HEPATOPROTECTOARE
Remediile hepotatrope
I.
Preparatele ce influenţează
secreţia şi eliminarea bilei
II.
Preparatele colilitoliticele
III.
Preparatele hepatoprotectoare
Hepatoprotectoarele
I.
După apartenenţa de grupă:
1.
Flavonoide 7. Preparatele
ce conţin analogi ai substanţelor endogene
-
Silimarină - trofopar
-
Silibor - ademetionină
-
Catergen
-
Hepabene 8. Preparate ce
conţin fosfolipide
2.
Preparatele vitaminice - esenţiale
-
Vitaminele gr. B - fosfolip
-
Rutozidele (vit.P) -
lipostabil
-
Inozitol 9.
Preparate cu proprietăţi detoxicante
-
Colină - citrulină
3.
Predecesorii acizilor nucleici - acid aspartic
-
Acid orotic
- acid glutamic
-
Inozină 10.
Preparate combinate
4.
Preparatele aminoacizilor
- hepasteril A
-
Metionină
- hepasteril B
-
Triptofan 11. Preparate din
diverse grupe
-
Arginină
- lactuloză
5.
Preparatele de origine vegetală - neomicină
-
Liv-52
- acid lipoic
-
Hepaliv
-
lipamidă
-
Valiliv
- tiazolidină
6.
Preparatele extracte din
ficatul - ornicetil
animalelor
-
Vitogepat
-
Sirepar
Mecanismele de acţiune de hepatoprotectoarelor
-
1. Fixarea radicalelor liberi şi
inhibiţia peroxidării lipidelor – Silibinină,Hepabene,Esenţiale,Fosfolip
Catergen
-
2. Donatori sau ce contribuie la sinteza
grupelor metil – Ademetionină,Colină,Cianocobalamină,
Acid folic
-
. Predecesori sau donatori ai
grupelor tiolice – Ademetionină,Tiazolidină, Acid lipoic, Lipamidă
-
. Restabilirea integrităţii structurale ale membranelor hepatocitelor –
Trofopar, Ademetionină, Esenţiale, Fosfolip, Inozitol, Metionină
-
5. Inhibiţia sintezei prostaglandinelor
şi colagenului – Silibinină, Catergen
-
6. Activarea sintezei acizilor
nucleici şi proteinelor, fosfolipidelor - Acidul orotic Silibinină, Hepabene
-
7. Inhibiţia enzimelor
microzomiale hepatice – Catergen
-
8. Inducţia enzimelor microzomiale
hepatice - Zixorină
Efectele hepatoprotectoarelor
1.
Acţiune membranostabilizatoare datorită:
-
diminuării proceselor de
peroxidare a lipidelor;
-
stimulării sintezei proteinelor,
fosfolipidelor şi altor componente ale membranelor hepatocitelor;
-
restabilirii integrităţii
structurale ale membranelor hepatocitelor şi lizozomilor.
2.
Acţiune detoxicantă datorită:
-
preîntâmpinării penetrării
toxinelor în hepatocite fie prin stabilizarea membranelor, fie prin
restabilirea structurii şi funcţiilor membranare;
-
prevenirii a cumulării
metaboliţilor toxici în hepatocite;
-
restabilirii sau activării
sistemelor enzimatice din ficat şi a proceselor metabolice;
-
fixării şi detoxicării
amoniacului;
-
diminuării formării şi acumulării
produselor intermediare în procesele metabolice (lactat, acetat etc.);
-
accelerarea proceselor deconjugare
a metaboliţilor şi substanţelor, inclusiv a medicamentelor.
3.
Acţiune lipotropă cu preîntâmpinarea steatozei hepatice, datorită:
-
diminuării infiltrării lipidelor
în hepatocite şi membranele lor;
-
aportului de fosfolipide şi acizi
graşi nesaturaţi;
-
accelerării sintezei
lipoproteinelor plasmatice şi transportului acizilor graşi în ţesutul adipos;
-
fosforilării grăsimelor,
-
asimilării grăsimelor;
-
diminuării nivelului
colesterolului şi trigliceridelor.
4.
Acţiune metabolică datorită:
-
creşterii digestiei şi asimilării
proteinelor, glucidelor, lipidelor cu creşterea masei corporale;
-
intensificării activităţii
enzimatice cu ameliorarea proceselor de sinteză şi utilizare a produselor
intermediare; ameliorării permeabilităţii membranare.
5.
Acţiune antiinflamatorie, datorită:
-
stabilizării mebranei
hepatocitelor;
-
inhibiţia sintezei
prostaglandinelor şi colagenului.
6.
Acţiune antioxidantă, datorită:
-
diminuării proceselor de
peroxidare a lipidelor;
-
fixării radicalelor liberi ai
oxigenului;
-
creşterii grupelor tiolice.
7.
Acţiune coleretică, datorită:
-
normalizării funcţiei excretorii a
ficatului, precum şi a tonusului sfincterului Oddi;
-
inducţiei enzimelor hepatice cu
diminuarea hiperbilirubinemiei.
8.
Acţiune hipoamoniantă, datorită:
-
stimulării proceselor metabolice;
-
fixării amoniacului în sînge şi intestin;
-
diminuării formării amoniacului în colon de flora intestinală;
-
interacţiune cu amoniacul şi formării glutaminei.
Indicaţiile
hepatoprotectoarelor
Steatoza hepatică de diferită
origine (alimentară, alcoolică, toxică, endocrinopatică etc.). - Catergen,
silibinină, silibor, esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, sirepar,
acidul lipoic, lipamida, colina, metionina, inozitol, acidul folic.
Afecţiuni toxice ale ficatului,
inclusiv cele produse de alcool, medicamente (antituberculoase, antidiabetice,
anticoncepţionale, paracetamol, unele antibiotice etc.) sau profilaxia
acestora. - Silibinină, silibor, hepabene, trofopar, ademetionină, tiazolidină,
esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, sirepar, acid lipoic,
lipamida, colină, metionină, ornicetil.
. Afecţiuni hepatice (hepatite
cronice) în diferite maladii (diabet zaharat, ulcer gastric şi duodenal,
malnutriţie etc.). - Silibinină, silibor, trofopar, ademetionină, esenţiale, lipostabil,
fosfolip, liv-52, hepaliv, acidul lipoic, lipamidă, metionină, inozitol.
. Hepatite cronice de diferită
geneză (mai puţin cele virale). - Silibinină, silibor, trofopar, ademetionină,
esenţiale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, acidul lipoic, lipamidă,
metionină, inozitol.
Hepatocolangite, hepatice cu
sindrom de colestază, dischinezii ale căilor biliare - Silibinină, hepabene,
zixorină, ademetionină, liv-52, hepaliv, acid lipoic, lipamidă, acidul orotic.
Hiperbilirubinemia funcţională de
tip Jilber, icterul nou-născuţilor. – Zixorină
Afecţiuni hepatice în toxicozele
gravidelor. - Esenţiale, fosfolip, liv-52, hepaliv.
Esenţiale, fosfolip, liv-52,
hepaliv. - Esenţiale, fosfolip, liv-52, hepaliv.
Come şi stări precomatoase
hepatice (cu insuficienţă hepatică). - Hepasteril A şi B, esenţiale, fosfolip,
arginină, ornicetil.
Hepatitele acute ( de regulă, cel
mai frecvent de origine virală), cirozele hepatice. - Deşi la multe preparate
este aşa o indicaţie, utilizarea lor este discutabilă, iar uneori chiar
nedorită.
Reacţiile adverse ale
hepatoprotectoarelor .
