И 3 О Т У Р О Н (Isoturonum)

И 3 О Т У Р О Н    (Isoturonum)

ИЗОТУРОН - сосудосуживающее антигипотензивное средство миотропного действия.

Изотурон (S-этилизотиуронии бромид, этилизотиомоневина бромид) и имеет следующее строение:

Белый кристаллический порошок со специфическим запахом, слабокислый на вкус. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко растворим в 95%  спирте, мало растворим в хлороформе, практически не растворим в эфире. Температура плавления 86,5 - 90 С.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПРЕПАРАТА

Изотурон является эффективным гипертензивным (антигипотензивным) средством, относится к новому классу вазоактивных веществ. Препарат отличается высокой избирательностью и имеет большую терапевтическую широту действия, обладает мягким и длительным гипертензивным эффектом при однократном введении различными путями (в/в, в/м и п/к). Гипертензивный эффект изотурона связан с прямым влиянием его на сосудистую стенку, а не с возбуждением альфа-адренорецепторов. В отличие от адреномиметических гипертензивных препаратов, изотурон оказывает гипертензивное действие на фоне блокады альфа-адренорецепторов, уменьшает потребление кислорода организмом, оказывает гипогликемическое действие, понижает температуру тела и повышает резистентность организма к токсическому действию кислорода под повышенным давлением и, в меньшей степени, к гипоксии.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Изотурон применяется при артериальных гипотензиях различной этиологии. Препарат назначается для повышения сосудистого тонуса и артериального давления при остром снижении последнего во время хирургических вмешательств, в послеоперационном периоде, в комплексе реанимационных мероприятий при травмах, кровопотерях, различных отравлениях, шоковых и других критических состояниях, а также в терапии острых гипотензий, возникающих при примении сосудорасширяющих и других лекарственных средств. Рекомендуется использовать его в случаях, когда применение адреномиметиков противопоказано или же последние неэффективны. Может быть назначен для стабилизации артериального давления при спинномозговой и перидуральной анестезии, при выключенном сердце, в условиях искусственного кровообращения (операциях на открытом сердце). Внутримышечное введение препарата позволяет применять как при оказании помощи в стационаре, так и на догоспитальном этапе.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Изотурон назначается внутривенно и внутримышечно в виде 10% водного раствора. При внутривенных инъекциях 1 мл 10% водного раствора препарата необходимо развести в 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно вводить в вену.— Для"внутримышечных инъекций 1 мл 10% раствора изотурон разводят в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат в зависимости от состояния больного и индивидуальной чувствительности применяется в большом диапазоне доз - от 30 до 250 мг. Максимальная разовая доза для взрослого пациента массой 75-80 кг составляет 300 мг.

При необходимости быстрого подъема АД всю начальную дозу препарата вводят в вену сразу (болюсный способ). Для более плавного подъема АД и продолжительного гипертензивного эффекта рекомендуется капельный метод введения изотурона в вену и комбинированный способ назначения препарата. При капельном введении соответствующую дозу препарата (100-200-300 мг) разводят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% р~ра глюкозы, или растворы крупномолекулярных соединений (декстрана) и вводят со скоростью 30-40 капель в мин. Капельное вливание целесообразно выполнять вначале медленно (20-25 ^:капель в мин), что дает возможность уже при первых контрольных измерениях артериального давления определить реакцию организма на изотурон. При острых гипотензиях допустимо повторное введение изотурона через 3-5 часов. При комбинированном назначении, исходя из конкретных условий (необходимость избежать быстрого подъема артериального 'давления время операции на кровеносных сосудах) можно вводить внутривенно только часть дозы (1/3 или 1/2); оставшуюся часть препарата инъецируют внутримышечно через 10—15 минут после окончания внутривенного капельного вливания изотурона. Применяя при острых гипотензиях комбинированный (внутривенный и внутримышечный) способ введения препарата в разовой дозе 300 мг можно получить гипертензивный эффект, продолжительностью 3-4 часа. Частоту и дозы последующих инъекций определяют исходя из гипертензивного эффекта начальной дозы препарата. Изотурон при проведении реанимационных мероприятий и интенсивной терапии может инъецироваться до 2-3 раз.

Растворы изотурона не совместимы с лекарственными веществами, имеющими щелочную реакцию, с растворами тиопентала и бикарбоната натрия). Препарат совместим с 5% раствором глюкозы, растворами противоаритмических средств (лидокаин), местных анестетиков (пиромикаин), наркотических анальгетиков (фентанил, морфин), а также наркозными средствами (фторотан, закись азота). Изотурон сохраняет гипертензивную активность будучи смешан во флаконе с консервированной кровью, консервированными препаратами плазмы и белковыми плазмозаменителями, а также декстраном.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат в рекомендуемых дозах не вызывает побочных явлений. В отдельных случаях при внутримышечной инъекции может отмечаться болезненность, которая предупреждается разведением 10% раствора препарата изотоническим раствором натрия хлорида.

При применении изотурона может развиться выраженная брадикардия. Последняя устраняется или ослабляется подкожной инъекцией атропина.

В случае передозировки изотурона и чрезмерного повышения артериального давления рекомендуется капельное применение папаверина и других миотропных гипотензивных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаниями для применения изотурона являются состояния, сопровождающиеся повышенным артериальным давлением (гипертоническая болезнь, феохромацитома и др.). Изотурон необходимо применять с осторожностью у лиц пожилого возраста.

ФОРМА ВЫПУСКА, УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Изотурон для инъекций выпускается в ампулах по 1 мл в виде 10% раствора (100 мг).Срок хранения ампульного препарата 5 лет. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (20° С).

Список Б.

Препарат разрешен к выпуску Фармакологическим Государственным комитетом МЗ РФ 24 декабря 1992 г. (протокол N 21) и Фармакологическим комитетом МЗ РМ от 16 февраля 1993 г. (протокол N 1).

Выпускается препарат на основании временных технических условий N