HEPATOPROTEICE
Remediile hepotatrope
I.
Preparatele ce influenţează secreţia şi eliminarea
bilei
II.
Preparatele colilitoliticele
III.
Preparatele hepatoprotectoare
Hepatoprotectoarele
I.
După apartenenţa de grupă:
1.
Flavonoide 7. Preparatele
ce conţin analogi ai
-
Silimarină
substanţelor endogene
- trofopar
-
Silibor - ademetionină
-
Catergen
-
Hepabene 8.
Preparate ce conţin fosfolipide
2.
Preparatele vitaminice - esenţiale
-
Vitaminele gr. B - fosfolip
-
Rutozidele (vit.P) - lipostabil
-
Inozitol 9.
Preparate cu proprietăţi detoxicante
-
Colină - citrulină
3.
Predecesorii acizilor nucleici - acid aspartic
-
Acid orotic
- acid glutamic
-
Inozină 10.
Preparate combinate
4.
Preparatele aminoacizilor - hepasteril A
-
Metionină
- hepasteril B
-
Triptofan 11.
Preparate din diverse grupe
-
Arginină
- lactuloză
5.
Preparatele de origine vegetală - neomicină
-
Liv-52
- acid lipoic
-
Hepaliv
-
lipamidă
-
Valiliv - tiazolidină
6.
Preparatele extracte din ficatul - ornicetil
animalelor
-
Vitogepat
-
Sirepar
Mecanismele
de acţiune de hepatoprotectoarelor
- 1. Fixarea
radicalelor liberi şi inhibiţia peroxidării lipidelor –
Silibinină,Hepabene,Esenţiale,Fosfolip
Catergen
- 2.
Donatori sau ce contribuie la sinteza grupelor metil –
Ademetionină,Colină,Cianocobalamină,
Acid folic
- . Predecesori sau
donatori ai grupelor tiolice – Ademetionină,Tiazolidină, Acid lipoic, Lipamidă
- . Restabilirea
integrităţii structurale ale membranelor
hepatocitelor – Trofopar, Ademetionină, Esenţiale, Fosfolip, Inozitol,
Metionină
- 5. Inhibiţia
sintezei prostaglandinelor şi colagenului – Silibinină, Catergen
- 6. Activarea sintezei
acizilor nucleici şi proteinelor, fosfolipidelor - Acidul orotic Silibinină,
Hepabene
- 7. Inhibiţia
enzimelor microzomiale hepatice – Catergen
- 8. Inducţia
enzimelor microzomiale hepatice - Zixorină
Efectele
hepatoprotectoarelor
1.
Acţiune membranostabilizatoare datorită:
- diminuării proceselor de peroxidare a lipidelor;
- stimulării sintezei proteinelor, fosfolipidelor şi
altor componente ale membranelor hepatocitelor;
- restabilirii integrităţii structurale ale
membranelor hepatocitelor şi lizozomilor.
2.
Acţiune detoxicantă datorită:
- preîntâmpinării penetrării toxinelor în hepatocite
fie prin stabilizarea membranelor, fie prin restabilirea structurii şi
funcţiilor membranare;
- prevenirii a cumulării metaboliţilor toxici în
hepatocite;
- restabilirii sau activării sistemelor enzimatice din
ficat şi a proceselor metabolice;
- fixării şi detoxicării amoniacului;
- diminuării formării şi acumulării produselor
intermediare în procesele metabolice (lactat, acetat etc.);
- accelerarea proceselor deconjugare a metaboliţilor
şi substanţelor, inclusiv a medicamentelor.
3. Acţiune lipotropă cu
preîntâmpinarea steatozei hepatice, datorită:
- diminuării infiltrării lipidelor în hepatocite şi
membranele lor;
- aportului de fosfolipide şi acizi graşi nesaturaţi;
- accelerării sintezei lipoproteinelor plasmatice şi
transportului acizilor graşi în ţesutul adipos;
- fosforilării grăsimelor,
- asimilării grăsimelor;
- diminuării nivelului colesterolului şi
trigliceridelor.
4.
Acţiune metabolică datorită:
- creşterii digestiei şi asimilării proteinelor,
glucidelor, lipidelor cu creşterea masei corporale;
- intensificării activităţii enzimatice cu ameliorarea
proceselor de sinteză şi utilizare a produselor intermediare; ameliorării
permeabilităţii membranare.
5.
Acţiune antiinflamatorie, datorită:
- stabilizării mebranei hepatocitelor;
- inhibiţia sintezei prostaglandinelor şi colagenului.
6.
Acţiune antioxidantă, datorită:
- diminuării proceselor de peroxidare a lipidelor;
- fixării radicalelor liberi ai oxigenului;
- creşterii grupelor tiolice.
7.
Acţiune coleretică, datorită:
- normalizării funcţiei excretorii a ficatului, precum
şi a tonusului sfincterului Oddi;
- inducţiei enzimelor hepatice cu diminuarea
hiperbilirubinemiei.
8. Acţiune
hipoamoniantă, datorită:
-
stimulării
proceselor metabolice;
- fixării amoniacului în sînge şi intestin;
- diminuării formării amoniacului în colon de flora
intestinală;
- interacţiune cu amoniacul şi formării glutaminei.
Indicaţiile hepatoprotectoarelor
Steatoza hepatică de
diferită origine (alimentară, alcoolică, toxică, endocrinopatică etc.). -
Catergen, silibinină, silibor, esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52,
hepaliv, sirepar, acidul lipoic, lipamida, colina, metionina, inozitol, acidul
folic.
Afecţiuni toxice ale
ficatului, inclusiv cele produse de alcool, medicamente (antituberculoase,
antidiabetice, anticoncepţionale, paracetamol, unele antibiotice etc.) sau
profilaxia acestora. - Silibinină, silibor, hepabene, trofopar, ademetionină,
tiazolidină, esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, sirepar, acid
lipoic, lipamida, colină, metionină, ornicetil.
. Afecţiuni hepatice
(hepatite cronice) în diferite maladii (diabet zaharat, ulcer gastric şi
duodenal, malnutriţie etc.). - Silibinină, silibor, trofopar, ademetionină,
esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, acidul lipoic, lipamidă, metionină,
inozitol.
. Hepatite cronice
de diferită geneză (mai puţin cele virale). - Silibinină, silibor, trofopar,
ademetionină, esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, acidul lipoic,
lipamidă, metionină, inozitol.
Hepatocolangite,
hepatice cu sindrom de colestază, dischinezii ale căilor biliare - Silibinină,
hepabene, zixorină, ademetionină, liv-52, hepaliv, acid lipoic, lipamidă,
acidul orotic.
Hiperbilirubinemia
funcţională de tip Jilber, icterul nou-născuţilor. – Zixorină
Afecţiuni hepatice în
toxicozele gravidelor. - Esenţiale, fosfolip, liv-52, hepaliv.
Esenţiale, fosfolip,
liv-52, hepaliv. - Esenţiale, fosfolip, liv-52, hepaliv.
Come şi stări
precomatoase hepatice (cu insuficienţă hepatică). - Hepasteril A şi B,
esenţiale, fosfolip, arginină, ornicetil.
Hepatitele acute ( de
regulă, cel mai frecvent de origine virală), cirozele hepatice. - Deşi la multe
preparate este aşa o indicaţie, utilizarea lor este discutabilă, iar uneori
chiar nedorită.
Reacţiile adverse ale
hepatoprotectoarelor .
