ANTIHIPOTENSIVE
Hipotensiunea
arterială se numeşte starea,
cînd tensiunea sistolică are valori sub 110 mm, iar diastolică sub 55 mm Hg.
Înainte de începerea tratamentului este necesar de
determinat cauza hipotensiunei arteriale:
În stările patologice se decurg cu vomă, diaree, în
hemoragii, arsuri (tip hiperton de hipotensiune arterială) apare deficit
hemodinamic cu hipoperfuzie tisulară consecutivă, care determină o reacţie
simpatică cu descărcare de cateholamine şi vasoconstricţie în teritoriile
renal, splanhnic, în mucoase, piele – care prin redistribuirea sîngelui asigură
menţinerea circulaţiei în miocard şi creer. Vasoconstrictoarele utilizate în
acest caz accentuează ischemia în anumite teritorii critice: ficat, rinichi,
pancreas etc., cu procese de autoliză, formarea produselor intermediare toxice
ale metabolismului, diminuează periculos diureza. Deci aceste stări patologice
permit administrarea remediilor vasoconstrictoare numai după restituirea cel
puţin 1/3 din lichidul perdut.
Hipotensiunea
de tip hipoton apare la deprimarea controlului vasomotor (inhibiţia centrului
respirator) ce poate fi la intoxicaţie cu substanţe deprimante a SNC, după
rahianestezie, supradozarea remediilor antihipertensive (diuretice,
fenotiazine, nitraţi, inhibitorii angiotenzinreceptorilor, ganglioplegicilor,
clonidinei etc.) cînd hipotensiunea nu poate fi compensată prin reacţie
simpatică.
Rămîne pînă în prezent nerezolvată una dintre
problemele principale ale terapiei hipotensiunei arteriale acute – influenţa
asupra vaselor capacitative (de volum) cu RM venotonice. Capacitatea venelor
constituie în normă 80-85% din volumul sîngelui circulant şi în timpul
spasmului compensator a vaselor rezistente în stările patologice ce decurg cu
pierderea lichidului, în şocuri -–fracţia sîngelui depozitat în vene şi mai
mult creşte.
Încluderea sîngelui depozitat în vene în circulaţie
pentru restabilirea TA şi minut – volumului teoretic este mai convenabil decât
creşterea RVP şi dereglarea alimentaţiei ţesuterilor (dereglarea
microcirculaţiei).
Empiric în calitate de remedii venotonice se
utilizează:
1. Sol. de Camforă uleoasă 20% - 2-4 ml s/c 1 – 2
ori pe zi;
2. Sol. Cofeina natrii benzoic 10% - 1 ml s/c la
fiece 2 – 3 ore;
3.
Cordiamina 2 ml s/c sau i/v fiecare 2 – 3 ore;
4.
Pentetrazolul;
5.
Dihidroergotamina.
Clasificarea
după locul de acţiune
I.
Vasoconstrictoare
sistemice
Epinefrina
Norepinefrina
Dopamina
Fenilefrina
Etilefrina
Metoxamina
Efedrina
Midodrina
II.
Vasoconstrictoare
locale
Nafazolina
Xilometazolina
Indanazolina
Pseudoefedrina
Efedrina
Tetrahidrazolina
Epinefrina
III.
Vasoconstrictoare
regionale
a.
La
nivelul teritoriului carotidian
-
Ergotamina
b.
La
nivelul teritoriului splanhnic
-
Vasopresina
Antihipotensivele vasoconstrictoare după durata de
acţiune
Ø Ultra scurta 2 – 5 min
Epinefrina
Ø Durata scurtă 10 – 15 min
Norepinefrina
Dopamina
Ø Durată medie 20 – 40 min la întroducerea i/v
40 – 60 min la întroducerea i/m
Fenilefrina
Metoxamina
Metoraminol
Etilefrina
Izoprenalina
Ø Durată lunga mai mult de 60 min la întroducerea
i/v
2 – 3 ore la întroducerea i/m
Efedrina
Midodrina
Izoturon
Difetur
Epinefrina în doze terapeutice provoacă stimularea inimii, cu
tahicardie, creşterea forţei de contracţie şi mărirea consumului de oxigen a
miocardului, vasoconstricţie arterială şi venoasă, cu diminuarea fluxului
sangvin la nivelul pielii, mucoaselor teritoriului splanhnic şi renal;
vasodilataţie în muşchii striaţi. Se produce o creştere a presiunei arteriale
sistolice şi scăderea presiunei diastolice. Efectul se menţine 2 – 5 minute la administrarea
i/v şi ceva mai mult la întroducerea s/c.