Reacţii alergice (erupţii
cutanate, prurit) - Hepasteril A şi B, hepabene, ademetionină, tiazolidonă,
liv-52, hepaliv, sirapar, acidul lipoic, lipamidă, metionină
. Sindrom astenic (slăbiciune) ,
Poliurie – Hepabene
Reacţiile adverse
majoritatea
hepatoprotectoarelor se suportă bine şi doar în puţine cazuri vor fi
responsabile de un şir de reacţii adverse.
. Reacţii alergice
(erupţii cutanate, prurit) - Hepasteril A şi B, hepabene, ademetionină,
tiazolidonă, liv-52, hepaliv, sirapar, acidul lipoic, lipamidă, metionină
Sindrom astenic
(slăbiciune) – Hepabene
Poliurie –
Hepabene, Colestază cu icter – Catergen, Anemie hemolitică – Catergen
.Osteoporoză (la
utilizarea îndelungată, îndeosebi la bătrîni) cu fracturi patologice – Zixorină
Pirozitate,
discomfort în epigastriu (prin hipersecreţie) - Zixorină, ademetionină, acidul
lipoic, lipamidă, sirepar
Dereglări
dispeptice (greaţă, hipersalivaţie etc.) - Tiazolidină, esenţiale, fosfolip,
acid lipoic, lipamidă
. Hiperemia feţii
şi bufeuri de căldură – Sirepar
Leucopenie,
agranulocitoză – Metionina
Contraindicaţiile şi precauţiile utilizării
hepatoprotectoarelor
. Maladii hepatice inflamatorii acute şi subacute
(virale) - Hepabene, sirepar, metionină
Maladii
ale căilor biliare acute şi subacute – Hepabene
Graviditate - Hepabene, ademetionină
(primele 6 luni), tiazolidină
Lactaţie - Hepabene, tiazolidină
. Copiiilor (pînă la 15 ani) - Tiazolidină,
ademetionină (numai după indicaţii stricte)
Acidoză hipercloremică – Arginină
. Insuficienţa renală acută şi cronică –
Hepasterilul
Precauţiile
. Excluderea alcoolului - Pentru majoritatea
hepatoprotectoarelor (deşi nu sunt la toate aceste restricţii, însă
eficacitatea va fi cu mult redusă)
Suspendarea treptată apreparatului – Catergen
. Reducerea efectului altor preparate
utilizate concomitent – Zixorină
Utilizarea înainte de somn – Ademetionină
Controlul creatininei şi ureei în sânge –
Ademetionină
Maladii acute ale stomacului şi intestinului -
liv-52, hepaliv
Controlul caliului în ser - Hepasteril A,
asparcam, panangin.
regimul de dozare ale hepatoprotectoarelor
Silibinina -
a)
- în cazuri garve – 140 mg de 3
ori/zi;
b)
în cazuri uşoare – 70-140 mg de
2-3 ori/zi;
c)
dozele de întreţinere – 35-70 mg
de 2-4 ori/zi timp de câteva luni.
La copii:
a)
în cazuri grave – câte o lingiră
soluţie buvabilă de 3 ori/zi;
b)
în cazuri uşoare – ½ lingiră de
2-3 ori/zi.
Comprimatele, drajee, capsule se administrează
fără a fi rugumate cu o cantitate mică de apă
Silibor - Câte 40-120 mg de 3-4 ori/zi.
Hepabene - Câte o capsulă de 3 ori/zi, la
necisitate 2 capsule de 3 ori/zi şi una înainte de somn.
Catergen - Doza este proporţională gravităţii
maladiei şi constituie de la 2 la 8 drajee pe zi (500 mg).
a)
Zixorina - în sindromul Jilber şi pregătirea
către colegrafie câte o capsulă la 10 kg corp unimomentan odată în săptămînă;
în icterile parenchimatoase moderate – o
capsulă la 10 kg corp zilnic.
Trofopar - La adulţi câte 2 ml i/m zilnic
(conţinutul flaconuli se dezolvă în 4 ml apă purificată, restul se păstrează în
frigider timp de 24 ore). Durata curei depinde de evoluţia maladiei (10-30
zile).
La copii dozele – 1 ml până la un an; 1,5 ml –
4-10 ani şi 2 ml – 10-15 ani.
a)
Ademeteonina (heptral) - în
tratamentul intensiv i/m sau i/v câte 5-10 ml în primele 2-3 săptămîni;
terapia de întreţinere 2-4 comprimate pe zi
între mese făr a fi strivite (sunt enterosolubile).
Tiazolidina (hepargen) - Câte 2 comprimate a
0,1 de 2-3 ori/zi înaintea de mese timp de 4-8 săptămîni. Terapia de
întreţinere câte 1 compromat înainte de dejun şi masă.
Esenţiale - Se recomandă concomitent cu
soluţii şi capsule, că după ameliorare să se treacă la capsule. Se pot
administra 10-20 ml pe zi i/v sau i/m. Capsulele cu esenţiale forte câte 2 de
2-3 ori/zi în timpul mesei cu cantităţi
mici de apă. Tratamentul se efectuează minim 3 luni, iar la necesitatea se
repetă sau se prelungeşte.
Fosfolipul - Câte 1-2 capsule de 3 ori/zi în
timpul mesei.
liv-52 - La adulţi câte 2-3 comprimate de 3-4
ori/zi sau 1-2 linguţe soluţia buvabilă de 3 ori/zi sau 7,5 ml sirop de 2
ori/zi.
La copii 1-2 comprimate 3-4 ori/zi sau 10-20
picături de 3 ori/zi sau 2,5 ml sirop de 2 ori/zi.
Hepaliv - La adulţi câte 2-3 comprimate 3-4
ori/zi, iar la copii 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi.
Hepasterilul A şi B - Câte 500 ml cu viteză de
40 picături/min cu repetarea la necesitate la 12 ore.
Sireparul - La adulţi 2-3 ml i/m sau i/v
zilnic, iar la copii 1-14 ani – 1-3 ml, timp de 2-6 săptămîni. E necesar să se
înceapă cu doze mici (0,5 ml). La utilizarea i/v se dizolvă cu sângele
bolnavului sau ser fiziologic.
Acidul lipoic,Lipamida - La adulţi intern câte
25 mg de 2-4 ori/zi, iar la copii până la 7 ani – 12 mg, 7-12 ani – 12-25 mg.
Se poate administra i/m câte 2 ml soluţie 0,5% odată pe zi. Lipamida în
aceleaşi doze se suportă mai bine, e lipsit de mirosul şi gustul neplăcut
Colina - Câte 1 g de 2-6 ori/zi.
Meteonina - Câte 1-4 g/zi fracţionat.
Orotatul de potasiu - Câte 0,25-0,5 de 2-3
ori/zi cu o oră înainte sau 4 ore după masă timp de 20-40 zile.
Arginină - Câte 10-20 ml/kg/24 ore (0,5-1 l/24
ore) perfuzii i/v.
Ornicetil - I/m câte 2-6 g sau i/v bolus 2-4 g
în 1-2 prize. La necesitate i/v perfuzie 25-50 g în 500-1500 ml ser fiziologic
cu viteză 40 picături/min.
Acidul aspartic - Panangina – 2 drajee de 3
ori/zi sau 5-10 ml în 50-100 ml 5% glucoză
lent sau perfuzie i/v. În scop profilactic câte 1 drajee de 3 ori/zi.
 |
CLASIFICAREA DUPĂ
LOCUL ACŢIUNII
 |
 |
 |
|||
CARACTERIZAREA ANTIVOMITIVELOR
Neurolepticele
ca antivomitive
-
Mecanismul
de acţiune Blochează receptorii
dopaminergici din zona declanşatoare a centrului vomei. poate avea un rol
secundar şi acţiunea alfa-adrenolitică şi M-colinolitică periferică şi
centrală, care determină inclusiv şi efectul sedativ.
