ANTIMICOTICELE

Antimicoticele (antifungicele)

          Preparatele antifungice sunt medicamente din diverse grupe farmacologice destinate pentru combaterea infecţiilor sistemice sau locale produse de ciuperci prin acţiune fungicidă şi/sau fungistatică. În stomatologie pot fi folosite în tratamentul micozelor cavităţii bucale, precum şi în componenţa unor ape de gură pentru prevenirea candidozei orale sau ca alternativă la tratamentul cu antifungice convenţionale. Din remediile antimicotice fac parte:

1)    antibioticele – nistatina, natamicina, levorina, grizeofulvina, amfotericina B;

2)    preparatele sintetice – ketoconazol, mekonazol, clotrimazol, fluconazol, itraconzol, terbinafina, fluomilida, flucitazina, tolnaftat, tolciclat, ciclopiroxalamina etc;

3)    preparate combinate – micozalon, triderm, micodecil, travcart, primafucart, macriror etc;

4)    preparate cu afecţiune nespecifică – antisepticele (halogenii, fenolii, coloranţii, etc.)

după modul de administrare antimicoticele sunt subdivizate în:

1)     preparatele utilizate local în tratamentul micozelor pielii şi mucoaselor – clotimazol, izoconazol, bifonazol, nistatina, natamicina, naftifina, tolnaftat, fluonilida, tolciclat, ciclopiroxolamina, acidul undecilenic, antisepticele etc.

2)     preparatele utilizate în tratamentul micozelor sistemice – amfotericina B, flucitozina, grizeofulvina, itraconazol, fluconazol.

3)     Preparatele utilizate local şi sistemic- ketoconazol, terbinatina, miconazol.

Antifungicele se caracterizeauă prin acţiuni specifice asupra fungilor mecanismele cărora se reduc la:

1)    cuplarea ireversibilă cu ergosterolul şi alţi steroli specifici din mbrana celulelor fungia cu dereglarea permeabilităţii membranei citoplasmatice şi pierderea de ioni, macromolecule cu consecinţe toxice – amfotericina B, nistatina, natamicina, levorina;

2)    împiedicarea formării ergosterolului prin inhibiţia unor enzime specifice celule fungilor – ketoconazol, miconazol, fluconazol, itraconazol, terbinatina etc;

3)    inhibarea sintezei acizilor nucleici – grizeofulvina, flucitozina;

4)    inhibiţia permiabilităţii membranare pentri ioni (K⁺), fosfaţii, aminoacizi, proteine indispensabile metabolismului fungic – ciclopiroxolamina.

În stomatologie se folosesc micoticele locale pentru tratamentul micozelor orale.

Nistatina (stamicin, micostatina etc). fl. comprimate de 250.000 şi 500.000 UA; unguent în tubi a 15-30 g cu conţinut de 100.000 UA/g; flacoane a 24 ml; suspenzie buvabilă a 100.000 UA/ml.

i. se indică pentru tratamentul candidozelor locale (cutanate, vaginale, orale)

Ad. Pentru tratamentul candidozei orofaringiene la adulţi se folosesc 4-6 ml suspensie de 4 ori/zi. E necesar ca pacientul să ţină un timp lichidul în gură, apoi să-l înghită pentru a trata eventuală infecţie a faringelui posterior şi esofagului. Nistatina se poate prescrie şi sub formă de comprimate bucale a 100.000 sau 500.000 UA la fiecare 6 ore timp cel puţin 2 săptămâni.

CI. Hipersensibilitate la preparat.

RA. Greaţă, vomă, diaree, discomfort gastro-intestinal, uneori febră, frisoane. Fenomene de iritare la locul aplicării.

Amfotericina B (fungizon) Fl.

I. Preparatul se indică în tratamentul infecţiilor micotice ale mucoasei oro-faringiene (candidoza atrofică acută, candidoza cronică hiperplazică, stomatită dată de proteza dentară); cheilite angulare; candidoze cutanate.