Reacţii alergice
(erupţii cutanate, prurit) - Hepasteril A şi B, hepabene, ademetionină,
tiazolidonă, liv-52, hepaliv, sirapar, acidul lipoic, lipamidă, metionină
. Sindrom astenic
(slăbiciune) , Poliurie – Hepabene
Reacţiile adverse. majoritatea
hepatoprotectoarelor se suportă bine şi doar în puţine cazuri vor fi
responsabile de un şir de reacţii adverse.
. Reacţii alergice (erupţii cutanate, prurit)
- Hepasteril A şi B, hepabene, ademetionină, tiazolidonă, liv-52, hepaliv,
sirapar, acidul lipoic, lipamidă, metionină
Sindrom astenic (slăbiciune) – Hepabene
Poliurie – Hepabene, Colestază cu icter –
Catergen, Anemie hemolitică – Catergen
.Osteoporoză (la utilizarea îndelungată,
îndeosebi la bătrîni) cu fracturi patologice – Zixorină
Pirozitate, discomfort în epigastriu (prin
hipersecreţie) - Zixorină, ademetionină, acidul lipoic, lipamidă, sirepar
Dereglări dispeptice (greaţă, hipersalivaţie
etc.) - Tiazolidină, esenţiale, fosfolip, acid lipoic, lipamidă
. Hiperemia feţii şi bufeuri de căldură –
Sirepar
Leucopenie, agranulocitoză - Metionina
Contraindicaţiile şi precauţiile utilizării hepatoprotectoarelor
. Maladii hepatice inflamatorii acute şi
subacute (virale) - Hepabene, sirepar, metionină
Maladii ale căilor biliare acute
şi subacute – Hepabene
Graviditate - Hepabene, ademetionină (primele 6 luni), tiazolidină
Lactaţie - Hepabene, tiazolidină
. Copiiilor (pînă la 15 ani) - Tiazolidină, ademetionină (numai după
indicaţii stricte)
Acidoză hipercloremică – Arginină
. Insuficienţa renală acută şi cronică – Hepasterilul
Precauţiile
. Excluderea alcoolului - Pentru majoritatea hepatoprotectoarelor (deşi
nu sunt la toate aceste restricţii, însă eficacitatea va fi cu mult redusă)
Suspendarea treptată apreparatului – Catergen
. Reducerea efectului altor preparate utilizate concomitent – Zixorină
Utilizarea înainte de somn – Ademetionină
Controlul creatininei şi ureei în sânge – Ademetionină
Maladii acute ale stomacului şi intestinului - liv-52, hepaliv
Controlul caliului în ser - Hepasteril A, asparcam, panangin.
regimul
de dozare ale hepatoprotectoarelor
Silibinina -
a) - în cazuri garve –
140 mg de 3 ori/zi;
b) în cazuri uşoare –
70-140 mg de 2-3 ori/zi;
c) dozele de
întreţinere – 35-70 mg de 2-4 ori/zi timp de câteva luni.
La copii:
a) în cazuri grave –
câte o lingiră soluţie buvabilă de 3 ori/zi;
b) în cazuri uşoare – ½
lingiră de 2-3 ori/zi.
Comprimatele, drajee, capsule se administrează fără a fi rugumate cu o
cantitate mică de apă
Silibor - Câte 40-120 mg de 3-4 ori/zi.
Hepabene - Câte o capsulă de 3 ori/zi, la necisitate 2 capsule de 3
ori/zi şi una înainte de somn.
Catergen - Doza este proporţională gravităţii maladiei şi constituie de
la 2 la 8 drajee pe zi (500 mg).
a) Zixorina - în
sindromul Jilber şi pregătirea către colegrafie câte o capsulă la 10 kg corp
unimomentan odată în săptămînă;
în icterile parenchimatoase moderate – o capsulă la 10 kg corp zilnic.
Trofopar - La adulţi câte 2 ml i/m zilnic (conţinutul flaconuli se
dezolvă în 4 ml apă purificată, restul se păstrează în frigider timp de 24
ore). Durata curei depinde de evoluţia maladiei (10-30 zile).
La copii dozele – 1 ml până la un an; 1,5 ml – 4-10 ani şi 2 ml – 10-15
ani.
a) Ademeteonina
(heptral) - în tratamentul intensiv i/m sau i/v câte 5-10 ml în primele 2-3
săptămîni;
terapia de întreţinere 2-4 comprimate pe zi între mese făr a fi
strivite (sunt enterosolubile).
Tiazolidina (hepargen) - Câte 2 comprimate a 0,1 de 2-3 ori/zi înaintea
de mese timp de 4-8 săptămîni. Terapia de întreţinere câte 1 compromat înainte
de dejun şi masă.
Esenţiale - Se recomandă concomitent cu soluţii şi capsule, că după
ameliorare să se treacă la capsule. Se pot administra 10-20 ml pe zi i/v sau
i/m. Capsulele cu esenţiale forte câte 2 de 2-3 ori/zi în timpul mesei cu cantităţi mici de apă. Tratamentul se
efectuează minim 3 luni, iar la necesitatea se repetă sau se prelungeşte.
Fosfolipul - Câte 1-2 capsule de 3 ori/zi în timpul mesei.
liv-52 - La adulţi câte 2-3 comprimate de 3-4 ori/zi sau 1-2 linguţe
soluţia buvabilă de 3 ori/zi sau 7,5 ml sirop de 2 ori/zi.
La copii 1-2 comprimate 3-4 ori/zi sau 10-20 picături de 3 ori/zi sau
2,5 ml sirop de 2 ori/zi.
Hepaliv - La adulţi câte 2-3 comprimate 3-4 ori/zi, iar la copii 1-2
comprimate de 3-4 ori/zi.
Hepasterilul A şi B - Câte 500 ml cu viteză de 40 picături/min cu
repetarea la necesitate la 12 ore.
Sireparul - La adulţi 2-3 ml i/m sau i/v zilnic, iar la copii 1-14 ani
– 1-3 ml, timp de 2-6 săptămîni. E necesar să se înceapă cu doze mici (0,5 ml).
La utilizarea i/v se dizolvă cu sângele bolnavului sau ser fiziologic.
Acidul lipoic,Lipamida - La adulţi intern câte 25 mg de 2-4 ori/zi, iar
la copii până la 7 ani – 12 mg, 7-12 ani – 12-25 mg. Se poate administra i/m
câte 2 ml soluţie 0,5% odată pe zi. Lipamida în aceleaşi doze se suportă mai
bine, e lipsit de mirosul şi gustul neplăcut
Colina - Câte 1 g de 2-6 ori/zi.
Meteonina - Câte 1-4 g/zi fracţionat.
Orotatul de potasiu - Câte 0,25-0,5 de 2-3 ori/zi cu o oră înainte sau
4 ore după masă timp de 20-40 zile.
Arginină - Câte 10-20 ml/kg/24 ore (0,5-1 l/24 ore) perfuzii i/v.
Ornicetil - I/m câte 2-6 g sau i/v bolus 2-4 g în 1-2 prize. La
necesitate i/v perfuzie 25-50 g în 500-1500 ml ser fiziologic cu viteză 40
picături/min.
Acidul aspartic - Panangina – 2 drajee de 3 ori/zi sau 5-10 ml în
50-100 ml 5% glucoză lent sau perfuzie
i/v. În scop profilactic câte 1 drajee de 3 ori/zi.
|
|||
 |
|||
CLASIFICAREA DUPĂ LOCUL
ACŢIUNII
 |
 |
 |
|||
CARACTERIZAREA
ANTIVOMITIVELOR
Neurolepticele ca
antivomitive
-
Mecanismul de
acţiune Blochează receptorii dopaminergici din zona declanşatoare a
centrului vomei. poate avea un rol secundar şi acţiunea alfa-adrenolitică şi
M-colinolitică periferică şi centrală, care determină inclusiv şi efectul
sedativ.