-
Indicaţiile voma postoperatorie şi postoperatorie
-
voma în boala de iradiere
-
voma în gastroduodenite
-
voma produsă de medicamente
(anticanceroase, morfină, digoxină, estrogeni, tetracicline, disulfiram etc);
-
greaţa şi voma din răul de mişcare
(efectul este slab);
-
voma şi eructaţia în pilorospasm
la copiii mici (1-2 luni)
-
voma gravidelor (mai frecvent nu
sunt recomandate)
în
asociere cu canabioidele pentru reducerea toxicităţii acestora.
Regimul de dozare. Haloperidol
Oral – 1 mg/zi; i/m – 0,5-2 mg/zi.
Cloropramazină -
Oral – 10-50 mg de 3 ori/zi Rectal – 25-100 mg de 2 ori/zi
I/m – 25-50 mg. Triflupromazină -
Oral – 10-30 mg/zi fracţionat
I/m – 15-20 mg cu repetare în caz de
necesitate la 4 ore până la 60 mg/zi.
Perfenazină - Oral – 4 mg de 3 ori/zi, I/m – 1
ml sol 0,5% la fiecare 6 ore
Tietilperozină - Oral – 10 de 3 ori/zi, Rectal
– 10 mg de 1-3 ori/zi, I/m – 10-20 mg de 1-3 ori/zi
Proclapramazină - Oral – 5-10 mg de 3-4
ori/zi.Rectal – 2-5 mg de 2 ori/zi.I/m – 5-10 mg la fiecare 3-4 ore.
Trifluoperazină - Oral – 2-4 mg de 2 ori/zi,
la necesitate nână la 6 mg
I/m – în cazuri de urgenţe câte 1 mg de 1-3
ori/zi
Metofenazat - Oral – 5-10 mg de 2-3 ori/zi
după masă. I/m – la necesitate 1-2 ml de 3 ori/zi.
Colinoliticele
-
Mecanismul de acţiune blochează colinoreceptorii din centrul vomei (efectul centrol);
-
blochează colinoreceptorii
periferici (intestinului) cu relaxarea musculaturii netede (efect spasmolitic
benefic în creşterea peristaltismului);la unele din preparate se constată o
acţiune psihosedativă (scopolamina).
-
Indicaţiile
răul de mişcare (îndeosebi pentru profilaxie)
-
boala Menier, labirintite
voma în iritarea
organelor tubului digestiv cu hipermotilitate.
Regimul de dozare. Scopolamină Oral –
câte 0,1-0,6 mg înainte de expunere la mişcări intense pentru profilaxia de
scrtă durată. Apoi după necesitate la fiecare 6 ore.Topic – emplastre ce conţin
0,5 mg ce asigură un efect timp de 3 zile.
I/m - 0,2 mg o dată
cu scop curativ.
H1-antihistaminicele
-
Mecanismul de acţiune blochează H1-receptorii
din centrul vomei şi nucleii vestibulari poate avea importanţă şi acţiunea
parasimpatolitică centrală şi periferică
-
Indicaţiile profilaxia răului de mişcare;
-
boala Menier
-
voma gravidelor
-
voma produsă de medicamente (mai
ales de opioide şi anestezice generale)
în asociere cu
dopamiliticele pentru reducerea efectelor adverse ale acestora.
Regimul de dozare. Difenhidramină - Oral – câte 25-50 mg de 3-4 ori/zi.
Prometazină - Oral - 25-50 mg la adulţi şi 10-20 mg la copii cu 60 min
înainte de călătorie cu scop profilactic. În alte situaţii câte 10-25 mg de 3
ori/zi
Rectal – în diferite situaţiicâte 10-25 mg de
2-3 ori/zi
I/m – la necesitate – 12,5-25 mg la fiecare 6
ore
Feniramina - Oral – câte 25 mg de 2-3 ori/zi
Dimenhidrinat - Oral – câte 1-2 comprimate
(50-100 mg) cu 30 min înainte în scop profilactic în alte situaţii (vome de
diferită origie) câte 50-100 mg de 4-6 ori/zi.
Meclizină - Oral – câte 50 mg o dată în răul
de mişcare
Ciclizină - Oral – 50 mg de 3 ori /zi
Antagoniştii dopaminergici
-
Mecanismul de acţiune antagonismul cu
receptorii D2 din zona
declanşatoare a centrului vomei
-
mai puţin importantă este acţiunea
parasimpatomimetică şi dopaminoblocantă la nivelul tubului digestiv cu reglarea
motilităţii intestinale (vezi medicamentele prokinetice).Doze mari au o acţiune antiserotoninică.
-
Indicaţiile voma în uremie, gastrită, ulcer, cancer gastric sau intestinal
-
vomă în boala acţiunea
-
voma postoperatorie (pentru
profilaxia ei) şi postanestezică
-
voma produsă de medicamente
(pentru reducerea sau suprimarea ei
răul de mişcare
(puţin eficace).
Regimul
de dozare. Domperidona - Oral – câte 10-20 mg la 4-8 ore
Rectal – câte 30-60 mg la 4-8 ore. I/m – la
nevoie câte 10 mg cu repetarea nu mai mult de 5 doze/zi. I/v – în voma prin
citostatice prin perfuzie – 2 mg/kg timp de 6-8 ore.
Metoclopramida - Oral – 5-10 mg de 3
ori/zi cu 30 minute înainte de efectul
dorit
I/m sau s/c – la necesitate câte 10 mg
I/v – în cazuri grave de vom în doze de 1-2
mg/kg, repetat de 2 ore până la 3-5 doze.
Canabinoinele (derivaţii de Marijuană)
Mecanismul de acţiune acţiunea se realizează la nivelul zonei declanşatoare a centrului vomei
din bulb (blocarea acestorea).
-
Indicaţiile voma produsă de citostatice,
voma la pacienţii
ce alte entiemetice n-a fost efective.
Regimul de dozare
Nabilonă - Oral – 1-2 mg de 2 ori/zi, prima doză în noaptea ce precede
indicarea chimioterapicului anticanceros iar cea de a 2-a priză cu 1-3ore
înainte, apoi pe tot parcursul tratamentului cu antitumoral şi încă 24 ore după
terminarea acestuia.
Benzodiazepinele şi sedativele
Mecanismul
de acţiune acţiunea sedativă şi anxiolitică sunt transponsabile de un efect
antiemetic nespecific.
-
Indicaţiile Profilaxia greţei şi vomei
În asociere cu
metoclopramida în reducerea riscului toxic
Anestezicele locale
Mecanismul de acţiune prin acţiunea anestezică locală (veze mecanismul anestezicelor locale)
micşorează iritarea mucoasei tubului digestiv.
Indicaţiile Vome determinate de iritarea mucoasei.
Spasmoliticele
Mecanismul de acţiune - prin blocada receptorilor colinergici şi efect miotrop direct
înlătură spasmul intestinal şi hiperperistaltismul.
Indicaţiile Vomele, produse de colicele intestinale, biliare,
nefrotice, etc.
Preparatele vegetale
Mecanismul de acţiune favorizează eliminarea gazelor din intestin.
Indicaţiile
Greaşa şi voma determinate de meteorism
Glucocorticoizii ca
antivomitive
-
Mecanismul de acţiune nu este cunoscut, posibil, este cauzat de împiedicarea sintezei
prostaglandinelor
posedă un efect
permitiv de potenţiere a altor antivomitive (antiserotoninice, antidopaminice,
canabinoide).