Nu este preparatul de elecţie în stările hipotensive
din cauza duratei scurte şi riscului mare de aritmii. Însă este de prima
alegere în şocul anafilactic, unde combate hipotensiunea arterială, bronhoconstricţia,
edemul laringian, deprimarea inimii. Se injectează i/v 0,1 – 0,5 mg în 10 ml
soluţie fiziologică sau sublingual.
Contraindicaţii servesc aritmiile cardiace,
hipertensiunea arterială, tahicardiile peste 140 /minut.
Norepinefrina – provoacă vasoconstricţie prin stimularea a-adrenoreceptorii. Sînt interesate atît
arteriolele, cît şi venuulele. Creşte RVP totală cu mărirea presiunii sistolice
şi diastolice. Datorită intervenţiei reflexelor vagale, acţiunea directă de
stimulare a inimii este obişnuit mascată, nu se produce tahicrdie, debitul
cardiac nemodificat sau puţin scăzut. Fluxul sanguin este diminuat la nivelul
ficatului şi rinichilor şi mai puţin în muşchii striaţi. Circulaţia coronariană
este crescută. Este tendinţă spre scăderea volemiei favorizată de trecerea
lichidului din capilare în ţesuturi ca urmare a vasoconstricţiei venulare.
Efectul este avantajos în insuficienţa
circulatorie tip hipoton, ca şi în toate cazurile de colaps cu presiunea
arterială maximă sub 50 mm Hg. Se administrează în perfuzie dizolvînd fiola (2
mg) pe 500 ml sol. glucoză 5%. Se începe cu 10 – 20 pic./min. efectul se
instalează imediat şi se menţine 10 – 15 min după suspendarea administrării. TA
trebuie controlată fiecare 5 min pînă la stabilirea dozei utile.
Reacţii adverse. Anxietate, palpitaţii, cefalee
Dozele excesive: pot provoca paloare, opresiune
retrosternală, sudoraţie, vomă, acidoză (ce cere
creşterea dozei în continuare).
Local: necroze, gangrene
Fenilefrina – provoacă
vasoconstricţie prin stimularea a1-receptorilor adrenergici şi nu posedă acţiune cardiostimulatoare.
Dozele terapeutice cresc atît presiunea sistolică cît şi cea diastolică. După
efectul presor cedează norepinefrinei, însă după durata acţiunii e superior –
20 – 40 minute la întroducerea i/v. Se administrează i/v 0,1 – 0,5 mg lent sau
în perfuzie. Se poatea de asemenea de administrat s/c şi i/m, durata de acţiune
fiind de 40 – 50 minute.
Dopamina – cel mai utilizat AM din lume in toate hipotensiunile
de orice geneză. Posedă efect bronhodilatator, dilată vasele renale şi astfel
măreşte diureza şi se foloseşte în insuficienţa renală atît cronică cît şi
acută de geneză renală, prerenală şi postrenală. Durata de acţiune 5 – 10 min.
deacea se picura permanent atît timp pînă cînd se stabiliază hemodinamia. De la
cîteva ore pînă la câteva zile.
În doze 1 – 5 mkg/kg/min posedă efect dopaminergic,
dilatînd vasele cerebrale, coronare, renale, mezenteriale. Aşa doze la unii
bolnavi cu hemoragii mari, în faza
torpidă a şocului pot provoca hipotensiune arterială.
În doze 5 – 10 mkg/kg/min posedă efect inotrop pozitiv
(b1). Aşa doze sînt periculoase în aritmii, IM
acut, deoarece pot provoca stop cardiac. În acest scop e necesară ECG
monitorizată.
În doze 10 – 15 mkg/kg/min posedă efect a1 adrenomimetic (asemănător epinefrinei). Aşa doze sînt contraindicate în
şoc hipovolemic.
Atenţie:
doza trebuie găsită individual în dependenţa de vîrsta, patologie, hemodinamie
(FC, debit cardiac, RVP). Doza nictemerală max. 1000 -1200 mg.
Indicaţii: 1) toate tipurile de şoc
2) insuf. cardiacă acută, cronică
3) edemul pulmonar
4) intoxicaţii grave
5)
insuficienţă renală acută şi cronică
Contraindicaţii:
1) hipersensibilitate
2) tahicardii şi tahiaritmii 130 – 150/min
(bigemenie, trigemenie, extrasisole ventriculare).