- Indicaţiile
voma postoperatorie şi postoperatorie
- voma în boala de
iradiere
- voma în
gastroduodenite
- voma produsă de
medicamente (anticanceroase, morfină, digoxină, estrogeni, tetracicline,
disulfiram etc);
- greaţa şi voma din
răul de mişcare (efectul este slab);
- voma şi eructaţia în
pilorospasm la copiii mici (1-2 luni)
- voma gravidelor (mai
frecvent nu sunt recomandate)
în asociere cu canabioidele
pentru reducerea toxicităţii acestora.
Regimul de dozare. Haloperidol Oral – 1 mg/zi; i/m – 0,5-2 mg/zi.
Cloropramazină - Oral – 10-50 mg de 3 ori/zi
Rectal – 25-100 mg de 2 ori/zi
I/m – 25-50 mg. Triflupromazină - Oral – 10-30 mg/zi
fracţionat
I/m – 15-20 mg cu repetare în caz de necesitate la 4 ore până
la 60 mg/zi.
Perfenazină - Oral – 4 mg de 3 ori/zi, I/m – 1 ml sol 0,5% la fiecare 6
ore
Tietilperozină - Oral – 10 de 3 ori/zi, Rectal – 10 mg de 1-3 ori/zi,
I/m – 10-20 mg de 1-3 ori/zi
Proclapramazină - Oral – 5-10 mg de 3-4 ori/zi.Rectal – 2-5 mg de 2
ori/zi.I/m – 5-10 mg la fiecare 3-4 ore.
Trifluoperazină - Oral – 2-4 mg de 2 ori/zi, la necesitate nână la 6 mg
I/m – în cazuri de urgenţe câte 1 mg de 1-3 ori/zi
Metofenazat - Oral – 5-10 mg de 2-3 ori/zi după masă. I/m – la
necesitate 1-2 ml de 3 ori/zi.
Colinoliticele
-
Mecanismul
de acţiune blochează colinoreceptorii din centrul vomei
(efectul centrol);
-
blochează colinoreceptorii periferici (intestinului)
cu relaxarea musculaturii netede (efect spasmolitic benefic în creşterea
peristaltismului);la unele din preparate se constată o acţiune psihosedativă
(scopolamina).
- Indicaţiile
răul de mişcare (îndeosebi pentru profilaxie)
- boala Menier,
labirintite
voma în iritarea organelor tubului digestiv
cu hipermotilitate.
Regimul de dozare. Scopolamină Oral – câte 0,1-0,6 mg înainte de
expunere la mişcări intense pentru profilaxia de scrtă durată. Apoi după
necesitate la fiecare 6 ore.Topic – emplastre ce conţin 0,5 mg ce asigură un
efect timp de 3 zile.
I/m - 0,2 mg o dată cu scop curativ.
H1-antihistaminicele
- Mecanismul
de acţiune blochează H1-receptorii din centrul vomei şi nucleii
vestibulari poate avea importanţă şi acţiunea parasimpatolitică centrală şi
periferică
- Indicaţiile profilaxia răului de
mişcare;
- boala Menier
- voma gravidelor
- voma produsă de
medicamente (mai ales de opioide şi anestezice generale)
în asociere cu dopamiliticele pentru
reducerea efectelor adverse ale acestora.
Regimul de dozare.
Difenhidramină - Oral – câte 25-50 mg de 3-4 ori/zi.
Prometazină - Oral -
25-50 mg la adulţi şi 10-20 mg la copii cu 60 min înainte de călătorie cu scop
profilactic. În alte situaţii câte 10-25 mg de 3 ori/zi
Rectal – în diferite situaţiicâte 10-25 mg de 2-3 ori/zi
I/m – la necesitate – 12,5-25 mg la fiecare 6 ore
Feniramina - Oral – câte 25 mg de 2-3 ori/zi
Dimenhidrinat - Oral – câte 1-2 comprimate (50-100 mg) cu 30 min
înainte în scop profilactic în alte situaţii (vome de diferită origie) câte
50-100 mg de 4-6 ori/zi.
Meclizină - Oral – câte 50 mg o dată în răul de mişcare
Ciclizină - Oral – 50 mg de 3 ori /zi
Antagoniştii dopaminergici
- Mecanismul
de acţiune antagonismul cu receptorii D2
din zona declanşatoare a
centrului vomei
- mai puţin importantă
este acţiunea parasimpatomimetică şi dopaminoblocantă la nivelul tubului
digestiv cu reglarea motilităţii intestinale (vezi medicamentele prokinetice).Doze
mari au o acţiune antiserotoninică.
- Indicaţiile voma în uremie, gastrită,
ulcer, cancer gastric sau intestinal
- vomă în boala
acţiunea
- voma postoperatorie
(pentru profilaxia ei) şi postanestezică
- voma produsă de
medicamente (pentru reducerea sau suprimarea ei
răul de mişcare (puţin eficace).
Regimul de dozare.
Domperidona - Oral – câte 10-20 mg la 4-8 ore
Rectal – câte 30-60 mg la 4-8 ore. I/m – la nevoie câte 10 mg cu
repetarea nu mai mult de 5 doze/zi. I/v – în voma prin citostatice prin perfuzie
– 2 mg/kg timp de 6-8 ore.
Metoclopramida - Oral – 5-10 mg de 3 ori/zi cu 30 minute înainte de efectul dorit
I/m sau s/c – la necesitate câte 10 mg
I/v – în cazuri grave de vom în doze de 1-2 mg/kg, repetat de 2 ore
până la 3-5 doze.
Canabinoinele
(derivaţii de Marijuană)
Mecanismul
de acţiune acţiunea se realizează la nivelul zonei declanşatoare a centrului vomei
din bulb (blocarea acestorea).
- Indicaţiile
voma produsă de citostatice,
voma la pacienţii ce alte entiemetice n-a
fost efective.
Regimul de dozare Nabilonă - Oral – 1-2 mg de
2 ori/zi, prima doză în noaptea ce precede indicarea chimioterapicului
anticanceros iar cea de a 2-a priză cu 1-3ore înainte, apoi pe tot parcursul
tratamentului cu antitumoral şi încă 24 ore după terminarea acestuia.
Benzodiazepinele şi sedativele
Mecanismul de acţiune acţiunea sedativă
şi anxiolitică sunt transponsabile de un efect antiemetic nespecific.
- Indicaţiile Profilaxia greţei
şi vomei
În asociere cu metoclopramida în reducerea
riscului toxic
Anestezicele locale
Mecanismul de acţiune prin acţiunea anestezică
locală (veze mecanismul anestezicelor locale) micşorează iritarea mucoasei
tubului digestiv.
Indicaţiile Vome determinate de iritarea
mucoasei.
Spasmoliticele
Mecanismul
de acţiune - prin blocada receptorilor colinergici şi efect miotrop direct
înlătură spasmul intestinal şi hiperperistaltismul.
Indicaţiile Vomele, produse de colicele
intestinale, biliare, nefrotice, etc.
Preparatele vegetale
Mecanismul de acţiune favorizează
eliminarea gazelor din intestin.
Indicaţiile Greaşa şi voma determinate
de meteorism
Glucocorticoizii
ca antivomitive
- Mecanismul de acţiune nu este cunoscut, posibil,
este cauzat de împiedicarea sintezei prostaglandinelor
posedă un efect permitiv de potenţiere a
altor antivomitive (antiserotoninice, antidopaminice, canabinoide).