Indicaţiile În asociere cu antiserotoninicele, antidopaminicele,
canabinoidele pentru creşterea eficacităţii şi micşorarea efectelor toxice.
Regimul de dozare . Dexametazona (I/v –
20 mg) şi metilprednisolon (I/v – 125-375 mg ) în voma de intensitate medie produsă de
citostatice
Antagoniştii serotoninergici
-
Mecanismul de acţiune blochează
receptorii 5-HT3 serotoninergici din zona declanşatoare a centrului
vomei (acţiunea centrală) şi intestinului (acţiunea periferică)
poate fi importantă
acţiunea anxiolitică şi antipsihotică.
Indicaţiile voma produsă de anticanceroase sau radioterapie.
Ondanserton. Regimul de dozare. - I/v
– iniţial înaintea citostaticului 8-10 mg, apoi prin perfuzie câte 0,1-0,5
mg/kg până la 32 mg în 24 ore.Oral –
pentru profilaxia vomei produsă de citostatice sau postoperator câte 8 g cu 2
ore înainte, apoi încă câte 8 mg la 8
ore timp de 5 zile. La copii peste 4 ani iv înainte de citostatic cu 15 min în
doza de 5 mg la 1 m2 suprafaţă corporală, aopi oral câte 4 mg la
fiecare oră.
Contraindicaţiile şi precauţiile. Sensibilitate la preparat.
nu se recomandă la gravide, deşi în experienţa nu a influeţat asupra embrionului
şi fătului. Dacă preparatul se utiliza în timpul lactaţiei, aceasta se
întrerupe, deoarece preparatul se elimina la animale prin lapte.
-
Reacţiile
adverse cefalee
-
rar- dereglări tranzistorii ale
văzului, ameţeli la i/v rapid, convulsii, tulburări motorii
-
creşterea asimptomatică a
transaminazelor în ser
-
constipaţie
-
manifestări alergice de tip
imediat până la anafilaxie
-
rar-cardialgii, aritmii,
bradicardie, hipotensiune arterială
-
senzaţie de căldură, sughiţ
uneori reacţii în
locul înjectării..
- Interacţiuni medicamentoase. se poate dizolva doar cu
sol.izotonică, 5% glucoză, Ringher, manitol. nu se recomandă de administrat într-o seringăsau flacon cu alte medicamente.
Farmacocinetica Biodisponibilitatea constituie 60%(se metabolizează la
primul pasaj hepatic). Cuplarea cu proteinele 70-76%, Timpul maxim al
concentraţiei peste 1,5 ore. T0,5 – 3 ore (5 ore la vârstnici). Se
metabolizează în ficat. Se elimină prin urină sub formă de metaboliţi şi doar
5% nemodificat.
Granisetron
Regimul de douâzare - oral – doza iniţiale 1 mg cu 60 min, înainte de iniţierea
terapiei cu citostatice, apoi cîte 1 mg
de 2 ori/zi.
În scop profilactic se indică o
dată pe zi câte 1 mg pe o durată de 5 zile
I/v – 3 mg dizolvate în 20-50 ml sol izotonică 10 5%
glucoză timp de 5 min.
Tropisetron - Oral – în scop profilactic câte 5 mg/zi
cure de 6 zile. În prima zi înainte de iniţierea terapiei cu citostatice
preparatul se indică i/v lent sau prin perfuzie (5 ml), apoi intern. Capsulele
se utilizează dimineaţa, îndată după trezire sau nu mai puţin cu o oră înainte
de dejun.
Contraindicaţiile şi precauţiile -
sensibilitate la preparat şi medicamentele înrudite. la gravide numai în cazuri
vitale. La bolnavii cu simptome de obstrucţie intestinală parţială după indicaţii
stricte în timpul lactaţiei cu întreruperea alaptării
Reacţiile
adverse creşterea transitorie a transaminazelor în ser,
constipaţie, cefalee, erupţii cutanate
- Interacţiuni medicamentoase se
poate dizolva doar cu sol.izotonică, 5% glucoză, Ringher, manitol, -
cimetidina, lorazepamul nu influenează nivelul preparatului în ser.
Farmacocinetica. Se cuplează 65% cu
proteinele plasmatice. Rapidă prin demetilare şi oxidare. Se elimină prin urină
şi scaun sub formă de conjugaţi
Tropisetron. Regimul de dozare. Oral – în scop
profilactic câte 5 mg/zi cure de 6 zile. În prima zi înainte de iniţierea
terapiei cu citostatice preparatul se indică i/v lent sau prin perfuzie (5 ml),
apoi intern. Capsulele se utilizează dimineaţa, îndată după trezire sau nu mai
puţin cu o oră înainte de dejun.
Contrindicaţiile şi precauţiile. sensibilitate la preparat,
graviditatea. la pacienţii cu hipertensiune arterială evitaţi alaptarea dacă
folosiţi tropisetronul.
Reacţiile
adverse.
cefalee, ameţeli, slăbiciune, constipaţie,diaree, dureri , în abdomen,
creşterea tranzistorie a transaminazelor în ser, sunt posibile-colaps, stop cardiac,
halucinaţii vizuale, carcinogenitate experimentală, care nu a fost dovedită
clinic.
-
Interacţiuni
medicamentoase. inductori enzimatici (fenobarbitalul, rifampicina) micşorează
concentraţia preparatului. Inhibitorii enzimatici (cimetidina) nu influenţează
nivelul tropisetronului în ser.
Farmacocinetica. Absorbţia este
rapidă şi completă (95%); hrana încetineşte dar nu micşorează
biodisponibilitatea. Se cuplează 71% cu proteinele plasmatice, Volumul de
distribuţie este de 7,9 l/kg, iar timpul concentraţiei maxime se atinge este 3
ore. În ficat cu metaboliţi neactivi. Preponderent prin urină (70% ca
metaboliţi şi 85 neschimbat) şi 15% prin scaun sub formă de metaboliţi.
CLASIFICAREA ANTIDIAREICELOR
I. MEDICAMENTE
ETIOTROPE:
antibiotice, chimioterapice sintetice,
antiprotozoice
II.MEDICAMENTE DE SUBSTITUŢIE: preparate enzimatice,
soluţii pentru rehidratare
III. MEDICAMENTE SIMPTOMAICE ŞI PATOGENETICE:
1.
astringente - tanină, tanaform, tanacomp, decocturi din plante (mentă, pojarni-
ţă
etc.), produse alimentare (ceai, orez, griş, etc.)
2.
adsorbante şi protectoare – cărbunele
medicinal, Medicas E, polifepan,
caolină, pectină, polividon, diosmectină, coelstira-
mină, enterosediv etc.
3. M-colinoblocante: atropină, butilscopolamină
etc.
4.
opioide şi înrudite : codeină, loperamidă,
difenoxilat etc.
5.
preparate biologice : enterol, bactisubtil,
bifidumbacterin, colibacterin, bificol,
lactobacterin, bifiform, hilac-forte etc.
6.
preparate combinate: reasec, lomotil etc.
Opioidele
şi preparatele înrudite ca antidiareice
Mecanismul de acţiune. Se consideră că preparatele influenţează
asupra receptorilor opioizi de la nivelul mienteric şi musculaturii netede.
Sunt implicate şi alte mecanisme de tip colinergic (inhibă eliberarea de
acetilcolină) sau necolinergic (mediate prin serotonină, prostaglandine,
endorfine).
