NOOTROPELE (NEUROTONICE)
Nootropele (neurotonice)
Preparate din diverse grupe ca
structură, mecanism şi loc de acţiune, care exercită o influenţă benefică
asupra metabolismului neuronal, activează procesele integrative în creier ce
ţin de memorie şi instruire, cresc rezistenţa SNC la acţiunea factorilor
nefavorabili de diversă geneză
Clasificarea
|
I. Nootropele propriu-zise
|
Preparatele cu influenţă benefică asupra
metabolismului cerebral
|
|
A. Derivaţii de pirolidonă
(racemaţii):
I generaţie – piracetam (nootropil, nestim,);
II generaţie – aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, nefiracetam,
etiracetam, lupracetam, rolziracetam, dipracetam, detiracetam, izacetam,
nebracetam;
B. Derivaţii de piridoxină
– piritinol (piriditol, encefabol, enerbol), biotredin;
C. Derivaţii de dimetilaminoetanol
– meclofenoxat, deanol aceglumat, centrofenoxin;
D. Derivaţii GABA
– acid gama-aminobutiric (aminalon), acid nicotinoil gama-aminobutiric
(picamilon), acid gama-aminofenilbutiric (fenibut), acid hopantenic
(pantogam), calciu homopantotenat,
E. Preparatele
cerebrovasoactive –
a) alcaloizii din Vinca minor – vinpocetină (cavinton), vincamină,
vincapan;
b) derivaţii xantinici - pentoxifilină, xantinol nicotinat;
c) antagoniştii de calciu – cinarizină (stugeron), flunarizină,
nimodipină;
F. Preparatele combinate
- fezam (piracetam + cinarizină),
- orocetam (piracetam + acid orotic),
- tiocetam (piracetam + tiotriazolin),
- vinotropil (piracetam+vinpocetina),
- diapiram (piracetam +diazepam),
- apic, olatropil etc.
G. Antioxidanţii
- dibunol, gutimină, mexidol, ionol
|
A.Derivaţii de aminoacizi
– glicină,
acid glutamic;
B. Derivaţii de acid
gama-oxibutiric
– oxibutirat de natriu;
C. Derivaţii de triptamină
– melatonină (melaxen, melaton)
D.Nueropeptidele
– cerebrolizină, cerebramină, cortexină, cerebrolecitină, lipocerebrină,
solcoseril, noopent;
E. Colinomimeticele cu acţiune
centrală
– colină alfoscerat;
F. Derivaţii de
mercaptobenzimidazol
– etiltiobenzimidazol (bemitil);
G. Preparatele din Gingo Biloba
– bilobil, memoplant, tanacan, gingobil;
H. Preparatele tonizante şi
adaptogene
– ginseng, leuzea, rodiolă, eleuterococ etc.
|
|
|
|
 |
farmacologia nootropelor
|
Parametrii
|
Caracterizarea
|
|
Mecanismul
de acţiune
|
- intensifică procesele energetice şi plastice
în creier prin:
a) stimularea utilizării glucozei;
b) creşterea sintezei de ATP, ARN, proteine,
fosfolipide;
c) intensificarea proceselor respiratorii în
mitocondrii.
- influenţează benefic asupra
membranelor celulare şi nucleare, aparatului lizozomal, mitocondriilor,
ribozomilor;
- creşte tonusul şi activitatea
funcţională a structurilor şi centrilor nervoşi (scoarţei,sistemului limbic,
trunchiului);
- blochează acţiunea
componentelor proagregante ale trombocitelor;
- produc vasodilataţie
cerebrală.
|
|
Efectele
|
¨ Restabilirea funcţiilor asociative şi integrative
superioare, manifestate prin:
-
concentraţia atenţiei;
-
ameliorarea procesului de învăţare şi memorizare;
-
micşorarea numărului de greşeli şi timpului la
rezolvarea problemelor;
-
accelerarea şi facilitarea transferului informaţiei în
memoria de lungă durată.
