporadice până la ameliorarea manifestărilor.

Diareea de origine neinfecţioasă deseori poate fi cauzată (îndeosebi la bolnavii de vârstă înaintată) de dereglările de digestie în urma insuficienţei enzimelor digestive şi raportul microflorei intestinale. Principalul în tratament preparate de substituţie enzimatică (ameliorează absorbţia şi digestia) şi cele ce înlătură disbalanţa microbiană (cu produse lactate sau preparate ce conţin bifidobacterii).

PREPARATELE Folosite în hipersecreţie

Inhibitoarele secreţiei gastrice

I. Parasimpatoliticele

1) M-colinoliticele neselective: atropină, oxifenciclinină, propantelină, scopolamină;

2)M₁-colinoliticele selective: pirenzepină, telenzepină

II. Antigastrinice: proglumidă

III. Analogii prostaglandinelor: misoprostol, enprostil, rioprostil, teprenora

IY. Inhibitorii carboanhidrazei: acetazolamidă

Y. H₂-histaminoliticele:

I generaţie - cimetidină

II generaţie - ranitidină

III generaţie – famotidină, nizatidină, roxatidină

YI. Inhibitorii H⁺K⁺-ATP-azei: omeprazol, lanzoprozol

YII. Analogii somatostatinei: octreotid,

YIII. Apele minerale carbonate

INHIBITOARELE SECREŢIEI PANCREATICE

Aprotinină

Parasimpatoliticele utilizate ca antisecretorii în boala ulceroasă

M- colinoblocantele neselective ca antiulceroase.

Mecanismul de acţiune Blochează M₁(din ganglionii parasimpatici intramurali) şi M₃ (glandele secretorii ale mucoasei gastrice şi muşchii netezi) colinoreceptorii cu inhibarea modulării prin intermediul proteinei G_q a fosfolipazei C şi respectiv a formării inozitoltrifosfatului (IP₃) şi diacilglicerolului (DAG). Ca rezultat se mocşorează secreţia şi motilitatea gastrică.

Efectul antiulceros

-inhibă secreţia bazală cu 40-50% îndeosebi prin reducerea volumului puţin influenţînd concentraţia acidului;

-secreţia stimulată prin histamină,pentogastrină este inhibată cu 30-40%;

-secreţia prin alimente este influenţată variabil (0-60%);

-influenţează diferite celule (parietale, musculaturii netede, glande exocrine, cord) cu efecte neselective ;

-celule gastrice parietale sunt mai puţin sensibile ceea ce necesită doze mai mari;

-inhibă motilitatea gastrointestinală ce poate linişti durerile ulceroase;

-creşte tonusul sfincterului piloric ce poate fi benefic în ulcerul duodenal prin întârzierea golirii stomacului şi prlungirea efectului antiacidelor.Tot odată acest efect poate fi nedorit în ulcerul gastric prin creşterea

-ulcerul gastric şi duodenal (ca o medicaţie rară) cu dureri naturne

-avantajoase în cazuri selecţionate, rezistente la alte antisecretorii (posibil, datorită creşterii tonusului vagal)

-în asociere cu antiacide, de regulă, precum şi cu H2-blocantele

Atropina: oral cîte 0,5-1mg în comprimate sau 10 picături sol.0,1% (0,5mg) de 3ori/zi plus 20 picături sau 1mg seara la culcare

Propantelina- oral cîte 15mg la 6ore, iar seara doza poate fi dublată

Oxifenciclimina- cîte 10mg dimineaţa şi seara

Frecvente pentru dozele eficace

-uscăciunea gurii

-tulburări de vedere (fotofobie, dereglarea acomodării)

-constipaţii

-retenţii de urină cu dificultăţi de urinare;

-tahicardie

se absoarbe bine la administrarea orală

-biodisponibilitatea 50%

-se distribuie larg în tesuturi, penetrînd prin bariera hematoencefalică, placentară, epiteliul glandelor mamare

-cuplarea cu proteinele plasmatice 40-50%;

-se supune hidrolizei şi conjugării în dependenţă de calea de administrare (mai importantă pentru cea orală)

-poate participa la circulaţia enterohepatică şi intestinală;

-se elimină preponderent prin urină, procentul formei neschimbate fiind de 57% pentru calea enterală şi 70-75% rentru cea parenterală

-T0,5-este de 3-4ore după o priză, dar poate creşte pînă la 38ore la utilizarea îndelungată

M-colinoblocantele selective

Mecanismul de acţiune. Blocează M1-colinoreceptorii ganglionilor intramurali parasimpatici cu inhibarea modulării fosfolipazei C prin intermediul proteinei G_q şi diminuarea catalizării fosfatidilinozitoldifosfatului în mesagerii secunzi intracelulari inozitoltrifosfatului (IP₃) şi diacilglicerolului (DAG). Acesta se manifestă prin micşorarea secreţiei gastrice.

Efectul antiulceros

- inhibă secreţia bazală, micşorând cu 50% volumul şi cu 24%concentraţia acidului clorhidric;

-inhibiţia secreţiei stimulată de histamină, pentogastrină este comparativ slabă;

-inhibă marcat secreţia stimulată de vagus (prînz fictiv, peptone, distensie fundică, insulină);

-acumularea selectivă în celulele parietale unde realizează concentraţii superioare;

-nu relaxsează sfincterul esofagian ce este un avantaj şi o face efectivă în esofagita de reglux;

-potenţa pirenzepinei faţă de cea a atropinei este de 8-10ori mai mică;

-dacă acţiunea blocantă a atropinei asupra receptorilor M1,M2,M3 este de 1:1:1, atunci la pirenzepina 10:50:200;

-durata efectului 5-12ore în dependenţă de doză;

-eficacitatea 75% în ulcerul duodenal şi 80% cel gastric;

-frecvenţa recăderilor este de 29%;

Indicaţiile

- ulcerul gastric şi duodenal (deşi utilizarea ca monoterapie nu este destul de avantajoasă);

-esofagita de reflux;

-sindromul Zollinger-Ellison;

Regimul de dozare Pirenzepina- în ulcerul activ câte 50mg de 3ori/zi în primele 2-3zile, apoi cîte 50mg de 2ori/zi cu 30 min înainte de masă.În unele cazuri grave cu durere,eroziuni sau sîngerări necesită administrarea i/v sai i/m a cîte 5mg de 2ori/zi timp de 2-3zile, apoi se trece la enteral.

În sindromul Zollinger-Ellison sunt necesare doze perorale de 150-200mg/zi, iar în cazuri grave cîte 10mg de 3ori/zi i/v;i/m

Reacţiile adverse Efectele de tip atropinic sunt rare şi mai puţin deranjează pacientul ce creşte complianţa la tratament. Nu penetreză bariera hematoencefalică şi nu provoacă efecte ceutrale.

Farmacocinetica Are proprietăţi hidrofile marcate din care cauză se absoarbe circa 20-30% (mai bine pe stomacul gol). Concentraţia maximă în plasmă se atinge peste 2 ore. Se cuplează în proporţie mică cu proteinele plasmatice (»12%). Se distribuie larg în spaţiul extracelular. Practic nu se supune metabolizării şi se elimină lent în circa 4zile în majoritatea prin bilă şi scaun. Eliminarea renală este neesenţială pentru calea orală (»10%) dar creşte pentru cea parenterală (»50%). T_0,5=11ore

Caracterizarea H₂-antihistaminicelor ca antiulceroase

Mecanismul de acţiune. Preparatele interacţionează cu H₂-receptorii celulelor parietale cu diminuarea activităţii adenilatciclazei şi respectiv a nivelului AMPc şi Ca++ intracelular cu micşorarea secreţiei acidului clorhidric. Parţial inhibă secreţia acidă indusă prin mecanism vagal şi gastrinic.

Efectul antiulceros

- micşorează volumul sucului gastric, secreţia de acid şi pepsină;

- inhibă secreţia bazală cea stimulează (prin histamină, pentagastrină, cafeină, insulină, carbocolina, alimente) şi nocturnă;

- determină la tratament îndelungat o hiposecreţie cu un pH mai mare de 4, pe nemâncate;

- produc o alimentare a durerii în prima săptămână de tratament;

- accelerează cicatrizarea ulcerului duodenal şi gastric în 4-6 săptămâni;

- diminuie frecvenţa recidivelor ulcerului;

Indicaţiile

- tratamentul ulcerului activ duodenal şi gastric,

- prevenirea recidivelor ulcerului duodenal;

- hemoragiile prin ulcer gastric;

- sindromul zollinger-Ellison;

- esofagita de reflux.