Efectul antidiareic este atribuit
următoarelor acţiuni: diminuie motilitatea gastrică; creşte tonusul antrului
şi duodenului proximal; întârzie
evacuarea conţinutului gastric;
constrictă sfincterele intestinului şi musculatura circulară cu segmentarea intestinului;
tonizează musculatura netedă cu diminuarea sau inhibarea mişcărilor peristaltice
propulsive; micşorează secreţia gladelor tubului digestiv; intensifică
absorbţia apei din tubul digestiv. Aceste efecte survin la doze mici,
inferioare celor analgezice, ce contribuie la formarea şi întârzierea
scaunului.
Indicaţiile şi particularităţile de acţiune. Diareea acută
nespecifică; diareea cronică (funcţională, lezională, consecutivă rezecţiei
intestinale); reducerea eliminărilor la bolnavii cu ileostomie sau calostomie.
Opioidele (codeina, morfina) nu sunt recomandate în diareea cronică. Loperamida
are un efect mai intens şi mai prelungit, precum şi o acţiune mai selectivă
asupra tractului gastrointestinal.
Contraindicaţiile şi precauţiile. Preaparatele sunt contraindicate în: colita
ulceroasă nespecifică; ocluziile intestinale; dizenteria acută şi alte diarei
de origine infecţioasă; copii până la 2 ani. Remediile din grupa dată se
utilizează cu precauţie la gravide şi mamele ce alaptează, la pacienţii cu
afecţiuni hepatice, în asociere cu colinoliticele. Capsulele cu loperamidă nu
se recomandă la copiii sub 5 ani.
Reacţiile adverse. Una din cele mai peoblematice este dependenţa
medicamentoasă care este de un risc major pentru morfină, mai redus pentru
codeină şi practic absent la loperamidă
şi difenoxilat. Codeina mai frecvent produce greaţă şi somnolenţă.
Difenoxilatul poate produce greaţă somnolenţă, meteorism, urticarie, nelinişte,
inhibiţia respiraţiei. Loperamida este responsabilă de distensii şi dureri
abdominale, greaţă, vomă, erupţii cutanate, uscăciune în gură, somnolenţă,
ameţeli, cefalee, mahifestări alergice. Toate preparatele pot provoca constipaţie.
Regimul de dozare. Codeina se indică în doze de 15-20 mg de 4 ori
pe zi, iar difenoxilatul câte 5 mg de 4 ori pe zi. Mai frecvent din grupa dată
se recurge la loperamidă. Doza iniţială în diareea acută este de 4 mg urmând
apoi câte 2 mg după fiecare scaun diareic. La copii se recomandă câte 2 mg după
diecare scaun diareic. În diareea cronică iniţial câte 2 mg de 2 ori pe zi, iar
la copii 2mg/zi până la reducerea scaunului de 1-2 pe zi. După normalizarea
scaunului sau absenţă lui timp de 12 ore loperamida se suspendează.
Farmacocinetica. Loperamida se absoarbe uşor din intestin cu o
biodisponibilitate de 40%. Concentraţia maximă se atinge peste 5 ore după
utilizarea capsulelor şi peste 2,5 ore după folosirea formelor lichide.
Preparatul nu penetrează bariera hematoencefalică. Metabolizarea are loc în
ficat prin conjugare. Loperamida se elimină prin bilă şi 90% apoi prin scaun şi doar 10% prin urină.
Perioada de înjumătăţire constituie 10,8 ore pentru o singură doză şi 16,2 ore
la administrarea repetată.
ANTICOLINERGICELE
CA ANTIDIAREICE
Mecanismul de acţiune. Preparatele blochează M1, M2, M3 colinoreceptorii la nivelul musculaturii
netede şi glandelor tubului digestiv
Efectul antidiareic este
atribuit inhibării motilităţii gatsrointestinale la doze terapeutice mari cu
diminuarea tonusului şi mişcărilor peristltice, micşorării secreţiei glandelor
şi intensificării absorbţiei apei , constricţiei sfincterelor care în cele din
urmă duc la consolidarea conţinutului intestinal. Însă efectul nu este selectiv
şi deseori este însoţit de efecte nedorite.
Indicaţiile. Preparatele sunt utilizate preponderent în: diareea
acută şi cronică formele uşoare şi medii; diareea în dizenteria uşoară; diareea
şi durerile abdominale în colonul iritabil, diverticulite.
Regimul de dozare. Atropina se indică câte 0,5 mg de 3-4 ori pe zi,
extractul de beladonă câte 30 mg de 3-4 pori pe zi, tinctura de Beladonă –
30-60 picături de 3-4 ori pe zi, platifilina câte 0,5 –1 ml subcutanat de 2-3
ori pe zi sau câte 3 mg de 3 ori pe zi intern, butilscopolamina câte 10-20 mg sau
o lingură de suspensie (15 mg) de 3-5 ori pe zi.
PREPARATELE CU
ACŢIUNE ADSORBANTĂ ŞI PROTECTOARE CA ANTIDIAREICE.
Din această grupă fac parte: enterosorbenţii (
cărbunele medicinal, Medicas E, polifepan etc.); răşinile anionice
(colestiramina etc.); sărurile de bismut (bismutul subsalicilat, bismutul
nitrat bazic etc.); preparatele ce conţin aluminiu (caolina, atapulgita etc.)
substanţe naturale (pectinele, diosmectita etc.); preparatele combinate (kanect
etc.)
Enterosorbenţii (cărbunii activi). Mecanismul lor de acţiune se
datorează unei reţeli bine dezvoltate de pori cu capacitatea de a fixa pe
suprafaţa sa diferite substanţe de origine endo sau exogenă responsabile de
accelerarea tranzitului intestinal, diminuarea absorbţiei apei şi
electroliţilor, dereglării proceselor de digestie şi fermentare.
Preparatele sunt folosite în
diaree de diferită origine câte 2-8 g/zi fracţionat (câte 250-750 mg de 3-4 ori
pe zi). E necesar de menţionat că adsorbantele pot diminua absorbţia şi efectele altor preparate
utilizate concomitent din care cauză ele se vor indica cu câtva timp inainte
sau după remediile adsorbante.
Răşinile anionice. Colestiramina formează complexe neabsorbabile cu
acizii biliari, endotoxinele microbiene etc. cu diminuarea secreţiei şi dereglării
absorbţiei intestinale.
Sărurile de bismut. Mecanismulde acţiune este cauzat de fixarea
hidrogenului sulfurat care este un stimulator al peristaltismului intestinal şi
contribuie la propulsarea conţinutului intestinal prin formarea sulfurii de
bismut.
Remediile din această grupă sunt
indicate în diareea de putrefacţie, iar bismutul subsalicilat în diareea de
oric origine. Bismutul subsalicilat se va administra la adulţi câte 2 linguri
sau 2 comprimate la fiecare 0,5-1 oră dar nu mai mult de 8 ori pe zi. La copii
cu acelaşi interval în dependenţă de vârstă: 3-6 ani – o linguriţă sau 1/3
comprimat; 6-9 ani – 2 linguriţe sau 2/3 comprimat; 9-12 ani – o lingură sau un
comprimat. La copiii sub 3 ani se va indica numai după consultarea cu medicul.
Preparatele de bismurt se
utilizează limitat din cauza reacţiior adverse, uneori chiar destul de severe.
Folosirea bismutului subsalicilat impune prudenţă la gravide şi mamele care
alaptează, la pacienţii ce administrează concomitent anticoagulante,
antidiabetice şi antigutoase. Dacă diareea durează mai mult de 48 ore cu febră
e necesară consultaţia medicului. Preparatul poate contribui la înegrirea
limbii şi întunecarea scaunului.