¨Majorarea tonusului şi activităţii funcţionale:
- restabilirea
interesului faţă de mediul ambiant,
optimismului, încrederii în sine;
- majorarea tonusului
general la bătrâni, la bolnavii cu neuroze şi la persoanele cu supraoboseală,
dezadaptare.
¨Creşterea rezistenţei SNC şi organismului la diferite
agresiuni (hipoxie, hiper-sau hipotermie etc).
¨Accelerarea proceselor reabilitării funcţionale şi
reparative după traume, neuroinfecţii, intoxicaţii, ischemii cerebrale.
¨Acţiunea antistres şi pofilaxia dereglărilor posibile.
¨Ameliorarea
circulaţiei cerebrale.
¨Efectul antiagregant.
|
|
Indicaţiile
|
- diferite stări ale
insuficienţei cerebrovasculare cronice de origine organică şi funcţională;
- encefalopatii şi
stări cerebroastenice de diferită geneză (traumatică, vasculară, toxică
etc.);
- în geriatrie- în
tratamentul deficitului de memorie şi atenţie, în dereglările de
comportament, în perioada de reabilitare;
- în
pediatrie-tulburări de comportament şi adaptare la mediu,în retenţia
dezvoltării psihomotorii,în tratamentul maladiilor neurologice şi
psihice, afecţiunilor creierului la
nou-născuţi după traume, hipoxie; enureză nocturnă;
- tulburări cauzate de alcoolism;
- migrenă, cefalee
rebelă, ameţeli, nevralgia trigemenului, sindromul radicular dureros;
- în unele stări acute:
dereglări tranzitorii ale circulaţiei cerebrale, ictus ischemic, traume,
meningite;
- comă
traumatică şi toxică, delirium tremens;
- cu
scop profilactic în stările de stres.
|
|
|
Contraindi-caţiile şi precauţiile
|
- afecţiuni
renale şi/sau hepatice grave;
- dereglări ale hematopoezei;
- maladii sistemice ale ţesutului congunctiv;
- psihoze endogene cu nelinişte şi agitaţii;
|
- miastenia gravis;
- dermatoze severe;
- graviditate, lactaţie;
- sensibilitate la preparat.
|
|
Reacţiile adverse
|
- nervozitate, excitaţie, iritabilitate, nelinişte, tremor;
- tulburări de somn (insomnii sau somnolenţă);
- dereglări
gastrointestinale (greaţă, vomă, constipaţie sau diaree) şi hepatice (majorarea
tranzitorie a transaminazelor);
- reacţii alergice cutanate şi pe mucoase;
- dereglări ale hematopoezei (leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie).
|
|
Farmacocinetica
nootropelor
|
Preparatele
|
Particularităţile
|
|
Piracetam
|
- absorbţie rapidă,
indiferent de modul de administrare;
- concentraţia maximă în
ser peste o oră;
- practic nu se cuplează
cu proteinele;
- se distribuie uniform
în organism cu concentraţii mai mari în creier, miocard, ficat, rinichi,
plămâni;
- tropism specific faţă
de creier (îndeosebi- scoarţă, hipocamp, nucleul caudat, cerebel) cu o
concentraţie maximă peste 2-3 ore;
- practic nu se
metabolizează;
- 90% se elimină sub
formă neschimbată prin urină şi doar 1-2% se determină în scaun;
- T 0,5 în ser
– 4,5 ore, în creier- 7,5 ore, eliminarea deplină în 30 ore;
- Vd – 0,64
l/kg;
- Cl renal – 86 ml/min.
|
|
Piritinol
|
- se absoarbe rapid din tubul digestiv cu o
biodisponibilitate de 76-93%;
- concentraţia maximă în
ser peste 30-60 min;
- se cuplează 20-40% cu
proteinele plasmatice;
- penetrează bariera
hematoencefalică, placenta, iar în lapte se determină în cantităţi
neînsemnate;
- se metabolizează rapid,
cu formarea de metaboliţi activi care se acumulează preponderent în substanţa
cenuşie;
- se elimină preponderent prin urină sub formă
de metaboliţi şi 5% prin scaun;
- T 0,5 – 2,5
ore, cu o eliminare timp de 24 ore a circa 74 % din doză.