Contraindicaţiile Preparatele sunt contraindicate în caz de sensibilitate la preparat, lactaţie, graviditate, la copii (nu sunt date suficiente).

Precauţii În ulcerul gastric e necesar de verificat benignitatea leziunii din cauza riscului cancerului gastric. Necesită supraveghere bolnavii cu afecţiuni renale, hepatice, vârstnici din cauza riscului de toxicitate cumulativă. Se întrerupe tratamentul în cazul lactaţiei. Evitaţi asocierea cu alte medicamente ce se metabolizează în ficat (îndeosebi pentru cimetidină).

Reacţiile adverse Reacţiile adverse sunt similare dar se deosebesc după frecvenţa lor cu diminuarea de la preparatele de I generaţie la cele de a II şi a III (de la 3% la 1%). Se pot constata în ordine descrescândă:

- diaree, greaţă, vomă, ameţeli, cefalee, constipaţie, uscăciunea în gură, erupţii cutanate, prurit, dureri musculare;

- au fost semnolate (îndeosebi pentru cimetidină) ginecomastie, galactoree, oligospermie, importanţa;

- tulburări nervoase (mai frecvent la bătrâni şi pacienţii cu afecţiuni renale, hepatice) – somnolenţă, letargie, iritabilitate, agitaţie, iritabilitate, confuzie, rareori halucinaţii, dizartrie, convulsii;

ocazional se pot constata – leucopenie, hepatită, icter, nefrită, aritmii, hipotensiune;

Farmacocinetica Se administrează preponderent enteral, deşi există şi forme paranterale (rezervate cazurilor grave). Biodisponibilitatea variazăde la 40 la 90%. Cuplarea cu proteinele plasmatice este redusă (co 5-35%). Volumul aparent de distribuţie variază de la 0,8 la 1,5 l/kg ce ne relevă despre o repartizare largă (în întreaga apă din organism) inclusiv penetrarea prin baiera placentară, epiteliul glandelor mamare, mai puţin bariera hepatoencefalică. Timpul concentraţiei maxime se atinge după administrarea perorală peste 1-3 ore. Metabolizarea în ficat este variabilă în dependenţă de preparat (mai semnificativă pentru ranitidină, cimetidină). Eliminarea are loc preponderent prin iurină sub formă neschimbată (care poate varia de la 30% la 70%) şi metaboliţi. Perioada de înjumătăţire in ser constituie 2-4 ore. Timpul concentraţiei terapeutice în ser se menţine pentru cimetidină 6 ore; ranitidină 8-12 ore, famotidină, nizatidină, roxatidină-12-24 ore.

Inhibitorii H⁺ K⁺ - ATPazei ca antisecretorii

Mecanismul de acţiune H⁺ K⁺ - Atransportor ce efectuează efluxul ionilor de hidrogen şi influx de ioni de potasiu prin trecerea din forTPaza celulelor parietale funcţionează ca un sistem ma nefosforilată în cea fosforilată şi invers după un principiu feedback. Preparatele din acest grup, fiind ca “promedicamente” se acumulează selectiv în canalele secretorii din celulele parietale unde se transformă în forma activă – o sulfenamidă care nu poate difuza în citoplasmă. Aceasta interţionează cu SH-grupele cisteinei de pe dsuprafaţa extracelulară a subunităţii alfa a H⁺ K⁺ - ATPazei. Ca rezultat enzima, şi respectiv secreţia de H⁺, se blochează ireversibil. Deci, pentru refacerea ei este necesară sinteza de oi molecule de enzimă ceea ce necesită timp egal aproximativ cu T0,5 al H⁺ K⁺ - ATPazei (18 ore), ceea ce explică acţiunea antisecretorie durabilă (peste 24 ore) necătând că epurarea preparatelor se face mai repede. Sunt date care ar confirma şi acţiunea asupra H. pylari, deasemenea cauzată de blocada H⁺ K⁺ - ATPazei microbului cu dezvoltarea unui efect bacteriostatic.

Efectul antiulceros Preparatele inhibă marcat secreţia bazală, nocturnă şi cea stimulată. Secreţia de pepsină este redusă mai puţin. Se consideră actalmente cele mai eficace remedii antisecretorii. Efectul este durabil (peste 24 ore). Inhibitorii pompei protonice sunt efective în ulcerele rezistente la H₂-blocante. Ele se consideră ca preparate de prima elecţie în sindromul Zollinger-Ellison în care realizează efecte superioare antihistaminicelor şi chiar în cazurile refractoare la aceastea.

Indicaţiile

- ulcerul duodenal şi gastric activ;

- ulcere rezistente la antihistaminice;

- sindromul Zollinger-Ellison;

- esofagita de reflux;

- profilaxia recidivelor;

Contraindicaţiile şi precauţiile La tratamentul îndelungat se constată o hipergastrinemie ce poate determina hiperplazia celulelor enterocromafine, rareori tumori carcinoide, riscul este mai mare la tineri. Din această cauză cure peste 8 săptămâni trebuie să fie bine argumentate. La inhibarea marcată a secreţiei se pot determina nivele crescute ale nitrozominelor, ce teoretic poate favoriza dezvoltarea cancerului gastric. Hiposecreţia gastrică poate determina o creştere a numărului bacteriilor în stomac, ce poate favoriza dezvoltarea infecţiilor intestinale. Din cauza inhibiţiei sistemului citocromului p-450 din ficat se poate creşte activitatea unor medicamente (varfarina, fenitoina) ce necesită supravegherea clinică.

Reacţiile adverse. Din reacţiile adverse s-au semnalat: greaţă, flatulenţă, constipaţie; erupţii cutanate.

Regimul de dozare În ulcerul duodenal – 20 mg/zi timp de 4 săptămâni, iar în cel refractor la H₂ blocante – 40 mg/zi. În ulcerul gastric – 20 mg/zi timp de 4-6 săptămâni. În sindromul Zollinger-Ellison- 80 mg/zi în 2 prize (dozele pot fi destul de variate (de la 20 mg/zi la 120 mg de 3 ori/zi) timp de 4-8 săptămâni. În esofagita de reflex – 20-40 mg/zi timp de 4-8 săptămâni. În situaţii speciale se poate administra i/v câte 10-20 mg/zi.

Farmacocinetica Se foloseşte sub formă de comprimate enterosolubile sau capsulele ce conţin granule enterosolubile deoarece ameprezolul nu este rezistent la mediul acid. Absorbţia are loc în duoden, cu biodisponibilitate de 50% pentru pentru suspensii şi 35% pentru capsule. Aceasta creşte la pacienţii de vârstă înaintată şi cei cu afecţiuni hepatice (79-98%) deoarece preparatele se supun metabolismului presistemic.

Concentraţia maximă în ser peste 1-2 ore. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 95%. Are un volumul de distribuţie de 0,34 l/kg. T_0,5 din plasmă – 30-60 min, deoarece preparatul rapid se acumulează şi se captează de aparatul secretor al celulelor parietale unde se menţin timp îndelungat.

Metabolizarea secundară (la trecerea repetată) în ficat duce la formarea de metaboliţi practic neactivi care se elimină prin urină (80) şi bilă.

Analogii prostoglandinelor ca antiulceroase

Mecanismul de acţiune Prostaglandinele exercită influenţă asupra unor receptori specifici de pe membrana celulelor parietale în urma căreia prin intermediul proteinei G inhibitoare se micşorează activitatea adenilatciclazei cu reducerea nivelului AMPc şi secreţiei ionilor de hidrogen (posibil, de către H⁺ K⁺ - ATPază)

Efectul gastroprotector – se se datorează rolului prostaglandinelor de a secreţia de biocarbonat şi mucus cu amplificarea proprietăţilor protectoare ale acestuia, precum şi prn ameliorarea circulaţiei în mucoasa gastrică şi favorizarea proceselor de reparare a mucoasei.

Efectul antisecretor. Misoprstolul inhibă secreţia acdă stimulantă (îndeosebi prin alimente şi pentagastrină) şi mai puţin pe cea bazală. Efectul durează 2-3ore la misoprostol şi 11 ore la enprostil.

Preparatele manifestă un efect protectiv de profilaxie şi mai puţin de tratament a ulcerelor medicamentoase, cauzate în primul rând de antiinflamatoarele nesteroidiene şi steroidiene. Acesta din urmă a fost constatat prin reducerea pierderilor de sânge, provocate de aceste remedii, în scaun şi lavajul gastric.