Indicaţiile În asociere cu
antiserotoninicele, antidopaminicele, canabinoidele pentru creşterea
eficacităţii şi micşorarea efectelor toxice.
Regimul
de dozare . Dexametazona (I/v – 20 mg) şi metilprednisolon (I/v – 125-375 mg
) în voma de intensitate medie produsă
de citostatice
Antagoniştii serotoninergici
- Mecanismul
de acţiune blochează receptorii 5-HT3 serotoninergici din zona
declanşatoare a centrului vomei (acţiunea centrală) şi intestinului (acţiunea
periferică)
poate fi importantă acţiunea anxiolitică şi
antipsihotică.
Indicaţiile voma produsă de anticanceroase sau radioterapie.
Ondanserton. Regimul de dozare. - I/v – iniţial înaintea citostaticului
8-10 mg, apoi prin perfuzie câte 0,1-0,5 mg/kg până la 32 mg în 24 ore.Oral – pentru profilaxia vomei produsă
de citostatice sau postoperator câte 8 g cu 2 ore înainte, apoi încă câte 8 mg la 8 ore timp de 5 zile. La
copii peste 4 ani iv înainte de citostatic cu 15 min în doza de 5 mg la 1 m2
suprafaţă corporală, aopi oral câte 4 mg la fiecare oră.
Contraindicaţiile
şi precauţiile. Sensibilitate la preparat. nu se
recomandă la gravide, deşi în experienţa nu a influeţat asupra embrionului şi
fătului. Dacă preparatul se utiliza în timpul lactaţiei, aceasta se întrerupe,
deoarece preparatul se elimina la animale prin lapte.
- Reacţiile adverse cefalee
- rar- dereglări
tranzistorii ale văzului, ameţeli la i/v rapid, convulsii, tulburări motorii
- creşterea
asimptomatică a transaminazelor în ser
- constipaţie
- manifestări alergice
de tip imediat până la anafilaxie
- rar-cardialgii,
aritmii, bradicardie, hipotensiune arterială
- senzaţie de căldură,
sughiţ
uneori reacţii în locul înjectării..
-
Interacţiuni medicamentoase. se poate dizolva
doar cu sol.izotonică, 5% glucoză, Ringher, manitol. nu se recomandă de administrat într-o seringăsau flacon cu alte medicamente.
Farmacocinetica Biodisponibilitatea
constituie 60%(se metabolizează la primul pasaj hepatic). Cuplarea cu
proteinele 70-76%, Timpul maxim al concentraţiei peste 1,5 ore. T0,5 –
3 ore (5 ore la vârstnici). Se metabolizează în ficat. Se elimină prin urină
sub formă de metaboliţi şi doar 5% nemodificat.
Granisetron Regimul de douâzare -
oral – doza iniţiale 1 mg cu 60 min, înainte de iniţierea terapiei cu
citostatice, apoi cîte 1 mg de 2 ori/zi.
În scop profilactic se indică o
dată pe zi câte 1 mg pe o durată de 5 zile
I/v –
3 mg dizolvate în 20-50 ml sol izotonică 10 5% glucoză timp de 5 min.
Tropisetron
- Oral – în scop profilactic câte 5 mg/zi cure de 6 zile. În prima zi înainte
de iniţierea terapiei cu citostatice preparatul se indică i/v lent sau prin
perfuzie (5 ml), apoi intern. Capsulele se utilizează dimineaţa, îndată după
trezire sau nu mai puţin cu o oră înainte de dejun.
Contraindicaţiile
şi precauţiile - sensibilitate la preparat şi medicamentele înrudite. la
gravide numai în cazuri vitale. La bolnavii cu simptome de obstrucţie
intestinală parţială după indicaţii stricte în timpul lactaţiei cu întreruperea
alaptării
Reacţiile adverse creşterea transitorie a transaminazelor
în ser, constipaţie, cefalee, erupţii cutanate
-
Interacţiuni medicamentoase se poate dizolva doar cu
sol.izotonică, 5% glucoză, Ringher, manitol, - cimetidina, lorazepamul nu
influenează nivelul preparatului în ser.
Farmacocinetica. Se cuplează 65% cu proteinele plasmatice. Rapidă prin
demetilare şi oxidare. Se elimină prin urină şi scaun sub formă de conjugaţi
Tropisetron. Regimul de dozare. Oral – în scop profilactic câte 5 mg/zi
cure de 6 zile. În prima zi înainte de iniţierea terapiei cu citostatice
preparatul se indică i/v lent sau prin perfuzie (5 ml), apoi intern. Capsulele
se utilizează dimineaţa, îndată după trezire sau nu mai puţin cu o oră înainte
de dejun.
Contrindicaţiile şi
precauţiile. sensibilitate la preparat, graviditatea. la pacienţii cu
hipertensiune arterială evitaţi alaptarea dacă folosiţi tropisetronul.
Reacţiile adverse. cefalee, ameţeli, slăbiciune, constipaţie,diaree, dureri
, în abdomen, creşterea tranzistorie a transaminazelor în ser, sunt posibile-colaps, stop cardiac,
halucinaţii vizuale, carcinogenitate experimentală, care nu a fost dovedită
clinic.
-
Interacţiuni
medicamentoase. inductori enzimatici (fenobarbitalul, rifampicina) micşorează
concentraţia preparatului. Inhibitorii enzimatici (cimetidina) nu influenţează
nivelul tropisetronului în ser.
Farmacocinetica. Absorbţia este rapidă şi completă (95%); hrana
încetineşte dar nu micşorează biodisponibilitatea. Se cuplează 71% cu
proteinele plasmatice, Volumul de distribuţie este de 7,9 l/kg, iar timpul
concentraţiei maxime se atinge este 3 ore. În ficat cu metaboliţi neactivi.
Preponderent prin urină (70% ca metaboliţi şi 85 neschimbat) şi 15% prin scaun
sub formă de metaboliţi.
CLASIFICAREA
ANTIDIAREICELOR
I.
MEDICAMENTE ETIOTROPE: antibiotice,
chimioterapice sintetice,
antiprotozoice
II.MEDICAMENTE
DE SUBSTITUŢIE: preparate enzimatice,
soluţii pentru rehidratare
III.
MEDICAMENTE SIMPTOMAICE ŞI PATOGENETICE:
1. astringente -
tanină, tanaform, tanacomp, decocturi din
plante (mentă, pojarni-
ţă etc.), produse
alimentare (ceai, orez, griş, etc.)
2. adsorbante şi protectoare – cărbunele medicinal, Medicas E, polifepan,
caolină, pectină, polividon, diosmectină, coelstira-
mină, enterosediv etc.
3. M-colinoblocante: atropină, butilscopolamină etc.
4. opioide şi înrudite : codeină, loperamidă, difenoxilat etc.
5. preparate biologice : enterol, bactisubtil, bifidumbacterin, colibacterin, bificol,
lactobacterin, bifiform, hilac-forte etc.
6. preparate combinate: reasec, lomotil etc.
Opioidele şi preparatele
înrudite ca antidiareice
Mecanismul
de acţiune. Se consideră că preparatele
influenţează asupra receptorilor opioizi de la nivelul mienteric şi
musculaturii netede. Sunt implicate şi alte mecanisme de tip colinergic (inhibă
eliberarea de acetilcolină) sau necolinergic (mediate prin serotonină,
prostaglandine, endorfine).