Utilizarea: se
dezolvă 5 ml (200 mg) Dopamină în 400 ml ser fiziologic. Se începe cu 3 – 5
pic/min (~5 mkg/kg/min). unii bolnavi cu insuficienţa cardiacă
vor reacţiona bine. Supraveghem 15 minute de picurare. Dacă pulsul, FCC nu e
mai mult decît 150/min, lipseşte – greaţă. Tahicardie, dureri cardiace, atunci
picuram mai dparte. Dacă nu a făcut tahiaritmie sau nu este efectul dorit,
mărim viteza picurării pînă la 6 – 8 pic/min sau 15 – 16 pic/min (ceea ce
corespunde – 15 mkg/kg/min).
Dacă starea
bolnavului e gravă şi e posibilă tahiaritmia, edemul pulmonar, e periculos
administrarea dextranelor, glicozizi cardiaci. Atunci se vor folosi
glucocorticoizi în doze mari: 20 – 30 mg/kg de Prednizolonă şi se va asocia
doze mici de Norepinefrină sau Fenilefrină (0,2 – 0,3 ml).
Se va ţine seama de acest moment
(adică administrarea adrenomimeticelor)
după stabilizarea hemodinamicii – TA, pulsul. Se va administra preparate ce
ameliorează microcirculaţia – Nitraţi, Nitroprusiatul sodiu, heparina,
dextranii, a-AB sau ganglioplegice, spasmolitice.
Interacţiuni
medicamentoase. De lucrat atent la bolnavii cardiaci sau alte patologi însoţite
de dereglări cardiace (edem pulmonar, şoc cardiogen) cu aşa preparate ca: Dobutamina,
Amrinona, Teofilina, Glicozizi cardiaci. Ele pot provoca stop cardiac, din
cauza creşterii sensibilităţii receptorilor pe fonul acidozei metabolice sau
aritmii cardiace.
Angiotenzina
– cu proprietăţi vasoconstrictoare şi stimulante cardiace. Creşte influxul
ionilor Ca i/celular. Are de asemenea acţiune de stimulare simpatică. Provoacă
bradicardie reflexă şi diminuarea debitului cardiac. RVP creşte preponderent pe
seama arteriolelor. Fluxul scade splanhnic, renal, coronarian mai slab influenţat la nivelul
creierului şi muşchii striaţi. Se administrează în perfuzie lent.
Reacţii
adverse: ameţeli, cefalee, dureri anginoase, aritmii ventriculare.
Izoturonul
– compuş izotioureic cu mecanism complex ce acţiune, ce posedă următoarele
efecte:
- Vasoconstricţie –
creşte rapid TA, durata fiind >60 min la întroducerea i/v; 2-3 ore la
administrarea i/m
- Bradicardie;
- Nu produce
tahifilaxie;
- Efectul hipertensiv nu este modificat de
ganglioplegice, a-AB, neuroleptice;
- Efect
hipoglicemic;
- Efect hipotermic;
- Efect sedativ;
- Potenţează
efectul deprimantelor SNC, efectul analgezic a Morfinei;
- Radioprotector
şi oxigenoprotector (în intoxicaţii cu O2 hiperbaric).
Indicaţii:
1. hipotonii acute posttraumatice,
postchirurgicale, hemoragii, intoxicaţii acute;
2. hipotonii ortostatice provocate de:
ganglioplegice, neuroleptice, anestezice generale, a-adrenoblocante;
3. diferite tipuri de şoc.
Reacţii adverse: bradicardie, dureri la locul
administrării.
Contraindicaţii: hipertensiune arterială,
feocromacitom.
Dextranii – 40 Reomacrodex, Reopoligluchină greutatea
moleculară 40000. Nu modifică rezistenţa capilară normală. Posedă efect
antiagregant cu ameliorarea microcirculaţiei. Aceasta se datoreşte acţiunii
osmotice intense, care atrage în vase lichidul interstiţial, diminuînd
hematocritul şi viscozitatea şi dilatînd pasiv capilarele. Durata efectului 3 –
4 ore.
Dextranii
– 70 (Macrodex, Poliglucina,
Dextravan, Expondex 6%) greutatea moleculară 70000 şi 110000. Mecanismul de
acţiune rămîne acelaşi, însă rămîne în circulaţie timp mai îndelungat (4 – 7
ore), avînd efect de volum mai durabil.