Acţiunea antiulceroasă se manifestă la întroducere intravenoasă şi intragastrică, ce ne manifestă despre o componenţă sistemică şi una locală. Efectul antiulceros este dovedit la animale, dar încă incet la om. În practica medicală deja sunt forme combinate ale acestor preparate cu antiinflamatoriilenesteroidiene (diclofenac+misoprostol).

Un număr mid de studii clinice au arătat că misoprostolul are o eficacitate asemănătoare în ulcerul duodenal şi afecţiui produse de antiinflamatoriile nesteroidiene cu cea a H₂-blocantelor.

Efectul gastroprotector se manifestă la doze mai mici ca cel antisecretor.

Indicaţiile

- ulcer duodenal şi gastric activ;

- ulcer iatrogen;

- profilaxia ulcerului gastroduodenal la fumători şi ce ce fac abuz de alcool.

Contraindicaţii şi precauţii

- graviditate (din cauza acţiunii acitocice şi pericol de avort);

- dereglări grave ale funcţiei hepatice renale;

- lactaţie;

- maladii inflamatorii intestinale;

- sensibilitate la prostaglandine;

- la pacienţii cu hipotensiune, ateroscleroza vaselor coronariene şi cerebrale (în condiţii experimentale provoacă hipotensiune);

- la femei în perioada genitală se recomandă contraceptive;

Reacţiile adverse Se constată diareea, (frecvenţa, dar trecăoare, atenuându-se pe parcurs), dureri abdominale, meteorism, cefalee, ameţeli, reacţii alergice (erupţii cutanate, prurit, edem Quincke), metroragii.

Farmacocinetica. Misoprostolul se absoarbe rapid după administrarea orală. În organism formează metabolitul activ (misoprostor acid) concentraţia maximă a căruia se determina peste 30 min. T _0,5al acestuea este de 20-40 min (a altor metaboliţi 90 min). Se elimină preponderent prin rinichi şi puţin prin scaun.

Analogii somatostotinei ca antiulceroase

Efectul antiulceros Preparatul inhibă, de rând cu secreţia hormonului de creştere şi a rilizing hormonului respectiv, eliberarea preparatelor (hormonilor) sistemului endocrin gastroenteropancreatic ca serotonină, peptida intestinală vasoactivă (VIP), gastrină, glucogon, insuliă.

Octreotidul exercita – şi o acţiune directă asupra celulelor parietale prin interacţiunea cu uni receptori membranari specifici în urma căreia prin proteina G inhibitoare se diminuie activitatea adenilat ciclazei şi concentraţiei AMPc. Ca rezultat are loc micşorarea secreţiei ionilor de hidrogen (posibil de H⁺ K⁺ - ATPază) şi acidităţii gastrice.

Indicaţiile Tratamentul simptomic al tumorilor endocrine ale sistemului gastroenteropancreatic: tumori carcinoide, vipom, glucagonom, gastrinom (sindromul Zollinger-Ellison).

Contraindicaţiile şi precauţiile Sensibilitate la preparat. E necesar controlul ultrasonografic al veziculei biliare înainte şi pe parcursul tratamentului deoarece se poate dezvolta litiaza biliară. La pacienţii cu tumorile gastroenteropancreatice se poate dezvolta fenomenul de “ricoşet” cu acutizarea simptomelor. Experienţa utilizării la gravide şi în timpul lactaţiei lipseşte, deaceea în aceste cazuri se poate folosi numai după indicaţii vitale.

Regimul de dozare În sindromul Zollinger-Ellison înlătură simptomele cauzate de hipergastrinemie şi de regulă, se indică în asociere cu H₂- blocantele (atunci când acestea nu controlează evoluţia ulcerului). Iniţial se administrează câte 0,05 mg de 1-2 ori/zi subcutan, cu creşterea treptată până la 0,1-0,2 mg de 3 ori/zi, apoi prin tatonare se stabileşte doza de întreţinere. Ca un acelaşi regim de dozare se recomandă şi în celelalte tumori.

Reacţiile adverse Se pot constat efecte locale: dureri, prurit, inflamaţie, senzaţie de usturime din cauza acţiunii iritante (pot persista timp de peste 15 min). Din tulburările digestive se disting greaţă, vomă, anorexie, dureri abdominale, meteorism, diaree, steatoree – de regulă trecătoare. În cazuri foarte.rare se poate declanşa un sindrom de ocluzie intestinală acută cu distensie, gastrolgii puternice, abdomen dolor la polpare.Reacţii adverse din partea tubului digestiv se pot reduce dacă dacă se va creşte intervalul dintre administrarea hranei şi injecţiile de preparat (de exemplu, între mese sau înainte de somn).

Se pot dezvolta calculi biliari. Uneori se poate constata reducerea toleranţei la glucoză, sau chiar o hiperglicemie permanentă (datorită micşorării secreţiei insulinei), iar la diabetici reacţii de hipoglicemie. S-au semnalat cazuri de hepatită acută fără colestază cu creşterea transaminazelor (care s-au micşorat la întreruperea tratamentului), precum şi hiperbilirubinemie lentă în asociere cu creşterea activităţii fosfotazei alcaline, g-glutamiltransferazei şi mai puţin a transaminazelor.

Farmacocinetica După administrarea s/c preparatul rapid şi complet se absoarbe. Concentraţia maximă peste 30 min. Volumul de distribuţie – 0,27 l/kg. Cuplarea cu proteinele plasmatice 65% şi foarte puţin cu formele figurate ale sângelui. Eliminarea are un caracter bifazic cu T_0,5 de 10 şi 90 min. Clearanceul total-160 ml/mi. Preparatul nu se metabolizează şi se elimina preponderent neschimbat prin bilă.

Antiacidele

Antiacidele după solubilitatea în acizi şi apă se subdivizează în preparate:

I. Alcalinizante

- biocarbonat de Na

Solubil în apă şi acid. Administrate în exces produc neutralizarea acidului clorhidric şi o alcalinizare a mediului cu stimularea secundară a secreţiei sucului şi acţiune negativă asupra muoasei lezate.

II. Neutralizante

- oxid şi hidroxid de Mg

- carbonat de Mg

- hidroxid de Al

- preparatele combinate ce conţin AL şi Mg

Compuşii sunt insolubili în apă dar solubili în acid. Utilizarea în exces nu pot realiza decât un pH adecvat al sucului gastric (pH peste 4), iar surplusul formează o suspensie care are efect protector mecanic asupra mucoasei.

III. Adsorbante

- trisilicatul de Al şi Mg

- subcitrat coloidal de bismut

Preparatele practic nu au efect antiacid, deoarece nu sunt solubile nici în apă, nici în acid şi acţionează ca “pansamente” ale mucoasei gastrice.

Tabelul 1 CARACTERIZAREA COMPARATIVĂ A ANTIACIDELOR

Acţiunea	Preparatele
Acţiunea	Biocarbonatul de sodiu	Carbonatul de calciu	De magneziu	De aluminiu	De bismut
Alcalinizantă	++	+	-	-	-
Neutralizantă	+++	+	+++	++/+++	-
Adsorbantă	-	+	+	+++	+
Mucilaginoasă	-	-	-	+	-
Astringentă	-	-	-	+	+
Gastroprotectoare	-	-	-	++	++
Alcoloză sistemică	+++	+	+	±	-
Adsorbţia cationului	++	+	+ (în insuficienţă renală)	+ (în insuficienţă renală)	±
Modilitatea intestinală	0	Uneori constipaţie	Laxativ	constipaţie	Scaun sub forma melena
Meteorism şi eructaţie (CO₂)	+	CaCO₃	MgCO₃	-	-
Fenomenul rebound	+++	+++	+	+	-

Tabelul 2 DIAPAZOANELE DE NEUTRALIZARE A ANTIACIDELOR ŞI REPARTIŢIA STĂILOR PATOLOGICE

I mic- e necesar de neutralizat până la 200 mEq/24 ore	II mediu – e necesar de neutralizat 200-400 mEq/24 ore	III mare – e necesar de neutralizat peste 400 mEq/24 ore
- gastrita cronică cu hipo- sau normosecreţie	- ulcer gastric şi duodenal cu secreţie moderată cu constipaţii stabile	Sindromul Zollingher – Ellisson 600-800 mEq/24 ore
- ulcer gastric cu hipo- sau normosecreţie	- sindromul alergic pe fondal insuportabilităţii M-colinoliticelor
- profilaxia senzonieră sau anuală a ulcerului	- ulcerul duodenal cu hipo- sau normosecreţie
- profilaxia afecţiunilor la persoanele cu risc (abuz alcool, nicotină, cafeină, antiinflamatorii nesteroidiene, dereglări ale dietei.	Ulcerul gastric cu hipersecreţie Ulcerul duodenal cu hipersecreţie Profilaxia ulcerelor stresante la bolnavii critici

PRINCIPIILE DE DOZARE A ANTIACIDELOR

Pentru determinarea regimului de dozare e necesar de luat în consideraţie:

- indicaţiile pentru administrare;

- activitatea factorului acido-peptic;

- intensitatea durerilor;

- starea funcţiei motorii-evacuatoare;

- terapia concomitentă;

- regimul alimentar (frecvenţa administrării hranei).