|
|
Acid
gama-aminobutiric
|
- se absoarbe bine din
tubul digestiv;
- concentraţia maximă în
plasmă peste
- prin bariera
hematoencefalică penetrează doar 2 % din doză;
- se acumulează
selectiv în sectoarele afectate de procesul patologic;
- se supune metabolizării
cu formarea de acid succinic, care este utilizat în ciclul Krebs cu
eliminarea unei cantităţi considerabile de energie.
|
|
Acid nicotinoil-
gama-aminobutiric
|
- se absoarbe din tubul digestiv indiferent de
administrarea hranei;
- la injectarea
subcutană, peste 30 min. se depistează în creier;
- penetrează bariera
hematoencefalică cu o corelaţie directă dintre concentraţia în ser şi creier;
- nu se depistează
metabolizarea vădită în acizii gama-aminobutiric şi nicotinic, inclusiv şi în
SNC;
- se elimină sub formă neschimbată prin urină.
|
Indicaţiile şi
posologia nootropelor
|
Preparatul
|
Indicaţiile
|
Regimul de dozare
|
|
1
|
2
|
3
|
|
Piracetam
|
- diferite stări ale insuficienţei cerebrale
organice şi funcţionale, îndeosebi de origine hipoxică;
- enecefalopatii şi stări
cerebroastenice de diferită geneză (traumatică, ischemică, vasculară, toxică,
etc);
- tulburări cauzate de
alcoolism (sindromul de abstinenţă,psihoze, delir, dereglări intelectuale);
- în geriatrie- în
tratamentul deficitului de memorie şi atenţie, diverse variante ale demenţiei
senile, dereglări de comportament în boala Altgheimer);
- în pediatrie –
tulburări de comportament şi adaptare la mediul familial şi şcolar; în
sechelele psihoafective ale encefalopatiilor; în stările de întârziere a
dezvoltării psihomotorii; tratamentul maladiilor neurologice
(meningoencefalite, encefalomielite, traume cerebrale, sindrom hidrocefalic)
şi psihice (oligofrenie etc); tratamentul afecţiunilor creierului la nou-născuţi
provocate de traume, hipoxie; enureză nocturnă;
- migrenă, cefalee
rebela; ameţeli, nevralgia trigemenului, sindromul radicular dureros;
- în unele stări acute:
dereglări tranzitorii ale circulaţiei cerebrale, ictus ischemic, traume,
meningite, comă traumatică şi toxică, delirium tremens etc;
- ca adjuvant în
tratamentul anemiilor drepanocitare (cu hematii falciforme);
- cu scop profilactic în
situaţiile de stres.
|
Se poate
administra intern, intramuscular şi intravenos. Dacă situaţia permite este
preferabilă ingerarea orală. La injectarea i/v (prin bolus lent sau perfuzie)
se recurge în stările clinice grave şi/sau starea pacientului gravă.
Dozele nictemerale variază de la 30 la 60 mg/kg,
subdivizate în 2 sau chiar 3-4 prize.
În situaţiile acute, grave- i/v lent sau
perfuzie câte 3 g/zi, iar la nevoie- până la 12 g/zi. Dozele de întreţinere-
I/m se administrează câte
Tratamentul cronic poate fi început cu doze
medii de 1,2-2,4 g/zi, iar în primele zile- chiar 4,8 g/24 ore, continuând cu
doze de
La copii- oral câte 50 mg/kg/zi, fără a depăşi
400 mg de 3 ori/zi. În cazul corecţiei învăţăturii se indică câte 3,3 g/zi (8
ml sol.20% sau 5 ml sol 33% de 2
ori/zi, înainte de dejun şi cină) în timpul anului şcolar.
În situaţiile acute (edem cerebral,
meningoencefalite etc)- perfuzie i/v a
câte 5-10 ml sol.20% în 100-150 ml glucoză 5% timp de 10 zile.