Efectul
antidiareic este atribuit următoarelor acţiuni: diminuie motilitatea gastrică;
creşte tonusul antrului şi duodenului
proximal; întârzie evacuarea conţinutului gastric; constrictă sfincterele intestinului şi
musculatura circulară cu segmentarea
intestinului; tonizează musculatura netedă cu diminuarea sau inhibarea
mişcărilor peristaltice propulsive; micşorează secreţia gladelor tubului
digestiv; intensifică absorbţia apei din tubul digestiv. Aceste efecte survin
la doze mici, inferioare celor analgezice, ce contribuie la formarea şi
întârzierea scaunului.
Indicaţiile şi particularităţile de acţiune.
Diareea acută nespecifică; diareea cronică (funcţională, lezională, consecutivă
rezecţiei intestinale); reducerea eliminărilor la bolnavii cu ileostomie sau
calostomie. Opioidele (codeina, morfina) nu sunt recomandate în diareea
cronică. Loperamida are un efect mai intens şi mai prelungit, precum şi o
acţiune mai selectivă asupra tractului gastrointestinal.
Contraindicaţiile şi precauţiile. Preaparatele sunt contraindicate în: colita
ulceroasă nespecifică; ocluziile intestinale; dizenteria acută şi alte diarei
de origine infecţioasă; copii până la 2 ani. Remediile din grupa dată se
utilizează cu precauţie la gravide şi mamele ce alaptează, la pacienţii cu
afecţiuni hepatice, în asociere cu colinoliticele. Capsulele cu loperamidă nu
se recomandă la copiii sub 5 ani.
Reacţiile adverse. Una din cele mai
peoblematice este dependenţa medicamentoasă care este de un risc major pentru
morfină, mai redus pentru codeină şi
practic absent la loperamidă şi difenoxilat. Codeina mai frecvent produce
greaţă şi somnolenţă. Difenoxilatul poate produce greaţă somnolenţă, meteorism,
urticarie, nelinişte, inhibiţia respiraţiei. Loperamida este responsabilă de
distensii şi dureri abdominale, greaţă, vomă, erupţii cutanate, uscăciune în
gură, somnolenţă, ameţeli, cefalee, mahifestări alergice. Toate preparatele pot
provoca constipaţie.
Regimul de dozare. Codeina se indică în
doze de 15-20 mg de 4 ori pe zi, iar difenoxilatul câte 5 mg de 4 ori pe zi.
Mai frecvent din grupa dată se recurge la loperamidă. Doza iniţială în diareea
acută este de 4 mg urmând apoi câte 2 mg după fiecare scaun diareic. La copii
se recomandă câte 2 mg după diecare scaun diareic. În diareea cronică iniţial
câte 2 mg de 2 ori pe zi, iar la copii 2mg/zi până la reducerea scaunului de
1-2 pe zi. După normalizarea scaunului sau absenţă lui timp de 12 ore
loperamida se suspendează.
Farmacocinetica. Loperamida se absoarbe
uşor din intestin cu o biodisponibilitate de 40%. Concentraţia maximă se atinge
peste 5 ore după utilizarea capsulelor şi peste 2,5 ore după folosirea formelor
lichide. Preparatul nu penetrează bariera hematoencefalică. Metabolizarea are loc
în ficat prin conjugare. Loperamida se elimină prin bilă şi 90% apoi prin scaun şi doar 10% prin urină.
Perioada de înjumătăţire constituie 10,8 ore pentru o singură doză şi 16,2 ore
la administrarea repetată.
ANTICOLINERGICELE CA
ANTIDIAREICE
Mecanismul de acţiune. Preparatele
blochează M1, M2,
M3 colinoreceptorii la
nivelul musculaturii netede şi glandelor tubului digestiv
Efectul antidiareic este atribuit inhibării motilităţii
gatsrointestinale la doze terapeutice mari cu diminuarea tonusului şi
mişcărilor peristltice, micşorării secreţiei glandelor şi intensificării
absorbţiei apei , constricţiei sfincterelor care în cele din urmă duc la
consolidarea conţinutului intestinal. Însă efectul nu este selectiv şi deseori
este însoţit de efecte nedorite.
Indicaţiile. Preparatele sunt utilizate
preponderent în: diareea acută şi cronică formele uşoare şi medii; diareea în
dizenteria uşoară; diareea şi durerile abdominale în colonul iritabil,
diverticulite.
Regimul de dozare. Atropina se indică
câte 0,5 mg de 3-4 ori pe zi, extractul de beladonă câte 30 mg de 3-4 pori pe
zi, tinctura de Beladonă – 30-60 picături de 3-4 ori pe zi, platifilina câte
0,5 –1 ml subcutanat de 2-3 ori pe zi sau câte 3 mg de 3 ori pe zi intern,
butilscopolamina câte 10-20 mg sau o lingură de suspensie (15 mg) de 3-5 ori pe
zi.
PREPARATELE CU ACŢIUNE ADSORBANTĂ ŞI PROTECTOARE CA
ANTIDIAREICE.
Din această grupă fac parte: enterosorbenţii (
cărbunele medicinal, Medicas E, polifepan etc.); răşinile anionice
(colestiramina etc.); sărurile de bismut (bismutul subsalicilat, bismutul
nitrat bazic etc.); preparatele ce conţin aluminiu (caolina, atapulgita etc.)
substanţe naturale (pectinele, diosmectita etc.); preparatele combinate (kanect
etc.)
Enterosorbenţii (cărbunii activi). Mecanismul
lor de acţiune se datorează unei reţeli bine dezvoltate de pori cu capacitatea
de a fixa pe suprafaţa sa diferite substanţe de origine endo sau exogenă
responsabile de accelerarea tranzitului intestinal, diminuarea absorbţiei apei
şi electroliţilor, dereglării proceselor de digestie şi fermentare.
Preparatele
sunt folosite în diaree de diferită origine câte 2-8 g/zi fracţionat (câte
250-750 mg de 3-4 ori pe zi). E necesar de menţionat că adsorbantele pot diminua absorbţia şi efectele altor preparate
utilizate concomitent din care cauză ele se vor indica cu câtva timp inainte
sau după remediile adsorbante.
Răşinile anionice. Colestiramina
formează complexe neabsorbabile cu acizii biliari, endotoxinele microbiene etc.
cu diminuarea secreţiei şi dereglării absorbţiei intestinale.
Sărurile de bismut. Mecanismulde acţiune
este cauzat de fixarea hidrogenului sulfurat care este un stimulator al
peristaltismului intestinal şi contribuie la propulsarea conţinutului
intestinal prin formarea sulfurii de bismut.
Remediile
din această grupă sunt indicate în diareea de putrefacţie, iar bismutul
subsalicilat în diareea de oric origine. Bismutul subsalicilat se va administra
la adulţi câte 2 linguri sau 2 comprimate la fiecare 0,5-1 oră dar nu mai mult
de 8 ori pe zi. La copii cu acelaşi interval în dependenţă de vârstă: 3-6 ani –
o linguriţă sau 1/3 comprimat; 6-9 ani – 2 linguriţe sau 2/3 comprimat; 9-12
ani – o lingură sau un comprimat. La copiii sub 3 ani se va indica numai după
consultarea cu medicul.
Preparatele
de bismurt se utilizează limitat din cauza reacţiior adverse, uneori chiar
destul de severe. Folosirea bismutului subsalicilat impune prudenţă la gravide
şi mamele care alaptează, la pacienţii ce administrează concomitent
anticoagulante, antidiabetice şi antigutoase. Dacă diareea durează mai mult de
48 ore cu febră e necesară consultaţia medicului. Preparatul poate contribui la
înegrirea limbii şi întunecarea scaunului.