Diapazonul mic de neutralizare – până la 200 mEq/24 ore	Diapazonul mediu de neutralizare 200-400 mEq/24ore	Diapazonul mare de neutralizare – peste 400 mEq/24 ore
1. În cazul gastritelor şi gastroduodenitelor fără sindrom doloros marcat şi secreţie gastrică exagerată – folosesc preparatele cu o capacitate mai mică de neutralizare tip maalox, almagel, milanta, gelusa în uspensie a câte 60-90 ml/zi în 4-6 prize în dependenţă de regimul alimentar.	1) În caz de aciditate moderată fărăsau cu dureri slabe, precum şi la bolnavii cu terapie concomitentă se pot recomanda preparatele de tip maalox 70, coalgel 60 în doze medii de 40 ml/zi subdivizată în prize dependente de regimul alimentar.	1) Ulcerul duodenal cu aciditate marcată şi dureri mari se preferă preparatele cu capacitate mare de neutralizare tip maalox 70, coalgel 60 etc în doze 60-80 ml/zi subdivizate în 6-8 prize în dependenţă de regimul alimentar.
2. În caz de tratament antirecidivant cu risc mare de acutizare se folosesc doze mici de antiacide în dependenţă de capacitatea de neutralizare: maalox 70 – 25-30 ml/24 ore; maalox – 60 ml/zi sau 6-8 compr/zi. Doza se subdivizează în 2 prize – după dejun şi pe noapte.
3) În discomfort gastric cu dereglări ale dietei, abuz de alcool, cofeină sau nicotina se preferă antiacidele cu capacitate medie de neutralizare (maalox – 10-15 ml sau 1-2 comprimate) cu scop profilactic saula apariţia primelor simptome.

PRINCIPIILE DE ADMINISTRARE A ANTIACIDELOR

De bază

1) O primă doză la o oră după ingestia alimentelor când efectul de tamponare al acestora diminuează şi secreţia de acid este maximă;

2) a doua doză după 2 ore de la prima priză de antiacide sau 3 ore după masă pentru a restitui echivalentu antiacid, redus datorită evacuării stomacului;

3) după o oră de la a doua priză de antiacid sau 4 ore după masă. Să se reia un nou ciclu masă-antiacide;

4) o ultimă doză se administrează seara înainte de culcare;

o doză suplimentară poate fi administrată dimineaţa după somn înainte de micul dejun pentru protecţia mucoasei de acidul secretat în timpul nopţii,

Suplimentare

Pentru creşterea eficacităţii:

1) după administrarea antiacidului se recomandă de culcat şi fiecare 1-2 minute de câteva ori de întors de pe o parte pe alta;

2) timp de 30 minute după ingerarea antiacidului nu de folosit lichid, iar pe parcurs a 60 minute hrană;

efectul lor se poate majora la asocierea cu M-colinoblocantelor şi H₂-histaminoliticelor. În caz de asociere antisecretoriile se recomandă de utilizat cu 2 ore înainte sau 2 ore după antiacide.

CARACTERIZAREA COMPARATIVĂ A GASTROPROTECTOARELOR

SUBCITRATUL COLOIDAL DE BISMUT

Mecanismul de acţiune În mediul acid (2,5-3,5) al sucului gastric formează oxiclorura de bismut insolubilă care are o afinitate faţă de rezidurile proteice ale leziunii gastrice sau duodenale (şi cu mult mai puţin faţă de mucoasa intactă) cu formarea unei pături protectoare faţă de agresiuni.

Creşte secreţia de mucus şi formează un complex stabil cu proteinele mucinei, mărind funcţia protectoare a mucusului.

Stimulează sinteza locală de prostoglandine (E₂) cu consecinţe citoprotectoare prin creşterea secreţiei de bicarbonat şi ameliorarea microcirculaţiei.

Acţiunea negativă asupra H.pylori prin vacuolizarea, condensarea conţinutului intracelular fragmentarea peretelui celular, precum şi dereglarea aderării bacteriilor la mucoasă se inhibă deasemenea şi activitatea enzimei produse de m/o ce posedă poprietăţi mucolitice.

Efectul antiulceros Eficacitatea în ulcerul gastric este de 61%, în cel duodenal – 93% şi se echivalează cu cea a H₂-blocantelor (cimetidinei şi ranitidinei). Vindecarea este mai durabilă ca la acestea, frecvenţa recidivelor fiind de 37-62% peste un an după cura de 4-8 săptămâni. Pe o perioadă mai lungă beneficiul se reduce.

Indicaţiile - ulcer gastric şi duodenal

Regimul de dozare Câte un comprimat sau 5 ml soluţie dizolvată în 15 ml apă cu 30 min înainte de mese şi seara la culcare. Se pot administra şi câte 2 comprimate sau 10 ml soluţie înainte de dejun şi cină. Durata curei de 4 săptămâni, iar la necesitate încă 2-4 săptămâni. Asocierea cu antiacide trebuie evitată cu 30 min înaitea meselor.

Reacţiile adverse Au fost semnalate.greaţă, vomă, diaree,cefalee, ameţeli, înegrirea scaunului sau şi a limbii la folosirea soluţiei (formarea bismutului sulfid în rezultatul interacţiunii cu hidrogenul sulfurat)

Contraindicaţiile: graviditate, insuficienţă renală

SUCRALFATUL

Mecanismul de acţiune În prezenţa acidului clorhidric eliberează aluminiu, se polimerizează cu formare unui polianion încărcat puternic negativ care interacţionează cu rezidurile pozitive ale leziunilor gastroduodenale cu formarea unui strat protector (ce se menţine în stomac 8 ore, iar în duoden 4 ore). Interacţionând cu mucinele din componenţa mucusului rezultă un gel complex cu proprietăţi protectoare mecanice, adsorbante (pensinei şi acizilor biliari), de tampon şi schimb de ioni

Se preconizează deasemenea activarea sintezei şi secreţiei de prostaglandine cu creşterea secreţiei de mucus, bicarbonat şi ameliorarea microcirculaţiei în mucoasa gastrică.

Efectul antiulceros Eficacitatea în tratamentul ulcerului constituie 73-87%. Tratamentul îndelungat a permis diminuarea recidivelor. În ulcerul gastric şi duodenal rezultatele sunt similare H₂-blocantelor. Sucraltatul atenuiază simptomele şi vintecă ulcerul produs de antiinflamatoriile nesteroidiene, dar nu le previne. Rezultate bune au fost obţinute în proilaxia ulceraţiilor şi hemoragiilor de stres.

Indicaţiile: ulcer gastric şi duodenal, ulcer iatrogen, profilaxia ulceilor şi hemoragiilor din stres.

Regimul de dozare Oral sub formă de comprimate sau suspensie (din pulbere sau granule) câte 1g de 4 ori/zi cu 30 min înainte de mese şi seara la culcare în tratamentul ulcerului activ. Pentru profilaxia recidivelor se indică câte 1g înainte de dejun şi seara la culcare.

Reacţiile adverse Este supostact bine. Cel mai frecvent se constată constipaţie, mai rar uscăciunea în gură, greaţă, vomă, cefalee, urticarie şi alte erupţii cutanate

Contraindicaţiile: insuficienţă renală, nu se recomandă asocierea cu fluorchinolonele.

CARBENOXOLONA

Mecanismul de acţiune Reprezintă o sare a acidului gliceretinic care creşte secreţia de mucus bogat în glicoproteine şi bicarbonat ce neutralizează ionii de H⁺ şi cresc vâscozitatea mucusului. Amplifică deasemenea fluxul sanguin în mucoasă şi micşorează eliberarea hidrolazelor (enzime lizozomale). Posedă deasemenea acţiune mineralocorticoidă şi antiinflamatoare.

Efectul antiulceros Se consideră mai efectivă în ulcerul gastric decât cel duodenal. Eficacitatea este mai mare decât la placebo, dar mai mică decât la cimetidină.