Preparatele de aluminiu. Silicatul şi salicilatul de aluminiu
produc adsorbţia toxinelor bacteriene, bacteriilor, produselor de fermentaţie
şi putrefacţie cu ctreşterea consistenţei conşinutului intestinal şi
normalizarea florei intestinale. Atapulgita exercită deasemenea efect
astringent cu diminuarea inflamaţiei mucoasei intestinale şi combate spasmele
musculaturii netede care contribuie şi ele la micşorarea numărului scaunelor.
Caolina şi atapulgita sunt
indicate în diareea acută de diferită origine (dereglări dietetice şi ale
microflorei, afecţiuni inflamatorii etc.). Caolina se administrează câte 15-60
g la un interval de 6 ore, însă cel mai frecvent dozele sunt de 5-18 g pe zi cu
o cură de 5 – 10 zile. Doza iniţială a atapulgitei este de 4 comprimate, apoi
câte 2 comprimate după fiecare scaun. Doza maximă în 24 ore – 14 comprimate. La
copii între 6-12 ani se indică iniţial 2 comprimate, apoi câte o comprimată,
maxim 7 pastile. Tabletele se beau cu apă fără a fi strivite.
Atapulgita nu se administrează în
diareea provocată de paraziţi. Dacă este nevoie de rehidratare orală acesta se efectuează
mai întâi, deoarece preparatul n-o substituie. Folosirea în timpul gravidităţii
şi lactaţiei poat fi permisă deoarece nu se absoarbe, necătând că nu sunt date.
Copiii sub 6 ani se vor trata numai sub contralul medicului. Dacă după 2 zile
de tratament efectul este absent se concretizează diagnosticul.
Substanţele naturale. Pectinele ce se găsesc în cantităţi mari în
gutui, mere, morcovi, citruşi formează cu apa soluţii mucilaginoase care
manifestă proprietăţi adsorbante şi mecanic protectoare.
Diosmectita, preparat de origine
naturală ce manifestă proprietăţi mucilaginoase marcate, adsorbante şi
stabilizatoare ale barierei mucoase. Influenţează asupra nucusului prin
consolidarea parametrilor cantitativi şi calitativi, formând cu glicoproteinele
un strat de gel ce apără mucoasa de acţiune anedorită a ionilor de hidrogen şi
alţi agenţi. Preparatul fixează de asemenea acizii biliari, bacteriile,
toxinele bacteriene ce amplifică proprietăţile protectoare.
Diosmectita se utilizează la
adulţi şi copii în diareea acută; diareea cronică de diferită origine. Doza
preparatului pentru adulţi în mediu 3 pachete pe zi, iar la copii : sub 1 an –
1 pachet, 1-2 ani – 2 pachete, peste 2 ani 2-3 pachete pe zi. Pulberea se
dizolvă şi treptat se adaugă în 50 ml până se capătă a suspensie omogenă. Se
subdivizează în câteva prize. Se poate amesteca bine cu un produs semilichid –
pireu etc.
Capectul se indică la adulţi şi
copiii peste 12 ani câte 2 linguri, iar la copii între 3-12 ani câte ½-1
lingură după fiecare scaun şi înainte de masă.
PREPARATELE ASTRINGENTE ŞI MUCILAGINOASE.
Mecanismul de acţiune Preparatele ce conţin acid tanic sau alţi
acizi organici (tanina, tanalbina, tanoform etc.) precipitează proteinele,
pătrund în spaţiile intercelulare cu micşorarea permeabilităţii capilarelor şi
a membranelor celulare şi respectiv a secreţiilor mucoaselor. Acţiunea este
reversibilă la concentraţii mici şi ireversibilă la cele mari. Ca rezultat se
manifestă un efect antiinflamator.
Acţiunea mucilaginoasă se
manifestă prin formarea unei pelicule (gel) protectoare pe suprafaţa mucoasei
cu dezvoltarea unui efect antiinflamator şi protector mecanic. Infuziile şi
decocturile din plante exercită un mecanism complex, preponderent efect
mucilaginos şi astringent, dependent de componenţii lor.
Preparatele sunt efective în
diareile nespecifice uşoare, uneori persistente. Cel mai frecvent infuziile şi
decocturile din plante, ceaiurile, precum şi din e produse alimentare (orez,
griş etc.) sunt considerate ca remedii antidiareice de rutină (prezente în
“farmacia de casă”) mai ales la copii şi persoanele de vârstă înaintată
deoarece sunt puţin inofensive.
|
||||
 |
||||
|
|
 |
Purgativele osmotice
Mecanismul
de acţiune Datorită cationilor şi anionilor ce practic
nu se absorb din tubul digestiv cu creşterea presiunii osmotice şi respectiv
micşorarea reabsorbţiei apei. În aşa fel creşte conţinutul lichid al
intestinului care secundar stimulează peritaltismul tuturor segmentelor.
Sulfatul de sodiu excită direct receptorii. Aceste preparate stimulează
deasemenea secreţia sucurilor digestive, relaxează sfincterul Oddi.
Farmacodinamia În dependenţă de
doză poate provoca efect laxativ şi/sau purgativ. În doze mici acţionează
laxativ cu dezvoltarea efectului peste 4-7 ore. Dozele mai mari acţionează
purgativ cu scaune lichide ce survin la 1-3 ore după administrare.
Indicaţiile De regulă sunt folosite în caz de necesitate evacuării
rapide a intregului conţinut intestinal:
1)
pentru examenul radiologic,
endoscopic;
2)
înaintea investigaţiilor
chirurgicale;
3)
în unele cazuri de intoxicaţie
medicamentoase sau alimentare.
În constipaţiile
cronice, funcţionale ele nu sunt preferabile. Pot fi utile doar profilactic în
doze laxative la bătrâni, în timpul călătoriilor, deplasărilor. Sorbitul,
datorită efectului mai moale şi eliberării din el a fructozei, se preferă la
copii, deoarece poate ameliora procesele metabolice şi regeneratoare ale
mucoasei.
Regimul de dozare De obicei se indică dimineaţa pe nemâncate
sub formă de soluţii izotone, îndeosebi la asocierea cu 2-3 pahare apă caldă.
Sulfatul
de magneziu – 10-30g ca purgativ; 5g – ca laxativ;
Hidroxidul
şi oxidul de magneziu – 2-4 g ca laxativ;
Citratul de magneziu – 200 ml soluţie standardă;
Sulfatul
de sodiu – 10-15 g ca laxativ; 20-30 g – ca purgativ;
Fosfatul
de sodiu – 4-8 g ca laxativ;
Sarea
morşin – 10 g;
Lactuloza
– 15-30 ml sirop;
Sorbitul
şi xilitul -
-
Reacţiile adverse greaţă, vomă, dureri cu
caracteri de colici (datorită acţiunii iritante),
-
deshidratare, în deosebi la
administrarea repetată şi/sau a soluţiilor concentrate;
-
un şir de efecte sistemice,
datorită absorbţiei (a ionilor de sodiu, ce pot fi periculoase la bolnavii cu
insuficienţă cardiacă, precum şi hipokaliemie cu consecinţe respective);
-
absorbţia ionilor de magneziu,
deşi limitată, poate fi cauza de inhibiţie a
SNC, transmisiei neuromusculare, activităţii cordului;
absorbţia fosfaţilor poate cauza
hipocalciemie, până la comă;
-
Contraindicaţiile enterocolite;
-
colecistite calculoase;
copii până la un an.