Preparatele de aluminiu. Silicatul şi
salicilatul de aluminiu produc adsorbţia toxinelor bacteriene, bacteriilor,
produselor de fermentaţie şi putrefacţie cu ctreşterea consistenţei
conşinutului intestinal şi normalizarea florei intestinale. Atapulgita exercită
deasemenea efect astringent cu diminuarea inflamaţiei mucoasei intestinale şi
combate spasmele musculaturii netede care contribuie şi ele la micşorarea
numărului scaunelor.
Caolina
şi atapulgita sunt indicate în diareea acută de diferită origine (dereglări
dietetice şi ale microflorei, afecţiuni inflamatorii etc.). Caolina se administrează
câte 15-60 g la un interval de 6 ore, însă cel mai frecvent dozele sunt de 5-18
g pe zi cu o cură de 5 – 10 zile. Doza iniţială a atapulgitei este de 4
comprimate, apoi câte 2 comprimate după fiecare scaun. Doza maximă în 24 ore –
14 comprimate. La copii între 6-12 ani se indică iniţial 2 comprimate, apoi
câte o comprimată, maxim 7 pastile. Tabletele se beau cu apă fără a fi
strivite.
Atapulgita
nu se administrează în diareea provocată de paraziţi. Dacă este nevoie de
rehidratare orală acesta se efectuează mai întâi, deoarece preparatul n-o
substituie. Folosirea în timpul gravidităţii şi lactaţiei poat fi permisă
deoarece nu se absoarbe, necătând că nu sunt date. Copiii sub 6 ani se vor
trata numai sub contralul medicului. Dacă după 2 zile de tratament efectul este
absent se concretizează diagnosticul.
Substanţele naturale. Pectinele ce se
găsesc în cantităţi mari în gutui, mere, morcovi, citruşi formează cu apa
soluţii mucilaginoase care manifestă proprietăţi adsorbante şi mecanic
protectoare.
Diosmectita,
preparat de origine naturală ce manifestă proprietăţi mucilaginoase marcate,
adsorbante şi stabilizatoare ale barierei mucoase. Influenţează asupra
nucusului prin consolidarea parametrilor cantitativi şi calitativi, formând cu
glicoproteinele un strat de gel ce apără mucoasa de acţiune anedorită a ionilor
de hidrogen şi alţi agenţi. Preparatul fixează de asemenea acizii biliari,
bacteriile, toxinele bacteriene ce amplifică proprietăţile protectoare.
Diosmectita
se utilizează la adulţi şi copii în diareea acută; diareea cronică de diferită
origine. Doza preparatului pentru adulţi în mediu 3 pachete pe zi, iar la copii
: sub 1 an – 1 pachet, 1-2 ani – 2 pachete, peste 2 ani 2-3 pachete pe zi.
Pulberea se dizolvă şi treptat se adaugă în 50 ml până se capătă a suspensie
omogenă. Se subdivizează în câteva prize. Se poate amesteca bine cu un produs
semilichid – pireu etc.
Capectul
se indică la adulţi şi copiii peste 12 ani câte 2 linguri, iar la copii între
3-12 ani câte ½-1 lingură după fiecare scaun şi înainte de masă.
PREPARATELE
ASTRINGENTE ŞI MUCILAGINOASE.
Mecanismul de acţiune Preparatele ce
conţin acid tanic sau alţi acizi organici (tanina, tanalbina, tanoform etc.)
precipitează proteinele, pătrund în spaţiile intercelulare cu micşorarea permeabilităţii
capilarelor şi a membranelor celulare şi respectiv a secreţiilor mucoaselor.
Acţiunea este reversibilă la concentraţii mici şi ireversibilă la cele mari. Ca
rezultat se manifestă un efect antiinflamator.
Acţiunea
mucilaginoasă se manifestă prin formarea unei pelicule (gel) protectoare pe
suprafaţa mucoasei cu dezvoltarea unui efect antiinflamator şi protector
mecanic. Infuziile şi decocturile din plante exercită un mecanism complex,
preponderent efect mucilaginos şi astringent, dependent de componenţii lor.
Preparatele
sunt efective în diareile nespecifice uşoare, uneori persistente. Cel mai
frecvent infuziile şi decocturile din plante, ceaiurile, precum şi din e
produse alimentare (orez, griş etc.) sunt considerate ca remedii antidiareice de
rutină (prezente în “farmacia de casă”) mai ales la copii şi persoanele de
vârstă înaintată deoarece sunt puţin inofensive.
 |
|||
 |
|||
|
|
|
|
|
Purgativele osmotice
Mecanismul de acţiune Datorită cationilor
şi anionilor ce practic nu se absorb din tubul digestiv cu creşterea presiunii
osmotice şi respectiv micşorarea reabsorbţiei apei. În aşa fel creşte
conţinutul lichid al intestinului care secundar stimulează peritaltismul
tuturor segmentelor. Sulfatul de sodiu excită direct receptorii. Aceste
preparate stimulează deasemenea secreţia sucurilor digestive, relaxează
sfincterul Oddi.
Farmacodinamia
În
dependenţă de doză poate provoca efect laxativ şi/sau purgativ. În doze mici
acţionează laxativ cu dezvoltarea efectului peste 4-7 ore. Dozele mai mari
acţionează purgativ cu scaune lichide ce survin la 1-3 ore după administrare.
Indicaţiile De regulă sunt folosite în caz de necesitate evacuării
rapide a intregului conţinut intestinal:
1) pentru examenul
radiologic, endoscopic;
2) înaintea
investigaţiilor chirurgicale;
3) în unele cazuri de
intoxicaţie medicamentoase sau alimentare.
În constipaţiile cronice, funcţionale ele nu
sunt preferabile. Pot fi utile doar profilactic în doze laxative la bătrâni, în
timpul călătoriilor, deplasărilor. Sorbitul, datorită efectului mai moale şi
eliberării din el a fructozei, se preferă la copii, deoarece poate ameliora
procesele metabolice şi regeneratoare ale mucoasei.
Regimul de dozare De obicei se indică dimineaţa pe nemâncate sub formă
de soluţii izotone, îndeosebi la asocierea cu 2-3 pahare apă caldă.
Sulfatul de magneziu – 10-30g ca
purgativ; 5g – ca laxativ;
Hidroxidul şi oxidul de magneziu
– 2-4 g ca laxativ;
Citratul
de magneziu – 200 ml soluţie standardă;
Sulfatul de sodiu – 10-15 g ca
laxativ; 20-30 g – ca purgativ;
Fosfatul de sodiu – 4-8 g ca laxativ;
Sarea morşin – 10 g;
Lactuloza – 15-30 ml sirop;
Sorbitul şi xilitul -
- Reacţiile adverse greaţă, vomă, dureri cu
caracteri de colici (datorită acţiunii iritante),
- deshidratare, în
deosebi la administrarea repetată şi/sau a soluţiilor concentrate;
- un şir de efecte
sistemice, datorită absorbţiei (a ionilor de sodiu, ce pot fi periculoase la
bolnavii cu insuficienţă cardiacă, precum şi hipokaliemie cu consecinţe respective);
- absorbţia ionilor de
magneziu, deşi limitată, poate fi cauza de inhibiţie a SNC, transmisiei neuromusculare, activităţii
cordului;
absorbţia fosfaţilor poate cauza hipocalciemie, până la comă;
- Contraindicaţiile enterocolite;
- colecistite
calculoase;
copii până la un an.