Indicaţiile - ulcer gastric şi duodenal

Regimul de dozare Se indică în prima săptămână câte 100 mg de 3 ori/zi, apoi câte 50 mg de 3 ori/zi alte 3 săptămâni după mese.

Reacţiile adverse -creşterea în greutate cu apariţia edemelor, hipertensiunii arterialee, hipokaliemiei (din cauza efectului mineralocorticoid). Aceste efcte sunt mai frecvente la doze mari, vârstnici şi cei cu maladii cardiovasculare. Utilizarea spironolactonei înlătură efectele adverse dar şi cel gastroprotector.

Medicamentele prokinetice

Sunt substanţe ce stimulează motilitatea gastroduodenală prin mecanism dopaminoblocant sau colinomimetic şi înlătură sau ameliorează aşa simtome ca neplăcerea epigasrică , pirozisul, greaţă, voma, refluxul esofagian, senzaţia de dispneie şi durere retrosternală

Mecanismul de acţiune se constituie din componentul dopaminergic şi colinergic. Cel dopaminergic se reduce la antagonismul cu receptorii D₂ dopaminergici din SNC şi tractul gastrointestinal (metoclorpamida, doperidona, cisaprida, sulpirida ). Stimularea colinergică, posibil, are loc prin favorizarea eliberării din neuronii miententerici a acetilcolinee şi creşterii reactivităţii la ea a colinoreceptorilor ( metoclopramida, sulpiridul, cisaprida.).

Efectele 1) stimulează motilitatea stomacului şi intestinului subţire –metoclopramida, cisaprida,sulpiridul, domperidona.

2) creşte tonusul sfincterului inferior al esofagulii şi pilorului:

3) împiedică relaxarea porţiunii superioare a stomacului şi stimuleză contracţiile antrale cu accelerarea golirii stomaculuii;

4) creţte tranzitul spre colon

5) stimulează motilitatea colonului (cisaprida)

6) posedă efect antivomitiv (metoclopramida, sulpiridul, domperidona)

7) sulpiridul mai provoacă efect neuroleptic, vasodilatator şi reparant (ameliorează circulaţia în organele cavităţii abdominale);

Indicaţiile

- esofagita de reflux

- hipomotilitatea gastrică de diferită geneză (neuropatie diabetică, anorexie nervoasă, aclorhidrie, intervenţii chirurgicale etc.)

- dischineziile digestive şi a căilor biliare;

- vomă de diferită geneză (pe fondalul toxemiei, iradierii, dereglării dietei, administrării preparatelor în cercetări radiologice, endoscopii etc. )

- în cadrul unor procedeie diagnostice (intubarea duodenulii, examenul radiologic gastrointestinal)

- tratamentul compex al ulcerului gastric şi duodenal (sulpiridul)

- constipaţie cronică idiopatică şi pentru combaterea hipomotilităţii colonului la bolnavii cu leziuni medulare;

în cadrul unor procedeie diagnostice (intubarea duodenulii, examenul radiologic gastrointestinal)

- tratamentul compex al ulcerului gastric şi duodenal (sulpiridul)

- constipaţie cronică idiopatică şi pentru combaterea hipomotilităţii colonului la bolnavii cu leziuni medulare

Contraindicaţiile

- maladii şi stări patologice cînd stimularea motilităţii gastrice prezintă riscurii( hemoragii gastrointestinale, perforaţie digestivă, obstrucţie mecanică, ileus paralitic etc.);

- feocromocitom, cînd sunt posibile reacţii hipertensive (metoclopramida, sulpiridul);

- epilepsie, cînd boala se poate agrava (metoclopramida);

la femeile cu cancer de sîn din cauza hiperprolactinemiei (metoclopramida, domperidona);

dischinezie tardivă, provocată de neuroleptice.

Reacţiile adverse

- somnolenţă, nervozitate, cefalee, insomnii, (metoclopramida, mai rar domperidona, sulpirid), stare depresivă

- dereglări extrapiramidale (îndeosebi pentru metoclopramidă şi sulpirid);

- amenoree, galactoree, ginecomastie (metoclopramida,domperidona şi sulpirid );

Regimul de dozare. Metoclopramida- oral a cîte 5-10 mg 3-4ore/zi înainte de masă; rectal a cîte 20mg/zi (1-2 supozitoare); parenteral (s/c; i/m sau i/v) a cîte 10-20mg 1-3ori/zi.

Domperidona-oral a cîte 10-20mg 3ori/zi .

Cisaprida-intern a cîte 5-10mg 3-4ori/zi sau rectal în supozitoare.

Sulpirid-dozele terapeutice pot oscila de la 100 la 800mg/zi

Farmacocinetica Metoclopramida se absoarbe rapid cu oconcentraţie maximă peste 40-120 min. Biodisponibilitatea este redusă pentru domperidonă (15%) şi cisaprida (50%) din cauza efectului primului pasaj hepatic.

Metabolizarea ulterioară are loc în ficat (doar metoclopramida circa 75%).

Se elimină prin rinichi sub formă de metaboliţi (metoclopramida 20% sub formă neschimbată). T_0,5 constituie 2-4 ore (metoclopramida); 7-8 ore (domperidona); 10 ore (cisaprida).

Cisaprida şi domperidona nu penetrează bariera hematoencefalică.

Antiflatulentele

remedii medicamentoase sau principii active de origine vegetală, care favorizează eliminarea gazelor din intestin, atenuând sau înlăturând senzaţiile neplăcute de distensie a stomacului şi/sau intestinului

Clasificarea

1. Preparate adsorbante: cărbunele activ, Medicas E, poliferan etc.

2. Preparatele tensio active : dimeticona, simeticona

3. Uleiurile volotile din plante (carminative vegetale): frunzele de mentă, fructele de mărar, fructele de chimen, fructele de coriandru, fructele de fenicul, florile de cuişoare, seminţe de nucuşoare, fructe de anason, coajă de scoţişoară, rizomă de ghimber, preparatele de valeriană etc.

4. Pasimpatomimeticele: M-colinomimetice (aceclidina), anticolinesterazice

( neostigmina, galantamina etc.)

5. Preparatele enzimatice de substituţie în dereglările digestiei intestinale : festalul, festizimul, digestalul, ezistalul, pancreatina, panzinorm, trifermentul, panolaza, panstalul etc.

6. Preparatele combinate: unienzaim , malox , gestid plus, meteospasmil, ceri nasigel,

pancreaflet, capect, zimoplex etc.

Preparatele tensioactive

Mecanismul de acţiune micşorează tensiunea superficială a bulelor de doze cu efect antispumant. Bazele eliberate sunt absorbite de intestin sau eliminate prin peristaltism.

Indicaţiile şi particularităţile de utilizare. Preparatele tensioactive sse indică în flatulenţa şi distensia intestială, insclusiv postoperatorie; dispepsia, sindromul Remheld; pregătirea pentru cercetarea radiologică a tubului digestiv şi organelor bazinului mic.

Simeticona ca antiflatulent la adulţi şi copii de vârstă şcolară câte 40-80 mg 3-5 ori/zi, iar la sugari şi preşcolari câte 40mg 3-5 ori/zi. În vederea pregătirii pentru sanografie şi creşterea radiologică se indică câte 80 mg 3 ori/zi cu o zi înainte şi 80 mg dimineaţa în ziua examenului. preparatul se ingerează timpul sau după masă fără necesitate şi înainte de somn

Dimeticona se administrează cîte 80-160 mg în timpul sau după masă, iar la necesitate şi înainte de somn. Comprimatele trebuie rugumate(mesticate)

Fimeticonă (disflatil) în picături se indică câte 25-50 pic după fiecare masă şi înainte de somn la adulţi, iar la copii până la 6 ani şi 6-15 ani respectiv câte 10-15 picături după fiecare masă şiînainte de somn.

Cărbunii activi

Mecanismul de acţiune Datorită porităţii bine dezvoltate (macro-mezo- şi micropori) are loc adsorbţia moleculelor de gaze sau vapori de macro şi mezopori cu considerarea lor ulterioară. Această proprietate este redusă în mediul lipid al intestinului. Posibil, că eficacitatea va fi mai mare în caz că flatulenţa este cauzată de diferite prcese de putrefracţie, dereglări ale mitriţiei sau de activitatea unor bacterii în tubul digestiv. La bazabeneficiului terapeutic vor sta aşa mecanisme ca:

a) depurarea sucurilor digestive de substanţele toxice sau intermediare ale metabolismului;

b) modificarea spectrului lipidic şi proteic al conţinutului intestinal,

adsorbţia bacteriilor şi / sau toxinelor bacteriene cu normalizarea florei intestinale.