Purgativele iritante sau de contact
Cu
acţiune asupra intestinului subţire
Mecanismul
de acţiune În mediul alcalin al duodenului sub
acţiunea bilei şi lipazei uleiul de ricin ®acid ricinolic şi glicerină. Acidul ricinolic: a) excită
chemoreceptorii cu creşterea peristaltismului, precum şi reţine absorbţia apei
şi electroliţilor; b) posedă proprietăţi detergente, crescând permeabilitatea
mucoasei intestinale. Uleiul neschimbat şi glicerina manifestă proprietăţi
mucilaginoase cu propulsarea conţinutului intestinal.
Efectul
purgativ Se dezvoltă peste 2-6 ore de la administrare
Reacţiile
adverse uneori: - greaţă;
-
dureri şi colici intestinale
-
Regimul de dozare La adulţi – 15-30 ml (1-2
lingure de masă) într-o priză sau 15-20 capsul a 1g timp de 30 min cu apă caldă
dulcie. La copii – 1-5 ml până la 2 ani şi 5-15 ml peste 2 ani. E preferabil de
administrat pe nemâncate cu suc de lămâie sau emulsii aromatizate.
Cu
acţiune asupra intestinului gros
Mecanismul
de acţiune Antrachinonele
– în mediul alcalin sub influenţa enzimelor digestive şi bacteriene se
schindează cu formarea antruchinonelor – emodinei, acidului crizofanic, reinei.
Aceastea se eliberează în intestinul gros cu excitarea receptrilor colonului şi
accelerarea pasajului intestinal.
Preparatele sintetice – fenolftaleina, bisacodilul – au proprietăţi asemănătoare
antraglicozidelor. Inhibă activitatea Na+, K+, ATP-aza
mucoasei intestinului gros, dereglând absorbţia apei şi electroliţilor, stimulează sinteza
prostaglandinelor E1.
Reacţiile
adverse Antrachinonele – tolerannţa şi colita
atrofică cu constipaţie cronică perisistentă la administrarea repetată.
-
melonoza colonului – o culoare
cafenie inchisă cauzată de acumularea macrofagor pigmentaţi
-
hepatotoxicitate
-
colorarea sudoraţiei, urinei şi
laptelui în culoarea galbenă la reacţia acidă şi roşie la cea alcalină.
Preparatele sintetice – îndeosebi fenolftaleina
- hipokaliemie
-
reacţii alergice grave (de la
erupţii la şoc amafilactic
-
colici intestinale
-
tahicardie, colaps
-
hepato – şi nefrocitate
-
colorarea urinei şi fecalelor în
roşu dacă reacţia acestora este alcalină
-
rar sindromul lupoid
Picosulfatul de sodiu – e posibilă diareea.
Regimul de dozare Extractul lichid de
frangulă (creşin) – 20-40 pic; extractul solid
(ramnie) 1-2 comprimate a 0,2g ; cofranie 0,05-0,1; extractul de revent
(pulbere) 0,5-1; extractul solid de senă 0,3-0,6; tisasenul – 0,01-0,04.
Fenolftaleina – 60-200 mg de 1-3 ori/zi la
adulţi şi 15-30 la copii, de obicei seara;
Bisacodilul – 5-15 mg (1-3 comprimate sau
dragee) pe noapte la adulţi şi 5-10 ml la copii sau sub formă de supozitoare
1-2 (10-20 mg) pe noapte sau în caz de
necesitate.
Izofenina – 10-20 mg seara pe nemâncate
Izamanul – conţine 5 mg izafenină şi 150 mg
manit; câte 1-2 comprimate seara pe nemâncate
Oxifensatina – câte 1-3 comprimate a 7 mg
seara înainte de masă.
Picosulfatul de sodiu – câte 10 pic înainte de
somn la adulţi şi câte 5-8 pic. la copii peste 4 ani.
Indicaţiile În situaţiile ce necesită
evacuarea rapidă a intestinului:
-
pregătirea pentru examenul
radiologic, endoscopic
-
pregătirea pentru intervenţiile
chirurgicale
în cazuri excepţionale de constipţie cronică,
funcţională reflectară la măsurile igieno-proflactice şi la laxativele de volum şi prin înmuierea
scaunului.
Uneori pot fi utilizate în situaţii de
constipaţii hipotone (după intervenţii chirurgicale, naşteri, la bătrâni).
Contraindicaţiile Apenndicita acută sau orice altă situaţie care poate evolua spre
abdomen acut
-
în timpul gravidităţii (poate
stimula travaliu)
-
hemoragii ntestinale şi uterine
-
glomerulonefrite acute şi cronice
-
nefrozonefrite
-
intoxicaţii cu toxine liposolubile
-
cistite
constipaţie spastică, obstrucţie mecanică.
 |
|
|
|
|
|||
 |
|||
Antispasticele musculaturii netede
Neurotrope
Manifestă antagonism cu acetilcolina la nivelul
receptorilor colinergici postsinergici muscarinici (M3). Efectul mai manifest
în cazul când spasmele sunt produse de vag şi redus în caz de maladii
antiinflamatorii şi alergice. M-colinoliticele diminuează tonusul şi peristaltismul
stomacului şi intestinului cu constricţia sfincterelor şi micşorarea secreţiei
glandelor. Este influenţată deasemenea tractul biliar şi urinar. Ele sunt utile
pentru combateria
-
spasmelor gastrice (ulcer,
diskinezii antrale);
-
spasmelor duodenale;
-
hipermotilităţii intestinului
subţire şi colonului;
-
spasmelor căilor biliare;
spasmelor musculaturii tractuluiurinar.
Caracterizarea
antispasticelor neurotrope
|
Preparatul
|
Calea
de administrare
|
Durata
efectului
|
Indicaţiile
|
Regimul
de dozare
|
Atropina
|
S/c
intern
|
3-5 ore
|
-
colicele biliare
-
colicele intestinale
|
În stările acute s/c câte 0,5-1 ml sol.
0,1%; în cazurile mai uşoare se poate indica intern câte 0,3-1 mg de 3-4
ori/zi sub formă de comprimate, pulbere, soluţii
|
|
Platifilina
|
S/c
intern
rectal
|
|
-
colicele biliare
-
clicele intestinale
|
S/c câte 1-2 ml sol.0,2%, iar în cazurile
uşoare. Câte 2-5 mg de 2-3 ori/zi
intern sau 5-10 mg de 2 ori/zi rectal
|
|
Butilscopolamina
|
intern
rectal
|
6-8 ore
|
-
colicele renale
-
spasmele ureterelor
-
colica biliară
-
diskinezia hipermotorie a căilor
şi veziculei biliare
-
colecistite
-
colicele intestinale
-
pilorespasm
-
boala ulceroasă în acutizare
(tratament complex)
-
dismenarea
|
La adulţi şi copii peste 6 ani câte 10-20 mg
cu puţină apă sau câte o lingură de masă soluţie (5 ml-15 mg) de 3-5 ori/zi.
Rectal se administrează câte 1-2 supozitoare de 3-5 ori/zi. La copii 1-6 ani
se indică câte 1-2 linguriţe de 3 ori/zi sau câte 1 supozitor pentru copii
(0,0075) de 3 ori/zi. În cazurile grave se injectează s/c, i/m sau i/v câte
1-2 ml până la 5 ml de 3 ori/zi la adulţi şi 0,25-0,5 ml de 3 ori/zi la
copii.
|
|
Propantelina
|
intern
|
6 ore
|
-
stările spastice ale tubului
digestiv
-
spasme ale căilor biliare
-
ulcer duodenal şi gastric
|
Câte 15 mg de 4 ori/zi
|
|
Metilscopolamina
|
intern
|
8 ore
|
Analogic butilscopolaminei
|
Câte 2,5 mg de 3ori/zi
|
Miotrope
Preparate ce influenţează direct
asupra musculaturii netede fără a influenţa receptori specifici. Mecanismul la
majoritatea se realizează prin inhibiţia fosfodiesterazei cu creşterea AMPc.