Purgativele
iritante sau de contact
Cu acţiune asupra intestinului subţire
Mecanismul de acţiune În mediul alcalin al
duodenului sub acţiunea bilei şi lipazei uleiul de ricin ®acid ricinolic şi glicerină.
Acidul ricinolic: a) excită chemoreceptorii cu creşterea peristaltismului,
precum şi reţine absorbţia apei şi electroliţilor; b) posedă proprietăţi
detergente, crescând permeabilitatea mucoasei intestinale. Uleiul neschimbat şi
glicerina manifestă proprietăţi mucilaginoase cu propulsarea conţinutului
intestinal.
Efectul purgativ Se dezvoltă peste
2-6 ore de la administrare
Reacţiile adverse uneori: -
greaţă;
- dureri şi colici
intestinale
- Regimul de dozare La adulţi – 15-30 ml (1-2
lingure de masă) într-o priză sau 15-20 capsul a 1g timp de 30 min cu apă caldă
dulcie. La copii – 1-5 ml până la 2 ani şi 5-15 ml peste 2 ani. E preferabil de
administrat pe nemâncate cu suc de lămâie sau emulsii aromatizate.
Cu acţiune asupra
intestinului gros
Mecanismul de acţiune Antrachinonele – în mediul alcalin
sub influenţa enzimelor digestive şi bacteriene se schindează cu formarea
antruchinonelor – emodinei, acidului crizofanic, reinei. Aceastea se eliberează
în intestinul gros cu excitarea receptrilor colonului şi accelerarea pasajului
intestinal.
Preparatele sintetice – fenolftaleina, bisacodilul – au proprietăţi
asemănătoare antraglicozidelor. Inhibă activitatea Na+, K+,
ATP-aza mucoasei intestinului gros, dereglând absorbţia apei şi electroliţilor, stimulează sinteza
prostaglandinelor E1.
Reacţiile adverse Antrachinonele
– tolerannţa şi colita atrofică cu constipaţie cronică perisistentă la
administrarea repetată.
-
melonoza colonului – o culoare
cafenie inchisă cauzată de acumularea macrofagor pigmentaţi
- hepatotoxicitate
- colorarea
sudoraţiei, urinei şi laptelui în culoarea galbenă la reacţia acidă şi roşie la
cea alcalină.
Preparatele sintetice – îndeosebi fenolftaleina
- hipokaliemie
- reacţii alergice
grave (de la erupţii la şoc amafilactic
- colici intestinale
- tahicardie, colaps
- hepato – şi nefrocitate
- colorarea urinei şi
fecalelor în roşu dacă reacţia acestora este alcalină
- rar sindromul lupoid
Picosulfatul de sodiu – e posibilă diareea.
Regimul de dozare Extractul lichid de frangulă (creşin) – 20-40 pic;
extractul solid (ramnie) 1-2 comprimate
a 0,2g ; cofranie 0,05-0,1; extractul de revent (pulbere) 0,5-1; extractul
solid de senă 0,3-0,6; tisasenul – 0,01-0,04.
Fenolftaleina – 60-200 mg de 1-3 ori/zi la adulţi şi 15-30 la copii, de
obicei seara;
Bisacodilul – 5-15 mg (1-3 comprimate sau dragee) pe noapte la adulţi
şi 5-10 ml la copii sau sub formă de supozitoare 1-2 (10-20 mg) pe noapte sau în caz de necesitate.
Izofenina – 10-20 mg seara pe nemâncate
Izamanul – conţine 5 mg izafenină şi 150 mg manit; câte 1-2 comprimate
seara pe nemâncate
Oxifensatina – câte 1-3 comprimate a 7 mg seara înainte de masă.
Picosulfatul de sodiu – câte 10 pic înainte de somn la adulţi şi câte
5-8 pic. la copii peste 4 ani.
Indicaţiile În situaţiile
ce necesită evacuarea rapidă a
intestinului:
- pregătirea pentru
examenul radiologic, endoscopic
- pregătirea pentru
intervenţiile chirurgicale
în cazuri excepţionale de constipţie cronică, funcţională reflectară la
măsurile igieno-proflactice şi la
laxativele de volum şi prin înmuierea scaunului.
Uneori pot fi utilizate în situaţii de constipaţii hipotone (după
intervenţii chirurgicale, naşteri, la bătrâni).
Contraindicaţiile Apenndicita acută
sau orice altă situaţie care poate evolua spre abdomen acut
- în timpul
gravidităţii (poate stimula travaliu)
- hemoragii ntestinale
şi uterine
- glomerulonefrite
acute şi cronice
- nefrozonefrite
- intoxicaţii cu
toxine liposolubile
- cistite
constipaţie spastică, obstrucţie mecanică.
 |
|||
 |
|||
|
|
|
|
 |
Antispasticele musculaturii netede
Neurotrope Manifestă antagonism
cu acetilcolina la nivelul receptorilor colinergici postsinergici muscarinici
(M3). Efectul mai manifest în cazul când spasmele sunt produse de vag şi redus
în caz de maladii antiinflamatorii şi alergice. M-colinoliticele diminuează
tonusul şi peristaltismul stomacului şi intestinului cu constricţia
sfincterelor şi micşorarea secreţiei glandelor. Este influenţată deasemenea
tractul biliar şi urinar. Ele sunt utile pentru combateria
- spasmelor gastrice
(ulcer, diskinezii antrale);
- spasmelor duodenale;
- hipermotilităţii
intestinului subţire şi colonului;
- spasmelor căilor
biliare;
spasmelor musculaturii tractuluiurinar.
Caracterizarea antispasticelor neurotrope
|
Preparatul
|
Calea de administrare
|
Durata efectului
|
Indicaţiile
|
Regimul de dozare
|
Atropina
|
S/c
intern
|
3-5 ore
|
- colicele biliare
- colicele
intestinale
|
În stările acute s/c câte 0,5-1 ml sol. 0,1%; în cazurile mai uşoare
se poate indica intern câte 0,3-1 mg de 3-4 ori/zi sub formă de comprimate,
pulbere, soluţii
|
|
Platifilina
|
S/c
intern
rectal
|
|
- colicele biliare
- clicele intestinale
|
S/c câte 1-2 ml sol.0,2%, iar în cazurile uşoare. Câte 2-5 mg de 2-3 ori/zi intern sau 5-10 mg de 2
ori/zi rectal
|
|
Butilscopolamina
|
intern
rectal
|
6-8 ore
|
- colicele renale
- spasmele ureterelor
- colica biliară
- diskinezia
hipermotorie a căilor şi veziculei biliare
- colecistite
- colicele
intestinale
- pilorespasm
- boala ulceroasă în
acutizare (tratament complex)
- dismenarea
|
La adulţi şi copii peste 6 ani câte 10-20 mg cu puţină apă sau câte o
lingură de masă soluţie (5 ml-15 mg) de 3-5 ori/zi. Rectal se administrează
câte 1-2 supozitoare de 3-5 ori/zi. La copii 1-6 ani se indică câte 1-2
linguriţe de 3 ori/zi sau câte 1 supozitor pentru copii (0,0075) de 3 ori/zi.