Indicaţiile şi particularităţile de utilizare Cărbunii activi se indică în meteorism,dispepsie

Câte 1-2 g pulbere sau 1-3 comprimate 3-4 ori/zi dizolvată în apă sub formă de suspensie.

Carminativele vegetale

Mecanismul de acţiune Prin intermediul componenţilor săi (oleuri voutile, glicozide, flavonoide etc) exercită o acţiune iritantă asupra mucoasei cu o stimulare uşoară a peristaltismului şi realtarea sfincterelor.

Indicaţiile şi particularităţile de utilizare neplăcerea îndestensie gastrică şi intestinală . Utilizate sub formă de oleuri volatile, emulsii, soluţii apoase, siropuri, tincturi etc., dozate individual în dependenţă de forma medicamentoasă şi starea patologică.

Regimul de dozare. Apa de mărar – câte 1 lingură de 3-6 ori/zi. Ulei de fenicol – 5-10 picături la o priză. Infuzie din fructe de tmin (100-200 ml) câte o lingură de 3-4 ori/zi. Specia cormenativă – infuzie (o lingură la 200 ml) – câte ¼-1/2 pahar dimineaţa şi seara.

Preparatele enzimatice

Mecanismul de acţiune Prin substituţia enzimelor digestive, deficitare în intestin, se normalizează procesele de scindare a proteinelor alimentare cu ameliorarea proceselor de absorbţi şi de preîntâmpinarea formării produselor intermediare, inclusiv a gazelor şi de putrefracţie.

Parasimpatomimeticele

Mecanismul de acţiune datorită acţiunii directe (M-colinomimeticele) sau indirecte (anticolinesterazicele) asupra M-colinoreceptorilor netede ale tubului digestiv creşte peristaltismul şi relaxează sfincterele.

Indicaţiile şi particularităţile de utilizare în situaţii grave de meteorism îndeosebi postoperatorii, ce nu se supun corecţiei cu alte. Individual în dependenţă de clinică şi preparatul utilizat.

Preparatele combinate

Mecanismul de acţiune Mecanismul de acţiune se explică prin prezenţa substanţelro tensioactive (maalox plus, meteospasmil, ceri nosigul, gestid, iunienzeim etc), precum şi a celor adsorbante (capecx, maolox plus, gestid, iunienzeim etc)

Caolina are proprietate de a adsorbi toxinele bacteriene, bacteriile, precum şi produsele de fermentaţie şi putrefacţie intestinală.

Pectina conţine polizaharide ce formează în apă soluţi mucilaginoase cu proprietăţi adsorbante şi mecanic protectoare sunt recomandate în deosebi instările de diaree însoţite de meteorism.

Indicaţiile şi particularităţile de utilizare

Maolox plus conţine aluminiu hidroxid - 200mg; magneziu hidroxid - 200mg; simeticonă 25 mg în comprimat. Exercită efect neutralizant faţă de acidul clorhidric, precum şi protector faţă de mucoasă. Prin prezenţa simeticonei se realizează efectul antiflatulent Se indică în meteorism. La adulţi câte 1-2 comprimate sau 1-2 linguriţe (5-10 ml) suspensie de 4 ori/zi peste o oră după masă şi înainte de somn.

Meteospasmilul conţine simeticonă – 300 mg, alverină – 60 mg. Preparat cu efect antiflatulent prin micşorarea tensiunii superficiale a bulelor de gaze datorită simeticonei şi spasmolitic prin alverină citrat (asemănător papaverinei).Se indică în tratamentul simptomatic al dereglărilor funcţionale cu meteorism câte o capsulă 2-3 ori/zi

Cerri nasigel conţine în 5 ml suspensie aluminiu hidroxid – 200 mg, magneziu hidroxid – 200 mg, simeticonă – 200 mg. Se utilizează în maladiile tubului digestiv însoţite de meteorism. Doza se stabileşte individual în dependenţă de nosolgie. Doza medie constitui 10-20 ml suspensie între mese şi înainte de somn, dar nu mai mult de 120 ml/zi.

Iunienzaim include alfa-amilază-20 mg, papaină – 30 mg, simeticonă-50 mg, cărbune medicinal – 75 mg, Niotinamidă 25m

în 5 ml suspensie. Preparat cu acţiune complexă prin:ameliorarea digestiei dorită alfa-amilazei şi enzimei proteolitice papainei

diminuarea formării gazelor datorită micşorării tensiunii superficiale (efect antispumant-simeticona), adsorbţia gazelor şi toxinelor formate în procesul digestiei intestinale, reglarea microflorei intestinale şi metabolismului (nicotinamide).Se indică în meteorism (inclusiv după administrarea hranei) câte un comprimat după sau în timpul mesei.

Gestidul include Aluminiu hidroxid- 300mg, magneziu hidroxid- 25mg, magneziu trisilicat – 50 mg, simeticonă – 10mg se foloseşte în meteorism câte 1-2 comprimate 3-4 ori/zi cu 1-2 ore după masă. Comprimatele trebuie masticate.

Capectul conţine caolină – 965 mg, pectină – 21,5 mg este indicat în meteorism (îndeosebi asociate cu diaree ). Sunt recomandate doze de 5-15 g/zi caolin (25-75 ml suspensie) fracţional pe înainte de masă.

Zimoplex constă din amilază- 1850 UA, lipază – 1300 UA, protează 1- 170 UA,celuloză – 1120 UA, dimeticonă – 255,5 mg. Preparat complex ce prin dimeticonă exercită efct antispumant, iar prin enzime ameliorează procesele de digestie cu diminuarea meteorismului.

Preparatele medicamentoase ce influenţează formare, excreţia şi eliminarea bilei

CLASIFICAREA

I. Coleretice

A. Colereticele propriuzise (cole secreticele)

1. ce conţin acizi biliari sau bilă nativă

a) acizi biliari primari ezoxicolic

b) acizi biliari secundari

- ac.dezoxicholic

- ac.litocholic

c) acizi biliari de semisinteză

- ac.dehidrocholic

2. Preparate sintetice

- osalmidul

- cicvalonul

- hidroximetil nicotinamidul

- fenobarbitalul

- salicilatul de sodiu

3) Preparate vegetale

- extracte din mintă, păpădie, salvie, pojarniţă, volbură coada-şoarecelui, gălbenele, mătasa de păpuşoi, coriandru, brusture, pelin, romaniţă, imortelă etc.)

4) Preparate combinate: colagagul, colagolul, colafluxul, alocholul, dalenzinul, febicholul

B. Hidrocolereticele: salicilaţii, preparatele de valeriană, apele minerale (Esentuku 4 şi 17, Naftusea, Smirnovskaia, Sloveanskaia, djermukskaia etc).

II. Colecistochinetice

1. Sulfatul demagneziu

2. Preparatele osmatic active: xilitul, sorbitul, manitul

3. Preparate vegetale: extracte din gălbenele, păpădie, traista ciobanului, baz, chimen, iepurar etc)

4. Colecistochinina

5. Produsele alimentare: ulei de măsline şi floarea soarelui, gălbenuşul de ou, smântâna, peptonele

III. Colespasmolitice

1.Spasmoliticele neurotrope: atropina , platifilina, butilscopolamina,metilscopolamina etc.

2.Spasmoliticele miotrope: papaverina, drotaverina, benciclanul, aminofilina etc.

3. Spasmoliticele mixte: baralgina, maxiganul, triganul, spasmalgonul, spasganul etc.

4. Spasmoliticele vegetale:

- extracte din: valeriană, mentă, gălbenele, salvie, pojarniţă, pelin.

- preparate din plante (flamina, flacumina, conflavina, rozanolul etc).

Farmacodinamia preparatelor acizilor biliari şi sărurilor biliare

Mecanismul de acţiune Administrarea ca medicamente sunt secretate biliar cu creşterea presiunii osmatice şi filtrarea ulterioară a apei şi electroliţilor. Ca rezultat se măreşte volumul şi fluxul bilei, deci un efect preponderent hidrocoleretic.

Efectele a) asigurarea proceselor de digestie prin micşorarea tensiunii superficiale cu menţinerea colesteronului în soluţie şi emulsionarea grăsimilor.

a) Favorizarea absorbţiei intestinale prin pinocitoză a grăsimilor neutro, acizilor graşi cu lanţ lung, colesterolului, vitaminelor liposolubile

b) Efect bacteriostatic.