Probabil, se vor deosebi prin influenţa preponderentă asupra diferitor tipuri
de izoenzime (I-IV) ale fosfodiesterazei localizate în diferite organe cu
musculatură netedă. Pentru derivaţii metilxantinei se presupune şi o influenţă blocată asupra receptorilor
adenozinici, manifestată îndeosebi pentru musculatura netedă a bronhiilor.
Acest mecanism, posibil, e mai puţin important în acţiunea asupra tubului
digestiv.
Combinate Preparate ce posedă
efect spasmolitic prin blocada M-colinoreceptorilor şi influenţa miotropă
directă. Concomitent majoritatea din acestea mai posedă efecte suplimentare ca:
analgezic, sedativ, simpatomimetic, antiinflamator.
Se caracterizează printr-o acţiune mai durabilă 5-8 ore după
administrarea parenterală şi 10-12 ore după cea enterală. În acelaşi timp injectarea
i/v contribuie la dezvoltarea rapidă a efectului (peste câteva minute), iar
după cea i/m – peste 20-30 min.
Posologia şi regimul de
dozare al spasmoliticelor miotrope şi combinate
|
Preparatul
|
Calea de administrare
|
Regimul de dozare
|
|
Papaverina
|
S/c
I/m
I/v
|
Doza pentru o priză pentru adulţi 10-20 mg
(1-2 ml sol.1% sau 0,5-1 ml sol.2%) la un interval nu mai puţin de 4 ore.
|
|
Intern
|
Câte 40 mg de 2-4 ori/zi
|
|
|
Rectal
|
20-50 mg de
2-4 ori/zi
|
|
|
Drotaverina
|
S/c
I/m
I/v
|
Câte 2-4 ml sol.2% de 1-3 ori/zi pentru
copii până la 6 ani câte 10-20 mg de 1-2 ori/zi
6-12 ani 20 mg de 1-2 ori/zi
|
|
Intern
|
40-80 mg de 3 ori/zi
|
|
|
Meleverina
|
Intern
|
Câte 0,1 de 4 ori sau 0,135 de 3 ori/zi
|
|
Pipoxolamul
|
Intern
|
Câte 20 mg de 3-6 ori/zi
|
|
Rectal
|
Câte 30 mg de 1-3 ori/zi
|
|
|
Octiloniul
|
Intern
|
Câte 1 drajeu (40 mg) de 2-3 ori/zi
|
|
Fenicoberonul
|
Intern
|
Câte 20 mg de 3-6 ori/zi în prima săptămână,
apoi încă 2 săptămâni câte 20 mg de 3 ori/zi
|
|
I/m
|
În accese de angină pectorală câte 2 ml
sol.0,25%
|
|
|
Benciclanul
|
Intern
|
Câte 0,1-0,2 de 1-2 ori/zi timp de 3-4
săptămâni
|
|
I/v
|
În cazuri acute sau grave câte 2-4 ml
(50-100 mg) de 1-2 ori/zi
|
|
|
I/m
|
50 mg (2 ml) de 1-2 ori/zi
|
|
|
Rociverina
|
Intern
|
Câte 100 mg de 3-4 ori/zi, uneori câte 20 mg
la priză în caz de necesitate
|
|
Rectal
|
Câte 25mg de 2-3 ori/zi
|
|
|
I/m
I/v lent
|
Câte 20-40 mg repetate în caz de necesitate
la 2 ore
|
|
|
Baralgina
|
I/v lent
|
Câte 5 ml timp de 5-8 min la un interval de
6-8 ore
|
|
I/m
|
În caz de dureri moderate câte 2-5 ml de 2-3
ori/zi.
La copii – 1-4 ani – 0,2 ml
5-7 ani – 0,4 ml
8-11 ani – 0,5 ml
12-14 ani – 0,8 ml
|
|
|
Intern
|
Câte 1-2 compriimate de 2-4 ori/zi
La copii – 6-8 ani – ½ comprimat/zi
9-12 ani – ½ - 1
comprimat/zi
13-15 ani – 1-1 ½
comprimat/zi
|
Contraindicaţiile,
precauţiile şi reacţiile adverse ale
spasmoliticelor miotrope
şi combinate
|
Preparatul
|
Contraindicaţiile
|
Precauţiile
|
Reacţiile adverse
|
|
Papaverina
|
-
stări comatoase
-
inhibiţia respiraţiei
-
dereglări ale conductibilităţii
atrio-ventriculare
-
copii până la un an
-
sensibilitate la preparat
-
asocierea în alcoolul
|
-
pacienţii în vârstă
-
pacienţii slăbiţi
-
bolnavii cu traume cerebrale
-
dereglări hepatice şi renale
-
hipotirează
-
tahicardie supraventriculară
-
stări de şoc
-
graviditatea şi lactaţia
-
asocierea cu inhibitoarele SNC,
IMAO
|
-
greaţă
-
constipaţii
-
somnolenţă
-
sudoraţie excesivă
-
la doze mari sau i/v rapid-
hiporemie, tahicardie, hipotensiune, colaps, asistolie, bloc AV.
|
|
Drotaverina
|
|
-
gravidităţii
-
bolnavii cu ateroscleroză
marcată a coronarelor
|
-
ameţeli
-
palăitaţii
-
sudoraţie
-
senzaţie de căldură
-
la administrarea i/v –
micşorarea PA până la colaps, bloc AV, inhibiţia centrului respirator
|
|
Fenicoberanul
|
-
nefrite cronice cu edeme
-
ulcer stomacal şi dudenal cu
hemoragii
-
diabet zaharat
-
graviditate
|
-
controlul PA în infarctul acut
de miocard
|
-
ameţeli, cefalee
-
slăbiciune
-
micşorarea apetitului
|
|
Benciclanul
|
-
insuficienţă renală
-
dereglări hepatice grave
-
insuficienţa respiratorie
-
tahiaritmii
|
-
i/m şi i/v la pacienţii cu
reducerea funcţiei cardio-respiratorii
-
tendinţă la colaps
-
adenomul de prostată cu
dereglări ale urinării
|
-
ameţeli, cefalee
-
slăbiciuni
-
excitaţie, dereglări de somn
-
la vârstnici-tremor simptome
epileptiforme, halucinaţii
-
uscăciune în gură, greaţă,
anorexie, diaree, creşterea tranzitorie a transaminazelor
-
tahicardie, leucopenie eczantemă, dereglări renale.
|
|
Rociverina
|
-
glaucom
-
hipertrofia prostatei
-
enureză
-
sensibilitate la preparat
|
- hipertensiune arterială
- maladii cardiovasculare
|
- fenomene atropinice-uscăciune în gură,
midriază, tahicardie, constipaţie, tremor, hiperemia feţei
|
|
Baralgina şi preparatele înrudite
|
-
reacţiile alergice la deivaţii
pirazolidinia
-
granulocitopenii
-
perfirie acută intermitentă
-
colaps
-
fome grave de insuficienţă
cardiacă
-
tahiaritmii
-
insuficienţă coronariană
-
glaucom
-
hipertrofia prostatei
-
abstrucţii mecanice ale tubului
digestiv megacolon
-
nou-născuţi şi sugarii până la 4
luni
|
-
infarctul acut de miocard
-
graviditate
-
asocierea cu inhibitoarele SNC
-
la bolnavii cu astm bronşic
|
-
reacţii alergice
-
granulocitopenii
|
Comentarii
Trimiteți un comentariu