În cazul tratamentului de plan i/m câte 3-4 ml
sol. 20 % 10-20 injecţii. Durata curelor de la 3-4 săptămâni la 2-6 luni. Se
pot efectua în cazul tratamentului de durată câte 10 injecţii a 5 ml sol.20%
peste o zi, apoi intern câte 0,4 de 2-3 ori/zi încă 1-2 luni.
La pacienţii cu insuficienţă renală dozele se
micşorează cu ½ dacă clearanceul creatininei constituie 60-40 ml/min, şi cu
3/4 dacă acesta constituie 40-20 ml/min.
|
|
1
|
2
|
3
|
|
Piritinol
|
- tratamentul demenţiei de origine organică
(degenerativă, vasculară sau mixtă) la prezenţa a astfel de simptome ca
dereglări de memorie, gândire, concentrare a atenţiei, surmenaj;
- encefalopatie postraumatică;
- stări după accidente vasculare, encefalite,
intoxicaţii;
- în caz de instabilitate psihică şi
psihomotorie, tulburări de comportament, întârziere psihomotorie la copii;
- uneori în poliartrită reumatoidă (însă
efectul este lent şi se manifestă prin
întârzierea evoluţiei bolii);
- insuficienţa cerebrovasculară cronică.
|
Se dozează individual, în dependenţă de gravitatea
maladiei şi reacţia pacientului la tratament. Doza medie pentru adulţi- 200
mg 3 ori/zi (2 dragee sau 10 ml sirop (2 linguri) 3 ori/zi) şi 50-200 mg/zi la copii (după vârsta) cel
puţin timp de 6-7 săptămâni (efectul evoluează lent, după circa 2-4 sau chiar 12 săptămâni).
În tratamentul complex al ictusului se indică câte
200 mg 2 ori/zi sau 100 mg 3 ori/zi. În dereglările intermitente se indică
după 1-2 zile, iar în ictusul ischemic
după 7-10 zile.
În insuficienţa cerebrovasculară cronică se indică
câte 100 mg 3 ori/zi, timp de 1-2
luni. În poliartrita reumatoidă- oral, câte 600 mg/zi, timp îndelungat.
În unele situaţii se poate administra în perfuzie
intravenoasă 200-400 mg (uneori până la
În caz de tulburări de scaun sau excitaţie la copii
nu se recomandă administrarea pe seară.
Se ingerează piritinolul în timpul sau după masă cu
lichid.
|
|
Acid gama-aminobutiric
|
- maladii vasculare ale
creierului (ateroscleroză, afecţiuni vasculare în hipertensiunea arterială);
- encefalopatie discirculatorie cu afectarea
memoriei, atenţiei, vorbirii, cefalee, ameţeli;
- stări după ictus, insuficienţă
cerebrovasculară cronică şi traume
cerebrale;
- encefalopatie alcoolică, demenţie;
- profilaxia şi tratamentul cinetozelor;
- la copii cu întârzierea
dezvoltării şi paralizie cerebrală, fenomene reziduale ale tramei cerebrale
după naştere.
|
Pentru adulţi dozele recomandate sunt de 0,5-
În stările grave preparatul se întroduce prin
perfuzie i/v câte 20 ml soluţie 5% în 500 ml ser fiziologic a câte 25-35
picături pe minut. Intravenos, în jet, se poate administra de 2 ori/zi, în
decurs de 3-4 zile.
Dozele pentru copii depind de vârstă: 1-3 ani – 1-2
g/zi; 4-6 ani – 2-3 g/zi; peste 7 ani-
3 g/zi, repartizate în 3 prize. Durata curei de la 2-3 săptămâni la 6
luni. În cinetoză, la copii, se indică cu scop curativ câte 250 mg 3 ori/zi
timp de 3-4 zile. Preparatul se ingerează după mese.
|
|
1
|
2
|
3
|
|
Acid nicotinoil gama-aminobutiric
|
-
perioada acută şi de reabilitare după ictus;
- encefalopatie discirculatorie;
- traume cerebrale, neuroinfecţii;
- migrenă (profilaxia şi
cuparea accesului);
-
stări astenice cauzate de maladii neuro-psihice sau de
suprasolicitare intelectuală şi fizică;
- stări depresive la
bătrâni, psihoze senile;
- sindromul de
abstinenţă la alcoolici;
- glaucom primar cu unghi
deschis pentru ameliora-rea văzului după micşorarea presiunii intraoculare.
|
Se indică intern indiferent de administrarea
hranei. În encefalopatii se injectează câte 20-50 mg 2-3 ori/zi, timp de 1-2
luni, cu repetarea curei la necesitate peste 5-6 luni.