Indicaţiile

A. ca preparate de substituţie în:

1) fistule biliare;

2) rezecţii de ileon sau afecţiuni ale acestuia;

3) colestaza hepatică sau extrahepatică

4) pancreatite cronice şi colite cronice cu constipaţie.

B. ca coleretice:

1) combaterea stazei biliare;

2) drenarea bilei după intervenţii chirurgicale asupra veziculei biliare;

3) spălarea căilor biliare în scopul eliminării nisipului sau calculilor de dimensiuni mici;

4) profilaxia infecţiei biliare;

5) examenul radiologic a veziculei şi căilor biliare;

6) determinarea timpului circulaţiei braţ-limba.

Contraindicaţiile: perioada a colecistitei, colangită; hepatită acută, pancreatită acută; abturarea căilor biliare, calica biliară; acutizarea ulcerului gastric şi duodenal; maladii intestinale acute; afecţiuni renale grave, graviditate

Reacţiile adverse: dereglări ale scaunului, mai frecvent diaree; dezvoltarea gastritei, ulcerului, esofagitei de reflux; mobilizarea calculilor cu dezvoltarea colicii biliare; creşterea nivelului transaminazelor; hipertensiune cu bradicardie şi alte manifestări colinergice la administrarea i/v (posibil, acţiunii anticolinesterazice).

Regimul de dozare Se folosesc limitat.

1) ac. dehidrocholic (colagon) – câte 0,2-0,4 g de 3 ori/zi după masă timp de 2-4 săptămâni; sarea sodică a ac.dehidrocholic se indică i/v sub formă de soluţie 20% 3-5 ml.

2) Liobitul – bilă-biofilizată de bovine; câte 0,2-0,6 de 3 ori/zi imediat după masă timp de 1-2 luni pentru a realiza un efect coleretic mai deplin e necesar de activat metabolismul energetic în hepatocite, inclusiv la asocierea cu hepatoprotectoarele.

Colereticele sintetice

Farmacodinamia:

1) efect preponderent hidrocoleretic;

2) micşorează vâscozitatea bilei, dar nu îmbunătăţeşte componenţa ei;

3) reduce nivelul colesterolului (îndeosebi în hipercolesterolemie) şi bilirubinei în sânge;

4) efectspasmolitic (osalmida / oxafenamida);

5) acţiune antiinflamatorie (cicvalonul);

6) efect antimicrobian (nicodina);

7) acţiune pozitivă asupra metabolismului hepatic (nicodina);

8) efect laxativ (osalmida).

Indicaţiile: colecistite, colangite, hepatocolecistite cronice, tubajul duodenal, litiaza biliară (osalmida), gastroduodenite (nicodina)

Regimul de dozare Osalmida – câte 0,25-0,5 de 3 ori/zi înainte de masă timp de 15-20 zile. La nevoie se poate repeta după o întrerupere mică.

Cicvalonul – câte 0,1 de 3 ori/zi primele 2 zile, apoi câte 0,1 de 3-4 ori/zi timp de 3-4 săptămâni. Curele se pot repeta la un interval de o lună.

Nicodina – câte 0,5-1,0 de 3-4 ori/zi înainte de masă cu o jumătate pahar cu apă. La necesitate se pot asocia cu spasmolitice, analgezice sau antimicrobiene.

Contraindicaţiile şi precauţiile:

1) afecţiuni inflamatorii şi distrofice acute ale ficatului;

2)maladii inflamatorii acute ale căilor şi veziculei biliare (sau în asociere cu antimicrobiene;

3) colecistita calculoasă (sau în asociere cu spasmolitice şi analgezice);

Colereticele vegetale

Mecanismele de acţiune. Prin conţinutul de uleiuri eterice, flavonoide, răşine, fitosterinaă etc.creşter gradientului osmotic dintre bilă şi sânge cu intensificarea filtraţiei apei şi electroliţilor în căile biliare. Stimulează receptorii mucoasei intestinului subţire cu activarea sistemului autocrin de reglare şi de formare a bilei. Influenţează nemijlocit asupra funcţiei secretorii a hepatocitelor cu creşterea formării bilei.

Alte efecte:

-Antimicrobian (menta, dracila, ţintaura, cicoarele);

-Antihipoxant (drăcila, ţintaura, menta, cicoarele, mătasa de păpuşoi);

- Antiinflamator (dracila, măceşul, ţintaura, menta, frunzele de mesteacăn, mătasa de păpuşoi, cicoarele.);

-Spasmolitic (Valeriana, menta, mătasa de păpuşoi, drăcila, sunătoarea, gălbenele.);

-Hepatoprotector (ţintaura, măceşul, mătasa de păpuşoi, frunzele de mesteacăn).

Indicaţii: colecistite cronice, colangite, hepatocolecistite, dischinezii biliare

Colereticele combinate

Preparate combinate ce conţin extracte din plante, bilă, enzime şi uleiuri eterice cu un mecanism complex, ce permit realizarea efectului coleratic, precum şi a celui colespasmolitic de ameliorare a digestiei, metabolismului şi funcţiilor ficatului, pancreasului.

Indicaţiile: colecistite cronice, colangite cronice, hepatite cronice, pancreatite cronice, constipaţii prin atonie intestinală, colite cronice cu hipomotilitate, diskinezia veziculei şi căilor biliare, stare după colecistectomie

Contraindicaţiile: ulcer gastric, hepatite acute, distrofia hepatică acută, afecţiuni hepatice severe, coma hepatică, absorbţia (căilor biliare, icter mecanic), pancreatita acută, empiemul veziculei biliare

Preparatul	Regimul de administrare
Alochol	Câte 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi după masă timp de 3-4 săptămâni. Pentru copii se folosesc comprimate speciale câte 1 comprimat de 3 ori/zi după masă până la 7 ani şi câte 2 comprimate de 3 ori/zi peste 7 ani timp de 3-4 săptămâni. Curele se pot repeta de 2-3 ori la un interval de 3 luni.
Cholenzim	Câte 1 comprimat de 1-3 ori/zi după masă
Cholagog	În prima săptămână cîte 2 capsule de 3 ori/zi, apoi câte 1 capsulă de 3 ori/zi în timpul sau după masă.
Cholagol	Câte 5-10 pic. Pe o bucăţică de zahăr de 3 ori/zi cu 30 min înainte de masă. Dotza pentu o priză se poate creşte la 20 pic în caz de dereglări pronunţate.
Cholaflux	Sub formă de ceai (o lingură de plante la o cană cu apă fierbinte) de 3 ori/zi, mai bine dimineaţa pe nemâncate şi înainte de masă.

Colecistocineticele

Preparate ce măresc tonusul veziculei biliare şi relaxează căile biliare şi sfincterul Oddi, fie prin acţiune directă sau reflectorie de a stimula eliberarea colecistochininei

Colecistochineticele sintetice

Colecistokinina – preparat hormonal ce la administrarea i/v provoacă un efect rapid şi intens, dar de scurtă durată de elibereare a colecistului. Este utilizată, de regulă, în timpul examenului radiologic cu substanţă de contrast.

Sulfatul de magneziu, xilitul, sorbitul, manitolul – stimulează eliberarea colecistokininei cu contracţia veziculei biliare şi eliberarea bilei în duoden. Mai exercită şi efect laxativ-purgativ. Se utilizează preponderent pentru efectuarea sordajului orb pe nemâncate, în poziţie culcată pe partea rebordului costal drept bolnavul bea timp de 30 min cu îngheţitui mici de 200 ml soluţiecaldă 10% sulfat de magneziu (în lipsa efectului până la 25%). După ce în regiunea dată se amplasează un termofor de 1,5-2 ore. Dacă după procedură n-a avut loceliberarea intestinului se efectuează o clismă. Sondajul se efectează o dată în 5-7 zile, iar pentru profilaxia acutizării o dată în 2-3 săptămâni. Sulfatul de magneziu poate fi substituit cu 100 ml sol,20% xilit, 100-200 ml 1-2% , sare corlovară. Apele minerale şi colosesul (o linguriţă la 100 ml apă) acţionează mai slab.

Colecistochineticele vegetale

Posibil aceste acţionează prin:

a) intermediul ionilor de magneziu ce îl conţin (măceşul, frunzele de mesteacăn, mărarul, arnica etc.).

b) acţiunea reflectorii asupra eliberării colecisokininei (amarele-păpădia, pelinul etc).

c) Efect stimulator direct prin uleiurile eterice ce le conţin coriandrul, mărarul, menta, cicoarele etc).