În cazurile grave se injectează s/c, i/m sau i/v câte 1-2 ml până la 5 ml de
3 ori/zi la adulţi şi 0,25-0,5 ml de 3 ori/zi la copii.
|
|
Propantelina
|
intern
|
6 ore
|
- stările spastice
ale tubului digestiv
- spasme ale căilor
biliare
- ulcer duodenal şi
gastric
|
Câte 15 mg de 4 ori/zi
|
|
Metilscopolamina
|
intern
|
8 ore
|
Analogic butilscopolaminei
|
Câte 2,5 mg de 3ori/zi
|
Miotrope Preparate
ce influenţează direct asupra musculaturii netede fără a influenţa receptori
specifici. Mecanismul la majoritatea se realizează prin inhibiţia
fosfodiesterazei cu creşterea AMPc. Probabil, se vor deosebi prin influenţa
preponderentă asupra diferitor tipuri de izoenzime (I-IV) ale fosfodiesterazei
localizate în diferite organe cu musculatură netedă. Pentru derivaţii
metilxantinei se presupune şi o
influenţă blocată asupra receptorilor adenozinici, manifestată îndeosebi pentru
musculatura netedă a bronhiilor. Acest mecanism, posibil, e mai puţin important
în acţiunea asupra tubului digestiv.
Combinate Preparate ce posedă efect spasmolitic prin blocada
M-colinoreceptorilor şi influenţa miotropă directă. Concomitent majoritatea din
acestea mai posedă efecte suplimentare ca: analgezic, sedativ, simpatomimetic,
antiinflamator.
Se
caracterizează printr-o acţiune mai durabilă 5-8 ore după administrarea
parenterală şi 10-12 ore după cea enterală. În acelaşi timp injectarea i/v
contribuie la dezvoltarea rapidă a efectului (peste câteva minute), iar după
cea i/m – peste 20-30 min.
Posologia şi regimul de dozare al spasmoliticelor
miotrope şi combinate
|
Preparatul
|
Calea de administrare
|
Regimul de dozare
|
|
Papaverina
|
S/c
I/m
I/v
|
Doza pentru o priză pentru adulţi 10-20 mg (1-2 ml sol.1% sau 0,5-1
ml sol.2%) la un interval nu mai puţin de 4 ore.
|
|
Intern
|
Câte 40 mg de 2-4 ori/zi
|
|
|
Rectal
|
20-50 mg de 2-4 ori/zi
|
|
|
Drotaverina
|
S/c
I/m
I/v
|
Câte 2-4 ml sol.2% de 1-3 ori/zi pentru copii până la 6 ani câte
10-20 mg de 1-2 ori/zi
6-12 ani 20 mg de 1-2 ori/zi
|
|
Intern
|
40-80 mg de 3 ori/zi
|
|
|
Meleverina
|
Intern
|
Câte 0,1 de 4 ori sau 0,135 de 3 ori/zi
|
|
Pipoxolamul
|
Intern
|
Câte 20 mg de 3-6 ori/zi
|
|
Rectal
|
Câte 30 mg de 1-3 ori/zi
|
|
|
Octiloniul
|
Intern
|
Câte 1 drajeu (40 mg) de 2-3 ori/zi
|
|
Fenicoberonul
|
Intern
|
Câte 20 mg de 3-6 ori/zi în prima săptămână, apoi încă 2 săptămâni
câte 20 mg de 3 ori/zi
|
|
I/m
|
În accese de angină pectorală câte 2 ml sol.0,25%
|
|
|
Benciclanul
|
Intern
|
Câte 0,1-0,2 de 1-2 ori/zi timp de 3-4 săptămâni
|
|
I/v
|
În cazuri acute sau grave câte 2-4 ml (50-100 mg) de 1-2 ori/zi
|
|
|
I/m
|
50 mg (2 ml) de 1-2 ori/zi
|
|
|
Rociverina
|
Intern
|
Câte 100 mg de 3-4 ori/zi, uneori câte 20 mg la priză în caz de
necesitate
|
|
Rectal
|
Câte 25mg de 2-3 ori/zi
|
|
|
I/m
I/v lent
|
Câte 20-40 mg repetate în caz de necesitate la 2 ore
|
|
|
Baralgina
|
I/v lent
|
Câte 5 ml timp de 5-8 min la un interval de 6-8 ore
|
|
I/m
|
În caz de dureri moderate câte 2-5 ml de 2-3 ori/zi.
La copii – 1-4 ani – 0,2 ml
5-7 ani – 0,4
ml
8-11 ani –
0,5 ml
12-14 ani –
0,8 ml
|
|
|
Intern
|
Câte 1-2 compriimate de 2-4 ori/zi
La copii – 6-8 ani – ½ comprimat/zi
9-12 ani – ½
- 1 comprimat/zi
13-15 ani –
1-1 ½ comprimat/zi
|
Contraindicaţiile,
precauţiile şi reacţiile adverse ale
spasmoliticelor miotrope şi combinate
|
Preparatul
|
Contraindicaţiile
|
Precauţiile
|
Reacţiile adverse
|
|
Papaverina
|
- stări comatoase
- inhibiţia
respiraţiei
- dereglări ale
conductibilităţii atrio-ventriculare
- copii până la un
an
- sensibilitate la
preparat
- asocierea în
alcoolul
|
- pacienţii în
vârstă
- pacienţii slăbiţi
- bolnavii cu traume
cerebrale
- dereglări hepatice
şi renale
- hipotirează
- tahicardie
supraventriculară
- stări de şoc
- graviditatea şi
lactaţia
- asocierea cu
inhibitoarele SNC, IMAO
|
- greaţă
- constipaţii
- somnolenţă
- sudoraţie excesivă
- la doze mari sau
i/v rapid- hiporemie, tahicardie, hipotensiune, colaps, asistolie, bloc AV.
|
|
Drotaverina
|
|
- gravidităţii
- bolnavii cu
ateroscleroză marcată a coronarelor
|
- ameţeli
- palăitaţii
- sudoraţie
- senzaţie de
căldură
- la administrarea
i/v – micşorarea PA până la colaps, bloc AV, inhibiţia centrului respirator
|
|
Fenicoberanul
|
- nefrite cronice cu
edeme
- ulcer stomacal şi
dudenal cu hemoragii
- diabet zaharat
- graviditate
|
- controlul PA în
infarctul acut de miocard
|
- ameţeli, cefalee
- slăbiciune
- micşorarea
apetitului
|
|
Benciclanul
|
- insuficienţă
renală
- dereglări hepatice
grave
- insuficienţa
respiratorie
- tahiaritmii
|
- i/m şi i/v la
pacienţii cu reducerea funcţiei cardio-respiratorii
- tendinţă la colaps
- adenomul de
prostată cu dereglări ale urinării
|
- ameţeli, cefalee
- slăbiciuni
- excitaţie,
dereglări de somn
- la
vârstnici-tremor simptome epileptiforme, halucinaţii
- uscăciune în gură,
greaţă, anorexie, diaree, creşterea tranzitorie a transaminazelor
- tahicardie, leucopenie
eczantemă, dereglări renale.
|
|
Rociverina
|
- glaucom
- hipertrofia
prostatei
- enureză
- sensibilitate la
preparat
|
- hipertensiune arterială
- maladii cardiovasculare
|
- fenomene atropinice-uscăciune în gură, midriază, tahicardie,
constipaţie, tremor, hiperemia feţei
|
|
Baralgina şi preparatele înrudite
|
- reacţiile alergice
la deivaţii pirazolidinia
- granulocitopenii
- perfirie acută
intermitentă
- colaps
- fome grave de
insuficienţă cardiacă
- tahiaritmii
- insuficienţă
coronariană
- glaucom
- hipertrofia
prostatei
- abstrucţii
mecanice ale tubului digestiv megacolon
- nou-născuţi şi
sugarii până la 4 luni
|
- infarctul acut de
miocard
- graviditate
- asocierea cu
inhibitoarele SNC
- la bolnavii cu
astm bronşic
|
- reacţii alergice
- granulocitopenii
|
Comentarii
Trimiteți un comentariu