În stările astenice se prescrie câte 40-80
mg/zi, iar uneori chiar până la 200-300 mg/zi, timp de 1-1,5 luni. Stările
depresive la bătrâni necesită de la 40 la 200 mg/zi, în 2-3 prize, timp de
1-1,5 luni. În sindromul de abstinenţă se indică câte 100-150 mg/zi, timp de
6-7 zile, iar în unele stări mai stabile - 40-60 mg/zi. Pentru cuparea
acceselor de migrenă sunt folosite 100 mg la priză, iar pentru profilaxia
lor- 50 mg 3 ori/zi. În glaucom se utilizează câte 50 mg 3 ori/zi.
|
|
Calciu
homopantotenat
|
- stări astenice endogene
sau organice;
- dereglări neurotice;
- hiperchinezii la
administrarea îndelungată a neurolepticelor;
La
copii:
- defecte şi retenţie în dezvoltarea vorbirii;
- oligofrenie,epilepsie (polimorfe,crize
minore şi jacksoniene);
- consecinţele neuroinfecţiilor şi traumelor
cerebrale;
|
La adulţi sunt recomandate doze de 4-6 g/zi.La copii, cu 15-30 min înainte de masă, câte 250-500 mg 4-6 ori pe zi, timp de 3 luni.Curele se pot repeta după 3-6
luni.În cazul epilepsiei- în
aceleaşi doze, 3-4 ori/zi, timp mai îndelungat.
|
|
Meclofenoxat
|
- accidente
cerebrovasculare şi consecinţele lor;
- insuficienţă cerebrală cu diverse
manifestări;
- traume cerebrale;
- stări de confuzie la alcoolici;
- în anesteziologie
pentru înlăturarea deprimării respiraţiei;accelerarea trezirii şi diminuarea
tremorului după neuroleptanalgezie şi a contracturilor produse de ketamină.
|
La adulţi, oral câte
În
situaţiile acute în anesteziologie- i/v lent câte 1-3 g/zi.
|
Formele de
livrare a nootropelor
|
Denumirea internaţională
|
Sinonime
|
Forme de livrare
|
|
Piracetam
|
Nootropil
Piramem
Oxicamid
Pirabene etc.
|
Comprimate a 0,2 şi 0,4.
Capsule a 0,4.
Fiole a 5 şi 15 ml sol. 20%.
Flacoane a 60 ml sol. 20% pentru perfuzie.
Flacoane a 125 ml sol. 20% pentru uz intern.
|
|
Piritinol
|
Encefabol
Enerbol
Cerebol
Piridinol
|
Drajee a 0,1.
Comprimate filmate
a 0,1 şi 0,2.
Suspensie pentru uz intern în flacoane a 100 şi 200 ml 2%.
Sirop în flacoane a 60 şi 200 ml 2%(0,1 în 5 ml).
Fiole a 0,2 pulbere
liofilizată.
|
|
Acid
gama-aminobutiric
|
Aminalon
Gamalon
Gamaret
Ganevrin
|
Comprimate filmate şi drajee a 0,25.
|
|
Acid
nicotinoil-gama-aminobutiric
|
Picamilon
|
Comprimate a 0,02 şi 0,05
Fiole a 2ml sol. 5 şi 10%
|
|
Calciu homopantotenat
|
Pantogam
|
Comprimate a 0,25 şi 0,5 .
|
|
Meclofenoxat
|
Analux,
Acefen
Cerutil
Hefergin
Lucidril
Centrofenoxin
|
Comprimate a 0,1.
Flacoane a 0,25 pulbere liofilizată.
|
Comentarii
Trimiteți un comentariu