Se folosesc:

- decoct de iarbă-mare, 1:10, câte o lingură de masă de 3 ori/zi;

- infuzie din bricheta de iarbă de maghera ½ păhar de 3-4 ori/zi;

- infuzie din fructe de iepurar 1:50, câte o lingură de masă de 3-4 ori/zi;

- infuzie din iarba de coada şoarecelui 1:75 câte o lingură de masă de 3 ori/zi sau 40-50 ml extract de 3 ori/zi cu 30 min înainte de masă;

- tinctura din galbinele câte 10-20 pic de 3 ori/zi,

colosasul – extract din fructe de măceş – câte o lingură de ceai de 3 ori/zi înainte de masă, iar la copii ¼-1/2 linguriţă.

Colespasmoliticele

Preparate dstinate jugulării sindromului dooros

Cele mai efective în acest aspect sunt colinoliticele, dar ele provoacă spasmul sfincterului Oddi, din care cauză la utilizarea îndelungată pot agrava staza biliră. În afară de aceasta paraimpatoliticele au un şir de efecte sistemice ce reduc complianţa bolnavului la tratament. De un şir de astfel de efecte sunt lipsite spasmoliticele miotrope de tip papaverinic (vezi remediile amtispastice)

Colespasmoliticele vegetale

Principii de utilizare generale de utilizare

1) sub formă de specii se includ în prima săptămână de tratament, micşorând conţinutul lor pe pacrcursul odată cu reducerea procesului inflamator;

2) fluxul bilei trebuie normalizat până la înlăturarea factorilor ce au provocat staza;

3) prioritare sunt coctailurile vegetale cu un spectru cât mai larg de acţiune;

se recomandă ca să fie alcătuite 3-4 reţete de componenţi pe care să le succede fiecare 1,5-2 luni, mai ales când nu sunt excluse cauzele stazei biliare.

Efectele

- spasmolitic (flamina, flacumina, convoflavina, rozanolulu etc);

- coleretic (conflavina);

- antihipoxant moderat ;

- normalizarea metabolismului.;

Regimul de dozare

Flamina – câte 0,05 de 3 ori/zi cu apă caldă înainte de masă

Flacumina – câte 0,02-0,04 (1-2 comprimate) de 2-3 ori/zi cu 30 min înainte de masă timp de 3-4 săptămâni.

Convaflavina – câte 0,02 (2 comprimate) de 3 ori/zi înainte de masă timp de 3-4 săptămâni.

Rozonolul – câte 2-3 capsul de 3 ori/zi înainte de masă timp de 3-4 săptămâni.

Tinctura de valeriană – 20-30 pic de 3-4 ori/zi sau câte 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi sau infuzie 1:30-1:50 câte 1-2 linguriţe la o priză.

Infuzie de pojarniţă 1:50 – câte o lingură de masă de 3-4 ori/zi sau tinctura câte 40-50 pic la ½ păhar cu apă.

Tinctura de arnică – câte 30-40 pic de 2 ori/zi sau infuzie din flori 1:50 1 lingură 3 ori/zi

Colelitoliticele

Acidul chenodezoxicolic

Mecanismul de acţiune Înhibă hidroximetilglutaril - CoA – reductaza ce reduce posibilitatea formării şi poate contrebui la dezvoltarea calculilor de colesterol. Trece în bilă cu creşterea în bilă acizilor biliari sau solubilizarea ulterioară a colesterolului.

Indicaţii tratamentul iniţial al litiazei biliare dacă calculii sunt necalcificaţi şi mai mici de 6 mm. După litotripsia extracorporală pentru dezvoltarea fragmentelor mici şi celor recurenţi după orice metodă nechirurgicală.

Contraindicaţii : obstrucţia biliară completă, colici biliare frecvente, colecistită şi angocolită, hepatopatii, maladii gastrointestinale severe, graviditate, insuficienţă renală avansată.

Reacţii adverse : diaree (40% la doze 750 mg/zi) care cedează la reducerea dozei; creşterea reversibilă a transminazelor (30%); hepatotoxicitate datorită transformării în acid litocolic.

Regimul de dozare Dozele din 15 mg/kg/zi (capsule a 250 mg); la obezi se repartează la masa ideală.

Acidul ursodezoxicolic

Mecanismul de acţiune Scade rapid şi marcat secreţia colesterolului în bilăşi stabilizează membrana canaliculară a hepatocitelor

Indicaţii: în maladiile hepatice cu colestază,îndeosebi în ciroza biliară primară şi colangita sclerozantă primară; litiaza biliară.

Reacţii adverse : înmuierea scaunului, creşterea enzimelor hepatice.

Regimul de dozare În litiaza biliară 5-10 mg/kg/zi subdivizate în 3 prize în afecţiunile hepatobiliare sunt necesare doze de 8-16 mg/kg/zi,

Se poate asocia cu lichidul chenodezoxicolic în doze de 5-10 mg/kg fiecare pentru a creşte eficacitatea şi a micşora reacţiile adverse.

PREPARATELE CU INFLUENŢĂ ASUPRA TUBULUI DIGESTIV

Preparatele cu influenţă asupra apetitului

I. Cu scop terapeutic

II. Cu scop diagnostic – histamină, gastrină, pentagastrină, cafeină, alcool etilic, substanţe extractive

III. preparate de substituţie:

Preparatele de substituţie în hpofuncţia exocrină a pancreasului

1) M-colinoliticele neselective: atropină, oxifenciclinină, propantelină, scopolamină;

Parasimpatoliticele utilizate ca antisecretorii în boala ulceroasă

- diminuie frecvenţa recidivelor ulcerului;

Inhibitorii H+ K+ - ATPazei ca antisecretorii

Analogii prostoglandinelor ca antiulceroase

Analogii somatostotinei ca antiulceroase

Antiacidele

II. Neutralizante

III. Adsorbante

Tabelul 1 CARACTERIZAREA COMPARATIVĂ A ANTIACIDELOR

Preparatele

Tabelul 2 DIAPAZOANELE DE NEUTRALIZARE A ANTIACIDELOR ŞI REPARTIŢIA STĂILOR PATOLOGICE

Sindromul Zollingher – Ellisson

PRINCIPIILE DE DOZARE A ANTIACIDELOR

PRINCIPIILE DE ADMINISTRARE A ANTIACIDELOR

De bază

Suplimentare

SUBCITRATUL COLOIDAL DE BISMUT

Preparatele tensioactive

Capectul conţine caolină – 965 mg, pectină – 21,5 mg este indicat în meteorism (îndeosebi asociate cu diaree ). Sunt recomandate doze de 5-15 g/zi caolin (25-75 ml suspensie) fracţional pe înainte de masă.

I. Coleretice

II. Colecistochinetice

III. Colespasmolitice

Farmacodinamia preparatelor acizilor biliari şi sărurilor biliare

Colereticele sintetice

-Antihipoxant (drăcila, ţintaura, menta, cicoarele, mătasa de păpuşoi);

-Spasmolitic (Valeriana, menta, mătasa de păpuşoi, drăcila, sunătoarea, gălbenele.);

-Hepatoprotector (ţintaura, măceşul, mătasa de păpuşoi, frunzele de mesteacăn).

Colereticele combinate

Preparate combinate ce conţin extracte din plante, bilă, enzime şi uleiuri eterice cu un mecanism complex, ce permit realizarea efectului coleratic, precum şi a celui colespasmolitic de ameliorare a digestiei, metabolismului şi funcţiilor ficatului, pancreasului.

Indicaţiile: colecistite cronice, colangite cronice, hepatite cronice, pancreatite cronice, constipaţii prin atonie intestinală, colite cronice cu hipomotilitate, diskinezia veziculei şi căilor biliare, stare după colecistectomie

Contraindicaţiile: ulcer gastric, hepatite acute, distrofia hepatică acută, afecţiuni hepatice severe, coma hepatică, absorbţia (căilor biliare, icter mecanic), pancreatita acută, empiemul veziculei biliare

Câte 1 comprimat de 1-3 ori/zi după masă

Colecistochineticele sintetice

Colecistochineticele vegetale

Colespasmoliticele

Preparate dstinate jugulării sindromului dooros

Colespasmoliticele vegetale

Colelitoliticele

Comentarii

Trimiteți un comentariu

Postări populare de pe acest blog

Retete oficinale sau magistrale exemple , Preparate magistrale, oficinale si medicamente industriale

Interacțiuni între medicamente și între medicamente și suplimente alimentare

REŢETA MAGISTRALĂ

Inhibitorii H⁺ K⁺ - ATPazei ca antisecretorii