Ad. În candidozele oro-faringiene se indică sub formă de comprimate sau suspensie pentru administrarea bucală 10-100 mg de 4 ori/zi, timp de cel puţin 2 săptămâni. În cheilitele angulare se foloseşte unguentul de Amfotericina B 3% de 2-4 ori/zi.

Clotrimazol (canesten, clomax etc). Fl. comprimate pentru supt a 10 mg; cremă, unguent 1%-10, 20 şi 30 g; soluţie pentru uz extern 1%-15 ml; comprimate vaginale a 100, 200 şi 500 mg.

I. se indică în candidoze oro-faringiene, vaginale, cutanate; profilaxia candidozelor bucale.

Ad. În candidozele oro-faringiene se utilizează comprimatele pentru sup câte unul de 5 ori/zi timp de 2 săptămâni.

CI. hipersensibilitate la preparat; I trimestru al gravidităţii.

RA. Reacţii alergice şi iritante la locul aplicării; dermatită de contact, tulburări gastro-intestinale, urinare.

Miconazol (daktarl etc). Fl. comprimate pentru supt a 250 mg; gel a 25 mg/ml;

I. tratamentul şi profilaxia (andidozelor oro-faringiene; cheilite angulară; candidozele cutaneo-mucoase: (asociate cu injecţii provocate de cocii grampozitivi, inclusiv stafilococul auriu).

Ad. Câte un comprimat de supt (pânâ la dizolvare) la fiecare 6 ore sau câte 5 ml gel (se ţine în gură cât mai mult posibil) timp de 2 săptămâni.

RA. Reacţii alergice sau chiar şoc anafilactic (îndeosebi la utilizarea sistemică), dureri angioase, hiperlipidemie, inhibarea agregării plachetare şi modificarea proprietăţilor reologice ale sângelui la tratament de durată.

Natamicina (pimafucina etc). Fl. suspenzie pentru utilizarea bucală.

I. Candidoză oro-faringiană, digestivă, vaginală, cutanată; dermatomicoze.

Ad. în candidoza bucală se utilizează suspenzia, iniţial către 0,5 ml la fiecare oră, apoi 1 ml de 4-6 ori/zi.

Ketoconazol (nizoral, oronazol etc). Fl. comprimate a 200 mg, cremă 2%, 10,0.

I. Candidoze (cutaneo-mucoasă, orală, vaginală) şi micoze ale pielii, părului şi mucoaselor ce nu răspund la tratamentul local; infecţii micotice sistemice şi de organ (histoplasmoză, blastomicoză, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză).

Ad. se indică oral câte 200 mg/zi la masă până la abolirea simptomelor clinice şi de laborator (în candidozele orale cel puţin 2 săptămâni). Este mai avantajoasă utilizarea preparatului în formele cronice din cauza efectului lent.

CI. afecţiuni hepatice, alcoolism, graviditate, lactaţia, copii sub 2 ani, hipersensibilitate la preparat.

RA. Greaţă, vomă, diaree, hepatită, ginecomastie, impotenţă, tulburări menstruale, ameţeli, cefalee, fotofabie, somnolenţă, reacţii alergice.

Fluconazol (diflucan, micosist, medofucon etc). Fl. comprimate a50, 100, 150 şi 200 mg; pulbere pentru suspensie buvabilă a 50 mg/5 ml şi 200 mg/5 ml. Flacoane soluţie perfuzabilă a 200 mg/100 ml.

I. Candidoza digestivă superioară (oro-faringiană şi esofagiană); candidoză oro-faringiană la bolnavii cu SIDA; candidoze şi micose sistemice; candidoze cutanate, vaginale, dermatomicoze, onicomicoze.

Ad. în candidoza oro-faringiană doza iniţială 200 mg, ulterior 50-100 mg/zi timp de 14 zile, iar în cea esofagiană timp de 5 săptămâni.

CI. hipersensibilitate la preparat, afecţiuni hepatice şi renale; lactaţie, copii sub 2 ani.

RA. Greaţă, vomă, diaree, flatulenţă, dereglări ale funcţiilor hepatice şi renale, cefalee, trombocitopenie, sindrom Stevens-Johnson.