Indicaţii:
1. şocul hipovolemic (pot înlocui 1 – 1,5 litri de
sînge, plasmă pierdută);
2. insuficienţă circulatorie acută cauzată de
pancreatită acută, intoxicaţii acute.
Reacţii adverse: reacţii alergice.
Contraindicaţii: trombocitopenii, insuficienţa
cardiacă, insuficienţă renală, edem pulmonar.
Principiile de elecţie a antihipotensivelor.
1. În tratamentul stărilor de şoc – de elecţie va
fi Norepinefrina, Fenilefrina, Etilefrina, Dopamina, Angiotenzinamida,
Izoturonul, Defeturul. Utilizarea Epinefrinei e puţin raţională, deoarece în
urma stimulării b2-AR
efectul hipertensiv e mai puţin pronunţat. Efectul bifazic al Epinefrinei
constă în creşterea iniţială a TA datorită stimulării a1-AR din piele şi mucoase pentru scurt timp 2 – 5 min şi micşorarea TA
odată cu includerea b2-AR din vasele muşchilor striaţi. De asemenea în urma efectului
cardiostimulator puternic provoacă tahicardie şi creşte necesitatea cordului în
O2, ce este periculos în IM acut. La fel poate provoca dereglări de
ritm mai ales în stările ce decurg cu acidoză.
2. În cazul stopului cardiac pentru majorarea
excitabilităţii şi automatismului cordului preparat de elecţie va fi
Epinefrina. Dar se va ţine cont despre dereglările de ritm posibile.
3. Preparatul de elecţie în tratamentul de durată
a hipotensiunilor arteriale constituie Etilefrina şi Mitodrina, ce posedă o
durată de acţiune mai lungă.
4. În edemul laringian, acces de astm bronşic, cu
decurgerea bronhospasmului şi edemului mucoasei bronşice de elecţie va fi
Epinefrina, Efedrina, Defedrina. Aceste preparate dilată bronşiile (prin
stimularea b2-AR)
şi spazmează vasele, micşorînd edemul mucoasei bronşice (prin stimularea a-AR).
5. În megrenă – Ergotamina în asociere cu Cafeina,
Ergotamina în doze mici constrictă vasele centrale cerebrale, iar Cafeina
dilată vasele cerebrale periferice şi astfel lichidează edemul, prin urmare şi
hipoxia.
6. În hemoragiile digestive – Vasopresina
(constrictă vasele teritoriului splanhnic) în tratamentul de urgenţă.
Clasificarea RM antihipotensive
după mecanismul de acţiune
I.
Vasoconstrictoare
(vasopresoare)
a.
Cu
acţiune centrală
1. Analeptice – Nicetamida
Camforul
Sulfocamfocaina
pentetrazolul
2. Psihostimulante – Cafeina
Cafeina
natrio-benzoică
3. Tonizante generale şi adaptogene
Preparatele Ginseng
Extract fluid de Eleuterococ
Extract fluid de Leuzee
Pantocrinul
Rantarinul
b.
Cu
acţiune periferică
1. α şi α,β-adrenomimetice
Epinefrina
Norepinefrina
Efedrina
Etilefrina
Fenilefrina
2. N –colinomimetice – Lobelina
Cititonul
3. Musculotrope
-
Alcaloizi
din ergot şi derivaţii lui:
Ergotalul
Ergotamina tartrat
Dihidroergotamina
-
Polipeptide
vasoactive
Angiotenzinamida
Vasoprecina
-
Compuşii
izotioureici
Izoturon
Difetur
II.
Remediile
ce cresc debitul cardiac
1. Glicozizii cardiaci – Strofantina
Corgliconul,Digoxina
2. Cardiostimulatoarele adrenergice
β1,β2-adrenomimetice –
Izoprenalina
β1-adrenomimetice – Dopamina
Dobutamina
3. Polipeptidele vasoactive – Glucagonul
4. Cardiotonicele neadrenergice şi neglicozidice –
Amrinona, Milrinona
III.
Remediile
ce măresc volumul sîngelui circulant
Dextranii 70 – Macrodex, Poliglucina
Dextranii 40 – Reomacrodex, Reopoliglucina
Jelatinolul
Albumina umană
Hidroxietilatul de amidon
IV.
Antihipotensive
cu mecanism compus de acţiune
Dezoxicorticosteronul acetat
Fludrocortizonul
V.
Antihipotensive
cu acţiune permisivă – glucocorticoizii
Hidrocortizonul
Prednizolonul
Dexametazon
Comentarii
Trimiteți un comentariu